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- [发明专利]靛红衍生物及其制备方法-CN202210306601.X有效
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王庆文;陈健;林献;陶成;李鑫;张楚楚;邓永星
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北京大学深圳医院
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2022-03-25
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2023-06-02
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C07D209/38
- 本发明提供了靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5以及它们的制备方法。从商业可得的靛红出发,通过N‑烷基化反应分别引入厚朴酚与和厚朴酚片段,实现了靛红‑厚朴酚拼接物CT5‑1的合成以及靛红‑和厚朴酚拼接物CT5‑2的合成,从商业可得的化合物3出发,通过S‑烷基化反应引入邻苯二甲酰亚胺片段,可以高效地得到靛红‑邻苯二甲酰亚胺拼接物CT5‑3,然后利用间氯过氧苯甲酸条件调整硫原子的氧化态分别得到CT5‑4和CT5‑5。本发明所述的靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5在现有技术中未有报道;实验证明化合物CT5‑2不仅骨架新颖,而且抗类风湿关节炎的体外活性明显优于阳性对照药物甲氨蝶呤,体内活性与甲氨蝶呤相当
- 衍生物及其制备方法
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