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[发明专利]用作NLRP3抑制剂的大环磺酰胺衍生物-CN202080067731.1在审
发明人： M·库珀;D·米勒;A·麦克劳德;S·汤姆;J·香农;C·A·因塞蒂-普拉迪洛斯;C·G·麦克弗森 -专利权人：英夫拉索姆有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D513/18 文献下载
摘要：本发明涉及大环化合物，例如大环磺酰胺。本发明还涉及相关的盐、溶剂化物、前药和药物组合物，以及涉及这些化合物最特别是通过NLRP3抑制在治疗和预防医学病症和疾病中的用途。
用作 nlrp3 抑制剂大环磺酰胺衍生物

[发明专利]一种酰胺类化合物、其制备方法和制药用途-CN202110699107.X在审
发明人：蒋翔锐;王延轶;张波;彭珂;付玉志;李锐;张哲瑞;张玉兰;蒋华良;沈敬山 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D277/46 文献下载
摘要：本公开涉及一种通式I所表示的酰胺类化合物、其前药、药学上可接受的盐、络合物或溶剂合物。本公开的化合物结构新颖，具有显著的抗病毒活性和抗炎症性活性。
一种酰胺类化合物制备方法制药用途

[发明专利]4-(脂肪环并嘧啶/吡啶取代)氨基-1H-3-吡唑甲酰胺类FLT3抑制剂及其用途-CN201711499769.2有效
发明人：王越;卢帅;支燕乐;尧超;陆涛;李保泉;陈璞洲;鲍吉银 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑(饱和脂肪环并嘧啶/吡啶取代)氨基‑1H‑3‑吡唑甲酰胺类FLT3抑制剂及其用途或其药学可接受的盐、溶剂化物、异构体、酯、酸、代谢物或前药，他们的制备方法，包括含此类化合物的药用组合物
脂肪嘧啶吡啶取代氨基吡唑甲酰胺 flt3 抑制剂及其用途

[发明专利]作为凝血因子Ⅶa抑制剂用作抗凝血药的2-氨基羰基苯基氨基-2-苯基乙酰胺-CN200780029485.5无效
发明人：埃尔登·S·普里斯特利;张晓军 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2007-06-07 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的新的苯甲酰胺衍生物或其立体异构体、互变异构体、可药用盐、溶剂化物或前药，其中变量A、W、Y、Z、R⁸和R⁹如本文中所定义。
作为凝血因子抑制剂用作抗凝氨基羰基苯基乙酰

[发明专利]一种高分子抗肿瘤前药及其制备方法-CN201410417521.7有效
发明人：汤朝晖;孙环娇;于海洋;吕世贤;张大为;陈学思 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2014-08-20 - 公布日： 2017-06-06 - 主分类号： A61K47/65 文献下载
摘要：本申请提供了一种高分子抗肿瘤前药，具有式(I)、式(II)或式(III)所示结构。本申请提供的高分子抗肿瘤前药包括PEG衍生物和阿霉素，PEG衍生物和阿霉素通过间隔基丙氨酸‑丙氨酸‑天冬酰胺‑亮氨酸(Ala‑Ala‑Asn‑Leu)相连，所述Ala‑Ala‑Asn‑Leu为对肿瘤内蛋白酶敏感的多肽实验结果表明，在本申请提供的高分子抗肿瘤前药为10μg/mL时，正常细胞的存活率高于65％，癌细胞的存活率低于25％。
一种高分子肿瘤及其制备方法

[发明专利]一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途-CN200810201182.3无效
发明人：吴范宏;周卫国;徐方明;肖繁花 -专利权人：上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司
申请日： 2008-10-15 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07C43/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途，在苯乙烷B芳环的4′位，用乙氧基进行化学修饰，同时把其的3′位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药，同样，在3′位氨基引入氨基酸侧链，形成氨基酸酰胺水溶性前药，结构如结构式(I)所示，乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力，对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用，选择性地导致肿瘤血管功能紊乱和结构的破坏、诱导血管内皮细胞凋亡，使得肿瘤细胞失去营养和氧气的支持
一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法和用途-CN200980151607.7有效
发明人：吴范宏;周卫国;徐方明;肖繁花 -专利权人：上海华理生物医药有限公司;浙江野风药业有限公司
申请日： 2009-10-15 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07C217/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其合成方法和用途，在苯乙烷B芳环的4’位，用乙氧基进行化学修饰，同时把其的3’位羟基改造成磷酸盐等的水溶性前药，同样，在3’位氨基引入氨基酸侧链，形成氨基酸酰胺水溶性前药，结构如结构式(I)所示，乙氧基苯乙烷衍生物及其前药具有较强的抑制微管蛋白集聚能力，对肿瘤血管具有明显的靶向破坏作用
一种乙氧基二苯乙烷衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种双辅料注射用乙酰谷酰胺冻干粉针剂-CN201711079948.0在审
发明人：刘兴付 -专利权人：刘兴付
申请日： 2017-11-06 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种双辅料注射用乙酰谷酰胺冻干粉针剂，涉及医药制剂及制备方法领域，主要解决现有技术中注射用乙酰谷酰胺冻干粉针剂生产配方的辅料所存在的生产时冻干时间长，干燥温度高，能耗大的缺点。该注射用乙酰谷酰胺冻干粉针剂使用双辅料，辅料包括甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4，主药是乙酰谷酰胺，主药与辅料的重量比为10050‑8060，甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4的重量比为10080‑100100以上述主药和辅料制备成注射用乙酰谷酰胺冻干粉针剂。本发明提供的注射用乙酰谷酰胺冻干粉针剂质量稳定，安全有效，产品生产工艺简单，生产时冻干时间短、干燥温度低、能耗低。
一种辅料注射乙酰谷酰胺冻干粉针剂

[发明专利]一种具有高载药量环境响应型抗肿瘤纳米药物、载体以及制备方法-CN201711349660.0在审
发明人：喻青松;甘志华;张佳婧;徐铭枝 -专利权人：北京思如诺科技有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有高载药量环境响应型抗肿瘤纳米药物、载体以及制备方法，所述纳米药物包括两亲性聚合物载体和药物前药，所述两亲性聚合物载体包括相互连接的亲水段和疏水段，所述亲水段包括聚乙二醇或聚(N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺)，所述疏水段包括D‑α‑生育酚琥珀酸酯；所述药物前药包括用于治疗肿瘤的药物以及与该药物通过化学键连接的疏水链段，所述疏水链段包括D‑α‑生育酚琥珀酸酯。该纳米药物具有高载药量，环境响应性，粒径可调控特点，根据不同的聚合物组成和所负载的前药分子类型可获得强肿瘤穿透能力、抗肿瘤细胞多药耐药性并优先杀灭耐药细胞、不杀伤肿瘤相关成纤维细胞以及能有效杀灭肿瘤干细胞等性能
纳米药物高载药量前药生育酚琥珀酸酯两亲性聚合物环境响应疏水链段抗肿瘤亲水段疏水段制备肿瘤甲基丙烯酰胺成纤维细胞多药耐药性化学键连接环境响应性聚合物组成抗肿瘤细胞粒径可调控肿瘤干细胞穿透能力分子类型聚乙二醇耐药细胞杀伤肿瘤羟丙基治疗

[发明专利]一种超声压电催化效应促发释放一氧化氮气体的纳米前药及其制备方法和应用-CN202310229679.0在审
发明人：梁晓龙;陈静;陈清烽;李小达;汤清双 -专利权人：北京大学第三医院（北京大学第三临床医学院）
申请日： 2023-03-10 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种超声压电催化效应促发释放一氧化氮气体的纳米前药及其制备方法和应用。该纳米前药由酰胺化反应将一氧化氮前体聚L‑精氨酸和磷脂DSPE‑PEG2000‑NH2共价偶联形成两亲性前药分子，再包载纳米压电材料钛酸钡组成
一种超声压电催化效应释放一氧化氮气体纳米及其制备方法应用

[发明专利]一种含噻呋酰胺和蜡质芽孢杆菌的杀菌组合物-CN201711334780.3在审
发明人：邓付圆 -专利权人：邓付圆
申请日： 2017-12-14 - 公布日： 2018-04-10 - 主分类号： A01N63/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种含噻呋酰胺和蜡质芽孢杆菌的杀菌组合物，有效成分由噻呋酰胺和蜡质芽孢杆菌组成，设定含量为90亿个活芽孢/克的蜡质芽孢杆菌母药为90％原药，噻呋酰胺和蜡质芽孢杆菌的重量比为51～18。本发明的两个有效成分增效作用显著，能大幅提高药效，有效的控制水稻纹枯病，有利于缓解病害抗性发展,有利于延长噻呋酰胺的生命周期。
一种含噻呋酰胺蜡质芽孢杆菌杀菌组合

[发明专利]一种环磷酰胺注射液及其制备方法-CN200910228568.8无效
发明人：宋富智 -专利权人：天津金世制药有限公司
申请日： 2009-11-13 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种环磷酰胺经注射给药的制剂及其制备方法。其特征在于由环磷酰胺和水溶性填充剂、pH调节剂、注射用水、渗透压调节剂组成。其中环磷酰胺的重量百分比为0.001-50％，余量为药用辅料或水。本发明制备的环磷酰胺经注射给药的制剂，稳定性好、生物利用度高，解决了临床急性、慢性粒细胞白血病治疗要求的注射药物的需求。
一种环磷酰胺注射液及其制备方法

[发明专利]N-环丙基甲氧基咪唑酰胺类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用-CN202110862224.3在审
发明人：杨金飞 -专利权人：守恒（厦门）医疗科技有限公司
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07D233/90 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，尤其涉及N‑环丙基甲氧基咪唑酰胺类衍生物和制备方法，及其作为MEK抑制剂在抗肿瘤药物中的应用。本发明的提供一种通式所示的N‑环丙基甲氧基咪唑酰胺类衍生物，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；本发明所述MEK抑制剂具有特异性和有效性，具有更为广阔的发展前景。本发明通过实验结果显示，本课题组合成的N‑环丙基甲氧基咪唑酰胺类衍生物具有开发靶向抗肿瘤药物的前景。
丙基甲氧基咪唑酰胺类衍生物及其肿瘤药物中的应用

[发明专利]用于治疗氧化应激的疾病和损伤的前药-CN202180010860.1在审
发明人： G·M·沃尔 -专利权人：纳崔泰制药有限公司
申请日： 2021-01-23 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： A61K31/16 文献下载
摘要：本发明包括使用diNACA作为前药以将diNACA、NACA和NAC递送至哺乳动物，用于预防或治疗涉及氧化应激的疾病或障碍的治疗目的的方法。另外，用于预防、减少或治疗患者的角膜内皮细胞损失的组合物和方法包括单独或以组合向患者提供一定量的至少一种N‑乙酰半胱氨酸酰胺(NACA)或(2R,2R’)‑3,3’‑二硫烷二基双(2‑乙酰胺基丙酰胺)(
用于治疗氧化应激疾病损伤

[发明专利]含吡咯酰胺的噁唑烷酮类化合物及其应用-CN201410799553.8在审
发明人：史秀兰 -专利权人：沈阳中海生物技术开发有限公司
申请日： 2014-12-19 - 公布日： 2016-07-13 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及通式I所示的含吡咯酰胺的噁唑烷酮类衍生物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，其中取代基R₁、R₂、R₃、R前药在制备治疗和/或预防静脉血栓栓塞的药物中的用途。
吡咯噁唑烷酮类化合物及其应用