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[发明专利]一种阿昔洛韦中杂质J的除杂方法-CN202111273454.2在审
发明人：徐诚;李晓晖;杨明高;肖星灿 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦中杂质J的除杂方法。现有技术中，阿昔洛韦杂质J难以通过活性炭脱色热过滤的精制方法除去，另外将阿昔洛韦制成阿昔洛韦钠的方法也难以除去该杂质。本发明的阿昔洛韦中杂质J的除杂方法使用吸附树脂，替代常规精制过程中使用的活性炭，无需进行新设备流程改造，即可有效降低阿昔洛韦中杂质J。
一种阿昔洛韦中杂质方法

[发明专利]阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物在医药方面的新用途-CN201610108766.0在审
发明人：李月升 -专利权人：李月升
申请日： 2016-02-28 - 公布日： 2016-07-13 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物在医药方面的新用途，本发明提供的药物组合物包含阿昔洛韦和阿昔莫司，且该组合物中阿昔洛韦和阿昔莫司的重量份之比为7:3～9:1。本发明提供的阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物含有两种临床常用的化学药物阿昔洛韦和阿昔莫司，本发明研究表明：阿昔洛韦和阿昔莫司联合作用且满足一定的重量份之比时(7:3～9:1)，对慢性肾炎的治疗效果非常显著
阿昔洛韦阿昔莫司药物组合医药方面用途

[发明专利]阿昔洛韦肠溶制剂组合物及其制备方法-CN200810215511.X无效
发明人：贺同庆;贾法强;安英;张慧英;张玲玲 -专利权人：山东淄博新达制药有限公司
申请日： 2008-09-04 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了一组阿昔洛韦肠溶制剂组合物及其制备方法，主要由阿昔洛韦原料药及适当辅料制成。本发明提供的阿昔洛韦肠溶制剂使得阿昔洛韦在胃中不崩解，不对胃粘膜造成刺激，可以避免服药引起的恶心、腹痛、腹泻等不良反应。该阿昔洛韦肠溶制剂组合物对有胃不适疾病的病人特别适用。本发明提供一种较现有阿昔洛韦相关制剂更安全且疗效更好的新剂型，其制备工艺质量可控性和稳定性好。
阿昔洛韦肠溶制剂组合及其制备方法

[发明专利]阿昔洛韦纯度标准物质及其制备方法与应用-CN201710773049.4在审
发明人：周剑;王敏;杨梦瑞 -专利权人：中国农业科学院农业质量标准与检测技术研究所
申请日： 2017-08-31 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了阿昔洛韦纯度标准物质及其制备方法与应用。它的制备方法，包括如下步骤1)对阿昔洛韦原料粉末取样，采用高效液相色谱面积归一化法测定所述阿昔洛韦原料粉末中阿昔洛韦的质量百分含量，得到所述阿昔洛韦原料粉末的纯度定值；2)测定所述阿昔洛韦原料粉末中水分质量百分含量、非挥发性杂质质量百分含量和有机挥发性杂质质量百分含量，结合步骤1)中测定的所述阿昔洛韦原料粉末的纯度定值，按照如下公式Ⅰ计算，即得到定值的阿昔洛韦纯度标准物质；P＝P0×[100％‑Xw‑Xn‑Xv]
阿昔洛韦纯度标准物质及其制备方法应用

[发明专利]一种阿昔洛韦组合物-CN201910884931.5在审
发明人：王国军;钟成骏;陈波;王倩;奚忠;孙浩;田胜 -专利权人：湖北科益药业股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦组合物，其原料按重量份比包括：鸟嘌呤10‑20份、硫酸铵2‑3份、六甲基二硅氮烷2‑4份、苯2‑4份、腈化汞2‑3份、相容剂2‑4份、二氯甲烷1‑2份、碘化钾溶液2‑4份、NaHCO3溶液2‑4份、NaCl溶液2‑4份、溶剂3‑5份、甲基胺水溶液1‑3份、助溶辅料1‑2份、混合溶液1‑3份，相容剂为AcOCH2CH2OCH2Br溶液，本发明涉及阿昔洛韦组合物技术领域。该阿昔洛韦组合物，利用鸟嘌呤作为阿昔洛韦的制备原料混合腈化汞作为辅助制备原料，利用溶剂进行重结晶，制备出来的阿昔洛韦副产物较少，并且阿昔洛韦的纯度较高，另外，在进行阿昔洛韦组合物的制备中加入助溶辅料可以使阿昔洛韦组合物即使在温度较低的时候也不会析出结晶，对于阿昔洛韦组合物的存放较为方便。
阿昔洛韦制备鸟嘌呤相容剂溶剂助溶腈化六甲基二硅氮烷硫酸铵甲基胺水溶液碘化钾溶液组合物技术二氯甲烷混合溶液原料混合重量份比析出副产物重结晶

[发明专利]阿昔洛韦注射液中阿昔洛韦的增溶方法-CN200610037631.6无效
发明人：刘天晴;陈柳华;高小刚 -专利权人：扬州大学
申请日： 2006-01-06 - 公布日： 2006-08-30 - 主分类号： A61K47/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿昔洛韦注射液中的阿昔洛韦在注射液中增强溶解的方法。本发明采用在阿昔洛韦水溶液或葡萄糖溶液中加入维生素C或氨基酸；或在水溶液或葡萄糖溶液中加入维生素C或氨基酸溶解，再加入阿昔洛韦。解决了阿昔洛韦注射液仅能在25℃以上使用，而当温度低于20℃特别是低于5℃时，因阿昔洛韦在水溶液或葡萄糖水溶液的溶解度极小或产生大量沉淀的缺陷。本发明维生素C或氨基酸具有一定的酸性和增溶－助溶特性，使阿昔洛韦在水溶液或葡萄糖水溶液中的溶解得到增强，尤其在温度低于5℃时，能显著提高低温下阿昔洛韦的溶解度，有利于阿昔洛韦注射液的运输、保存和使用，提供了人体所需的营养素
阿昔洛韦注射液中阿昔洛韦方法

[发明专利]阿昔洛韦在注射液中的增溶方法-CN200510122706.6无效
发明人：刘天晴;高小刚;陈柳华 -专利权人：扬州大学
申请日： 2005-11-30 - 公布日： 2006-08-09 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿昔洛韦注射液中阿昔洛韦在注射液中增强溶解的工艺方法。本发明将阿昔洛韦溶解在水溶液或葡萄糖水溶液中，在阿昔洛韦注射液中加入聚山梨酯80、聚乙二醇400，阿昔洛韦含量为0.1～0.3％，采用的聚山梨酯80、聚乙二醇400含量各为2～8％。本发明解决了现有技术中当温度低于20℃特别是低于5℃时，阿昔洛韦在水溶液或葡萄糖水溶液不溶解或产生大量沉淀，影响该药的正常使用和药效，延误病情，产生严重的副作用的缺陷。利用聚山梨酯80、聚乙二醇400具有的增溶－助溶特性，使阿昔洛韦在水溶液或葡萄糖水溶液中的溶解得到增强，不仅在温度低于20℃时，尤其是在温度低于5℃时，显著提高了阿昔洛韦的溶解性，有利于阿昔洛韦注射液的运输
阿昔洛韦注射液中的方法

[发明专利]一种利用碳氢键活化合成阿昔洛韦和更昔洛韦的方法-CN201811007324.2有效
发明人：饶伟浩;蒋莉莉;刘晓梦;陈眉君;江欣 -专利权人：信阳师范学院
申请日： 2018-08-31 - 公布日： 2020-01-07 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用碳氢键活化合成阿昔洛韦和更昔洛韦的方法，属于有机合成领域。以廉价的鸟嘌呤为原料，对9位NH进行甲基保护，然后在醋酸钯催化下，加入高价碘试剂和单乙酰基保护的乙二醇或1,2‑异丙叉基保护的丙三醇，升温反应，得到乙酰基保护的阿昔洛韦或乙酰基保护的更昔洛韦的合成，最后采用无机碱醇溶液脱除乙酰基，分别得到产物阿昔洛韦和更昔洛韦。本方法原料廉价易得，避免使用危险性和腐蚀性试剂，具有反应路线短，操作简便，原子经济性高，产物总收率高等优势，为阿昔洛韦和更昔洛韦的合成提供了一条新合成途径，具有潜在应用前景。
阿昔洛韦更昔洛韦合成碳氢键活化乙酰基保护有机合成领域腐蚀性试剂高价碘试剂脱除乙酰基原子经济性反应路线甲基保护升温反应异丙叉基丙三醇醇溶液醋酸钯单乙酰鸟嘌呤无机碱新合成乙二醇总收率催化应用

[发明专利]HPLC测定抗病毒药物洛韦类原料药中甲醛含量的方法-CN202211492722.4在审
发明人：夏艳开;李晓晖;张志海;李慧琳 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2022-11-25 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明涉及HPLC测定抗病毒药物洛韦类原料药中甲醛含量的方法，色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，以水和乙腈为流动相，等度洗脱，柱温为35℃，流动相的流速为0.8mL/min，检测波长为360nm；样品溶液的配制：取抗病毒药物洛韦类原料药适量，分别加入酸溶液、乙腈、衍生试剂，水浴加热，冷却，用水稀释，制得样品溶液；分离分析：将样品溶液注入高效液相色谱仪，分别计算抗病毒药物洛韦类原料药阿昔洛韦、更昔洛韦、盐酸伐昔洛韦中甲醛含量。可以在同一色谱条件下进行快速高效、准确的测定抗病毒药物洛韦类原料药阿昔洛韦、更昔洛韦、盐酸伐昔洛韦中甲醛的含量，以保障阿昔洛韦、更昔洛韦、盐酸伐昔洛韦原料药的质量。
hplc 测定抗病毒药物洛韦类原料药甲醛含量方法

[发明专利]一种伐昔洛韦片中相关物质的检测方法-CN202111278292.1在审
发明人：吕海亮;余丹;刘亚军;赵苏蒙;蔡强;谢立 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2021-11-02 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：伐昔洛韦是一种鸟嘌呤类似物的抗病毒药物，它是阿昔洛韦的前药。在它的成品除了活性成分伐昔洛韦之外，中往往混有鸟嘌呤、阿昔洛韦等各种杂质。本方案提出了一种检测方法，用于伐昔洛韦片的分析方法，利用HPLC法对样品进行检测，可以对伐昔洛韦片中各种物质的含量进行检测，其准确度等参数符合相关标准的要求。
一种伐昔洛韦片中相关物质检测方法

[发明专利]阿昔洛韦缓释制剂组合物及其制备方法-CN200810215512.4无效
发明人：贺同庆;贾法强;安英;张慧英;张玲玲 -专利权人：山东淄博新达制药有限公司
申请日： 2008-09-04 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了一组阿昔洛韦缓释制剂组合物及其制备方法，主要由阿昔洛韦原料药、药用缓释材料及适当其他辅料制成。本发明提供的阿昔洛韦缓释制剂可以延缓主药的释放速度，减少药品的服用次数，提高病人的顺应性。本发明提供的阿昔洛韦缓释制剂组合物制备工艺质量可控性和稳定性好。
阿昔洛韦缓释制剂组合及其制备方法

[发明专利]一种利用鸟苷合成二乙酰阿昔洛韦的方法-CN202010320818.7在审
发明人：岳广宇;王颖;苏华强;郝新红 -专利权人：通辽德胜生物科技有限公司
申请日： 2020-04-22 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种利用鸟苷合成二乙酰阿昔洛韦的方法。本发明将醋酸酐、鸟苷和硼酸反应，得到二乙酰鸟嘌呤和四乙酰核糖；二乙酰鸟嘌呤、2‑氧杂‑1，4‑丁二醇二乙酸酯和对甲苯磺酸110～115℃反应后纯化，得到二乙酰阿昔洛韦纯品；该方法工艺简单，非常利于二乙酰阿昔洛韦的规模化生产，可以极大的降低二乙酰阿昔洛韦的加工成本，提高了二乙酰阿昔洛韦的生产效率。
一种利用合成乙酰阿昔洛韦方法

[发明专利]阿昔洛韦肠溶缓释制剂组合物及其制备方法-CN200810215517.7无效
发明人：贺同庆;贾法强;安英;张慧英;张玲玲 -专利权人：山东淄博新达制药有限公司
申请日： 2008-09-04 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了一组阿昔洛韦肠溶缓释制剂组合物及其制备方法，主要由阿昔洛韦原料药、药用缓释材料和肠溶材料及适当其他辅料制成。本发明提供的阿昔洛韦肠溶缓释制剂使得阿昔洛韦在胃中不崩解，不对胃粘膜造成刺激，可以避免服药引起的恶心、腹痛、腹泻等不良反应；并可以延缓药品的释放速度，减少药品的服用次数，提高病人的顺应性。本发明提供的组阿昔洛韦肠溶缓释制剂组合物制备工艺质量可控性和稳定性好。
阿昔洛韦肠溶缓释制剂组合及其制备方法

[发明专利]阿昔洛韦注射液及其制备方法-CN200910015623.5无效
发明人：吴双俊;范兴山;王飞龙;孟爱红 -专利权人：山东方明药业股份有限公司
申请日： 2009-05-22 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物的药用制剂，即阿昔洛韦注射液及其制备方法。制剂中含有阿昔洛韦、氢氧化钠、注射用水。其方法是取适量注射用水和阿昔洛韦，将阿昔洛韦加入到水中，搅拌下滴加氢氧化钠溶液至溶液pH值为11.0～12.0，继续搅拌至阿昔洛韦完全溶解，加入溶液总体积0.05％(g/ml)的针用活性炭，搅拌30分钟
阿昔洛韦注射液及其制备方法

[发明专利]一种伐昔洛韦中间体的纯化方法-CN201010591368.1无效
发明人：孟文学;裴东;李跃芬;冉咏梅 -专利权人：重庆药友制药有限责任公司
申请日： 2010-12-16 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种伐昔洛韦中间体CBZ-L-缬氨酸阿昔洛韦酯的新的纯化方法，首先将CBZ-L-缬氨酸阿昔洛韦酯的粗品溶解于DMF中，向其中滴加含有浓盐酸和醇类的混合溶液，然后滴加稀盐酸析晶，最后得到的CBZ-L-缬氨酸阿昔洛韦酯的含量大于99.5％，杂质含量有较大幅度降低，其中阿昔洛韦杂含量可降至0.5％以下，目标杂质可降至0.2％以下。
一种伐昔洛韦中间体纯化方法

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