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[发明专利]一种类固醇物质在制备提升注意力的制剂中的应用-CN202111505699.3在审
发明人：黄艳;胡立平 -专利权人：深圳先进技术研究院
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明提供一种类固醇物质在制备提升注意力的制剂中的应用，所述类固醇物质包括雄甾二烯和/或雌甾四烯。本发明提供的类固醇物质具有较强的性别针对性；在同一环境下，雌甾四烯气味主要对男性起作用，雄甾二烯气味主要对女性起作用。此外，在操作上，本发明只需要将环境充斥着一定浓度的雌甾四烯/雄甾二烯即可实现注意提升的功效。
一种类固醇物质制备提升注意力制剂中的应用

[发明专利]3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯的制备方法-CN201710563782.3在审
发明人：李栋;张谦;潘高峰;卢方欣;系祖斌;贺一君 -专利权人：湖北共同生物科技有限公司;湖北工业大学
申请日： 2017-07-12 - 公布日： 2017-09-26 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及明涉及3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯类甾体药物的合成，本发明的合成路线是以诺龙为底物一锅煮法进行羰基和羟基乙酰化保护，合成3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯本发明提供了一条简便易操作、高产率合成3,5‑雌甾二烯‑3,17β‑二醋酸酯类甾体药物的方法。
雌甾二烯 17 醋酸制备方法

[发明专利]17位取代11β－取代芳香基－4,9－雌甾二烯类化合物的全合成法-CN92113037.6无效
发明人：高国栋;周子清;丁惟培;王永斋;彭红斌;陈建青;底能;吕子敏;王瑞彬 -专利权人：北京第三制药厂;湖北省医药工业研究所;同济医科大学计划生育研究所
申请日： 1992-11-19 - 公布日： 2000-06-14 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及１７位取代１１β－取代芳香基－４，９－雌甾二烯类化合物的全合成法。本法以β－萘酚为起始原料，采用啤酒酵母（SaccharomycesCerevisiae)将中间体缩合物(Ⅱ)手征性还原为3-甲氧基-8,14-开环-1,3,5(10),9(11)-雌甾四烯-17β-羟基-14-酮(Ⅲ),采用4,9-雌甾四烯-17β-醇-3-酮(Ⅷ)为中间起始物,最后得到17位取代11β-取代芳香基-4,9-雌甾二烯类化合物,包括11β-［4-(N,N-二甲氨基)-苯基］-17α-(1-丙炔基)-4,9-雌甾二烯-17β-醇-3-酮(XⅣ)。
17 取代 11 芳香雌甾二烯类化合物成法

[发明专利]一种普罗雌烯的合成工艺及其应用-CN202211324543.X在审
发明人：李涛;王静;邢燕 -专利权人：青岛国海生物制药有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本申请涉及药物合成领域，具体公开了一种普罗雌烯的合成工艺及其应用；普罗雌烯的合成工艺包括如下步骤：雌酚酮、甲醇混合溶解后；然后添加硼氢化钠，分三批添加，反应后液体溶清；最后添加氢氧化钠溶液，反应完成后，经处理制得雌二醇；将雌二醇、丙酮、氢氧化钠混合反应后，去除溶剂，固体物置于乙酸乙酯中溶解，然后经后处理，制得3‑丙氧基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10)‑三烯(3)；将3‑丙氧基‑17β‑羟基雌甾‑1,3,5(10)‑三烯(3)置于四氢呋喃中溶解，添加催化剂、碘甲烷反应，反应结束后，经处理，制得成品普罗雌烯；采用普罗雌烯制备普罗雌烯软膏、普罗雌烯软胶囊；普罗雌烯具有纯度高且产品收率高的优点。
一种普罗合成工艺及其应用

[发明专利]一种雌甾-4，9-二烯-3，17-二酮制备方法-CN201810900266.X有效
发明人：马小燕;胡新军 -专利权人：四川理工学院
申请日： 2018-08-09 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明属于雌甾‑4，9‑二烯‑3，17‑二酮合成领域，公开了一种雌甾‑4，9‑二烯‑3，17‑二酮制备方法，包括：格式试剂的制备；格式反应；氧化及水解反应；串联环化反应。本发明设计的合成路线以A环降解物为起始原料，经格式反应、氧化及水解反应、串联环化反应3步转化即可得到雌甾‑4，9‑二烯‑3，17‑二酮。
一种 17 制备方法

[发明专利]由1,3,5(10),8-雌甾四烯制备1,3,5(10),9(11)-雌甾四烯的工艺-CN92100420.6在审
发明人：刘立功;李振肃;苏向东;高宏武 -专利权人：北京医科大学药学院
申请日： 1992-01-28 - 公布日： 1992-07-29 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明是关于由1，3，5(10)，8-雌甾四烯制备1，3，5(10)，9(11)-雌甾四烯的工艺。该工艺产率高，操作简单，产品纯度高。
10 雌甾四烯制备 11 工艺

[其他]11，17位双取代Δ4，9-雌甾二烯化合物的合成方法-CN86102502无效
发明人：李瑞麟;李光平;陈海林;程起陆;钦晓民;邵黎明;李顺安;高卫国 -专利权人：上海市计划生育科学研究所
申请日： 1986-08-29 - 公布日： 1988-06-22 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及甾体药物11，17位取代Δ4，0-雌甾二烯的合成方法，用化合物Δ4(5)，0(10)-雌甾二烯-3，17-双酮为原料，经用丙酮氰醇或碱金属氰化物进行17位氰基保护，用二元醇保护3位酮基，再经Δ511.17位取代Δ4，0-雌甾二烯的结构式为其中，R1＝取代的苯基R2＝C1-C4取代，烯基，炔基，烷基。
11 17 取代雌甾二烯化合物合成方法

[发明专利]一种高效选择性水解新工艺-CN91111422.X无效
发明人：刘立功 -专利权人：刘立功
申请日： 1991-12-07 - 公布日： 1992-06-10 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明关于3-甲氧基-雌甾-2，5(10)-二烯衍生物选择性水解成5(10)-雌甾烯-3-酮的新工艺。该工艺以弱酸为催化剂，反应物与催化剂在均相体系中，在助剂存在下快速水解。该助剂可以再利用。
一种高效选择性水解新工艺

[发明专利]3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯的制备方法-CN201510893159.5在审
发明人：戴静;李金涛;王川;方伟明 -专利权人：浙江仙琚制药股份有限公司
申请日： 2015-12-08 - 公布日： 2016-02-24 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯的制备方法的技术解决方案为，包括以下步骤：第一步，合成；使溶于溶剂的戊酸雌二醇在脱氢试剂二氯二氰基苯醌的作用下进行9(11)位脱氢反应，得到的目标化合物3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯；第二步，纯化；工序一，萃取；工序二，制备液相。本发明能够制备出3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯作为对照品，从而更好地控制戊酸雌二醇的质量。
羟基 10 11 17 戊酸制备方法

[发明专利]一种改进的米非司酮中间体制备方法-CN201210015199.6有效
发明人：王永生;吴庆安;周福群;周秋火 -专利权人：上海新华联制药有限公司
申请日： 2012-01-18 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07J21/00 文献下载
摘要：在四氢呋喃的存在下，以镁片和溴乙烷为原料，在25～39℃下反应获得乙基溴化镁；(b)、在所述乙基溴化镁中通入丙炔气反应，获得丙炔基溴化镁；(c)、在四氢呋喃的存在下，在所述丙炔基溴化镁中加入化合物3α，3β-乙撑二氧基-雌甾-5(10)，9(11)-二烯-17-酮反应，获得化合物3α，3β-乙撑二氧基-17β-羟基-(1-丙炔基)-雌甾-5(10)，9(11)-二烯；(d)、收集所述化合物3α，3β-乙撑二氧基-17β-羟基-(1-丙炔基)-雌甾-5(10)，9(11)-二烯。本发明提供的米非司酮中间体的制备方法，提高了丙炔基溴化镁和米非司酮中间体3α，3β-乙撑二氧基-17β-羟基-(1-丙炔基)-雌甾-5(10)，9(11)-二烯的纯度，降低了生产成本，对环境更友好。
一种改进米非司酮中间体制备方法

[其他]11，17位双取代Δ4，9-CN101986000002502在审
发明人：李瑞麟;李光平;陈海林;程起陆;钦晓民;邵黎明;李顺安;高卫国;高卫国 -专利权人：上海市计划生育科学研究所
申请日： 1986-08-29 - 公布日： 1988-06-22 - 主分类号：文献下载
摘要：本发明涉及甾体药物１１，１７位取代Δ４，０－雌甾二烯的合成方法，用化合物Δ４（５），０（１０）－雌甾二烯－３，１７－双酮为原料，经用丙酮氰醇或碱金属氰化物进行１７位氰基保护，用二元醇保护３位酮基，再经Δ５（１０）－环氧化，以块锂进行炔化反应，或烷基化反应，再进行１１β位烷基格氏加成，３１１．１７位取代Δ４，０－雌甾二烯的结构式为：
11 17 取代 base sup

[发明专利]雌甾四烯的新用途-CN202010396057.3在审
发明人：葛燕;瞿炜娜;王宇宸 -专利权人：中国科学院心理研究所
申请日： 2020-05-12 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： B60H3/00 文献下载
摘要：本发明公开了雌甾四烯的新用途，用于提高驾驶员的驾驶安全性。本发明首次发现雌甾四烯溶液通过阈下的方式，提升了驾驶员在驾驶行为当中的安全裕度，减少阈上嗅觉刺激带来的负面影响。
雌甾四烯用途

[发明专利]一种脱氢诺龙醋酸酯关键中间体的制备方法-CN202011039806.3在审
发明人：靳志忠;曾春玲;刘喜荣;谢祚宜 -专利权人：湖南新合新生物医药有限公司
申请日： 2020-09-28 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明属于一种制药技术领域，具体是涉及到一种脱氢诺龙醋酸酯关键中间体的制备方法，将3‑(乙酰氧基)‑3,5‑二烯‑17‑羰基雌甾在硼氢化碱金属和三氯化铝的混合还原体系中还原，制备得到3‑(乙酰氧基)‑3,5‑二烯‑17β‑羟基雌甾，本发明可以有效避免副反应的生成，提高目标产物的收率和纯度。
一种脱氢醋酸关键中间体制备方法

[发明专利]环-3,20-双(1,2-亚乙基缩醛)-17α-羟基-17β-乙酰基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮的制备方法-CN201210202904.3有效
发明人：李建兵;冯艾平;张兴亮 -专利权人：山东诚创医药技术开发有限公司
申请日： 2012-06-19 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07J21/00 文献下载
摘要：本发明提供的环-3,20-双(1,2-亚乙基缩醛)-17α-羟基-17β-乙酰基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮的制备方法。以3-缩酮为起始原料，不经纯化经加成、水解、羰基保护一锅制备环-3,20-双(1,2-亚乙基缩醛)-17α-羟基-17β-乙酰基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮；该工艺操作简单、收率高、产品纯度高
20 乙基 17 羟基乙酰雌甾 10 11 制备方法

[发明专利]一种四烯雌酮的制备方法-CN201911042583.3在审
发明人：黄橙橙;邵振平;王荣;王炳乾;张宇波;王友富 -专利权人：浙江神洲药业有限公司
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种四烯雌酮的制备方法，属于药物化合物的制备加工技术领域。该方法为先将3位保护的雌甾‑Δ5,10，Δ9,11‑二烯‑17‑酮(1)溶解在有机溶剂进行格氏反应得3位保护的17β‑羟基‑17α‑丙烯基‑雌甾‑Δ5,10，Δ9,11‑二烯(2)，然后再进行水解反应得到17β‑羟基‑17α‑丙烯基雌甾‑3‑酮‑Δ5,10，Δ9,11‑二烯(3)的二氯甲烷溶液，最后经过脱氢反应得到四烯雌酮
一种四烯雌酮制备方法

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