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[发明专利]一种筛选κ阿片受体激动剂的细胞模型及筛选方法-CN201410285960.7有效
发明人：宫泽辉;李玉蕾;王莉莉;龙隆;李微;苏瑞斌;颜慧;周培岚 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2014-06-24 - 公布日： 2020-10-20 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明属于细胞生物学和药学领域，涉及一种用于筛选OPRK阿片受体激动剂的细胞模型及筛选方法。具体地，本发明涉及一种细胞，其同时表达阿片受体和PKA。本发明还涉及一种筛选阿片受体激动剂的方法、一种评估化合物或组合物对阿片受体的激动活性或细胞毒性的方法、以及所述细胞在筛选阿片受体激动剂中的用途。本发明建立的细胞模型灵敏、高效、可靠、能够用于阿片受体特别是OPRK阿片受体激动剂的高通量筛选和/或高内涵筛选。
一种筛选阿片受体激动剂细胞模型方法

[发明专利]多巴胺3型受体作为靶点在开发或制备非阿片类镇痛药物中的应用-CN202310251794.8在审
发明人：张红星;崔梦侨;季然;宋唯一 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种多巴胺3型受体作为靶点在开发或制备非阿片类镇痛药物中的应用。本发明首次提出多巴胺3型受体是疼痛治疗的非阿片类药物靶点。实验表明，在正常小鼠丘脑室旁核中微量注射多巴胺3型受体拮抗剂可以提高小鼠痛阈值，在腹腔给予阿片类受体拮抗剂纳洛酮后，多巴胺3型受体拮抗剂产生的效应不能被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断；同时在弗氏完全佐剂诱导的炎性痛小鼠丘脑室旁核中微量注射多巴胺3型受体拮抗剂可以镇痛，在腹腔给予阿片类受体拮抗剂纳洛酮后，多巴胺3型受体拮抗剂产生的镇痛效应不能被阻断；表明多巴胺3型受体对于疼痛具有显著的镇痛作用，且表现为非阿片类受体依赖的特点，对非阿片类镇痛药物的开发具有重要意义
多巴胺受体作为开发制备阿片镇痛药物中的应用

[发明专利]药物组合物及化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用-CN202011404474.4有效
发明人：梁鑫淼;侯滔;彭惺蓉;邱明华;张秀莉;周晗;王纪霞;徐芳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及四种阿片受体天然拮抗剂的发现及其应用，具体地是反柄紫芝植物中的酚酸类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kfb10、kfb12、kfb18和kfb32。体外细胞实验表明本发明，化合物kfb10、kfb12、kfb18和kfb32对Mu阿片受体具有不同程度的拮抗作用。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症。据此，本发明提到的阿片受体天然拮抗剂为上述相关疾病的药物开发提供了作用靶点明确、结构新颖的候选化合物。
药物组合化合物作为制备阿片受体拮抗剂中的应用

[发明专利]化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用和药物组合物-CN202011413848.9有效
发明人：梁鑫淼;侯滔;彭惺蓉;邱明华;张秀莉;周晗;王纪霞;徐芳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/4045 文献下载
摘要：本发明涉及天然产物阿片受体(Opioid receptor，OPR)拮抗剂及其作为药物的应用，具体是红花籽植物中的生物碱类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kct11体外细胞实验表明本发明的化合物是阿片受体的拮抗剂。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症，据此可为上述相关疾病提供作用靶点明确、新颖的阿片受体拮抗剂先导化合物。
化合物作为制备阿片受体拮抗剂中的应用药物组合

[发明专利]κ阿片受体肽酰胺激动剂-CN202080070432.3在审
发明人：廖速波;杨俊;吕金良;廖宗权;周皓;高觉渊;谢田鹏;杨权力;王蕾;丁泽鉴 -专利权人：人福医药美国公司
申请日： 2020-08-07 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明提供了κ阿片受体肽激动剂、用于制备这些化合物的方法、包括这些κ阿片受体肽激动剂的组合物以及使用所述κ阿片受体肽激动剂治疗疼痛或其它病状的方法。
阿片受体肽酰胺激动剂

[发明专利]一种阿片受体变构调节剂筛选模型及应用-CN202011297488.0在审
发明人：梁鑫淼;侯滔;王纪霞;赵耀鹏;王志伟;陆金立 -专利权人：泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
申请日： 2020-11-18 - 公布日： 2021-02-23 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿片受体变构调节剂筛选模型及应用。本发明利用高表达Delta阿片受体的HEK293‑Delta稳转细胞株的特点，利用高通量实时荧光检测分析系统（FLIPR）平台，构建筛选Delta阿片受体调节剂的模型。本发明所构建的基于高通量实时荧光检测分析系统（FLIPR）平台的Delta阿片受体调节剂筛选模型具有新颖、高灵敏度、可靠、操作简便、试验周期短及能高通量筛选等特点，其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中发现Delta阿片受体变构调节剂，以及Delta阿片受体密切相关的中枢神经系统疾病，如成瘾、疼痛、抑郁、帕金森病、学习和认知等，和心脏病、缺血性中风、癌症等疾病的药物筛选。
一种阿片受体调节剂筛选模型应用

[发明专利]增强阿片镇痛剂的镇痛作用的方法及试剂-CN201110004969.2有效
发明人：张旭;鲍岚;何绍球;管吉松;张振宁 -专利权人：中国科学院上海生命科学研究院
申请日： 2011-01-12 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及增强阿片镇痛剂的镇痛作用的方法及试剂。公开了抑制δ阿片受体(DOR)与μ阿片受体(MOR)相互作用的物质的用途，用于制备增强阿片镇痛剂的镇痛作用的制剂。还公开了用于增强阿片镇痛剂的镇痛作用的蛋白以及药物组合物。
增强阿片镇痛剂镇痛作用方法试剂

[发明专利]阿片样物质受体的正向变构调节剂和沉默变构调节剂-CN201380074246.7有效
发明人： N.伯福德;A.阿尔特 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2015-10-28 - 主分类号： G01N33/566 文献下载
摘要：公开了可用于单独或与正构阿片样物质受体激动剂组合治疗疼痛的mu(μ)-阿片样物质受体的正向变构调节剂(PAM)和沉默变构调节剂(SAM)。还公开了用于治疗疼痛和调节mu(μ)-阿片样物质受体的方法。
阿片物质受体正向调节剂沉默

[发明专利]用δ阿片受体拮抗剂缓解阿尔茨海默症-CN200910197935.2无效
发明人：裴钢;赵简;滕林 -专利权人：中国科学院上海生命科学研究院
申请日： 2009-10-30 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及用δ阿片受体拮抗剂缓解阿尔茨海默症，具体地说涉及物质在制备用于治疗阿尔兹海默症的药物中的用途，该物质选自：(1)抑制阿片受体的基因转录、翻译或表达的物质；(2)抑制阿片受体与β-分泌酶和γ-分泌酶形成复合物的物质；(3)抑制阿片受体、β-分泌酶和γ-分泌酶所形成的复合物转运的物质。
阿片受体拮抗剂缓解阿尔茨海默症

[发明专利]一种μ阿片受体激动剂及其用途-CN201911149681.7在审
发明人：吕志刚;王倩;覃芬芬;刘岸龙;王启盛;江永伟 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明提供了一种μ阿片受体激动剂及其用途，其为单体化合物3,3′,4′,5′,5,6,7,8‑八甲氧基黄铜，该化合物能够作用于中枢μ阿片受体六次跨膜结构，通过与μ阿片受体结合，产生抑制性膜电位，阻碍疼痛信号上行传导，发挥类阿片镇痛作用，从而发挥较强的镇痛作用。能够替代传统的阿片类药物，避免便秘、呼吸抑制、依赖和成瘾等副作用。
阿片受体镇痛作用阿片受体激动剂阿片类药物单体化合物八甲氧基疼痛信号传统的膜电位膜结构抑制性便秘黄铜阿片成瘾传导中枢上行呼吸阻碍替代

[发明专利]阿片受体激动剂及其应用-CN202210889662.3在审
发明人：范江;朱凤飞;陈清平;汪成涛 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本申请描述了可以用作阿片受体配体的化合物及其盐，及制备方法和含有该化合物的组合物，及其可以作为μ阿片受体激动剂的用途，用于治疗μ阿片受体介导的相关疾病，如疼痛和疼痛相关的紊乱。
阿片受体激动剂及其应用

[发明专利]阿片受体激动剂及其应用-CN201810702595.3有效
发明人：范江;朱凤飞;陈清平;汪成涛 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2018-07-02 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本申请描述了可以用作阿片受体配体的化合物及其盐，及制备方法和含有该化合物的组合物，及其可以作为μ阿片受体激动剂的用途，用于治疗μ阿片受体介导的相关疾病，如疼痛和疼痛相关的紊乱。
阿片受体激动剂及其应用

[发明专利]κ阿片受体激动剂的口服配制品-CN201980059966.3在审
发明人： B·R·威尔逊;S·J·奥康纳 -专利权人：卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2019-09-13 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： A61K38/07 文献下载
摘要：本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中所述配制品包含κ阿片受体激动剂和吸收增强剂，所述吸收增强剂包括中链脂肪酸或中链脂肪酸的盐；和中链脂肪酸甘油酯。所述κ阿片受体激动剂可以包埋在寡糖例如海藻糖中。还提供了包含本发明的κ阿片受体激动剂和吸收增强剂的口服配制品的胶囊，以及这些配制品用于预防和治疗多种与κ阿片受体相关的疾病和病症例如疼痛、瘙痒和炎症的方法；所述方法包括向哺乳动物施用包含所述κ阿片受体激动剂和吸收增强剂的配制品
阿片受体激动剂口服配制

[发明专利]κ阿片受体激动剂的寡糖配制品-CN202180022064.X在审
发明人： B·R·威尔逊;S·J·奥康纳 -专利权人：卡拉治疗学股份有限公司
申请日： 2021-03-18 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： A61K38/07 文献下载
摘要：本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中该配制品包含κ阿片受体激动剂、寡糖稳定剂和任选的吸收增强剂。κ阿片受体激动剂可以包衣有寡糖如海藻糖、包埋在该寡糖中或与该寡糖混合。还提供了含有本发明的κ阿片受体激动剂、寡糖和吸收增强剂的口服配制品的胶囊。本发明进一步提供制备配制品的方法及这些配制品用于预防、抑制和治疗多种κ阿片受体相关疾病和病症如疼痛、瘙痒和炎症的使用方法。这些使用方法包括向哺乳动物施用κ阿片受体激动剂、寡糖和任选的吸收增强剂的配制品。
阿片受体激动剂寡糖配制

[发明专利]阿片受体拮抗剂的用途-CN200680035204.2无效
发明人：拉斐尔·布玛;约亨·克洛克 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2006-09-14 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明涉及阿片受体拮抗剂的新颖用途。更特别地，本发明涉及阿片受体拮抗剂用于制造局部组合物的用途，所述局部组合物用于抑制人皮肤中黑色素的形成；涉及用于抑制人皮肤中黑色素形成的局部组合物，特别是化妆品组合物，所述组合物包含阿片受体拮抗剂；涉及美白人皮肤和/或治疗色素沉着疾病的方法，所述方法包括向需要这类治疗的人的适当皮肤区域施用有效量的阿片受体拮抗剂。
阿片受体拮抗剂用途

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