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[发明专利]制备4-[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和酰基氨磺酰基苯甲酰胺的制备-CN201480055743.7有效
发明人： T·法里达;H·斯泰克梅尔;J·费梅雷恩 -专利权人：拜耳作物科学股份公司
申请日： 2014-10-07 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： C07D303/40 文献下载
摘要：制备4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和制备酰基氨磺酰基苯甲酰胺的方法。由式(II)的邻甲氧基苯甲酸化合物和式(IV)的4‑氨磺酰基苯甲酸化合物开始制备式(II)的4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法，以及制备在农业中用作安全剂的化合物(Ib)即环丙磺酰胺(N‑[4‑(环丙基氨基甲酰基)苯基磺酰基]‑2‑甲氧基苯甲酰胺)的方法。
制备苯甲酰基氨基磺酰基苯甲酰氯方法酰基氨磺酰基苯甲酰胺

[发明专利]苯烷酰胺类化合物及其用途-CN200810038065.X无效
发明人：蒋华良;李剑;黄瑾;李洪林;车鹏;卢伟强;朱进;陈曈;刘彦青;庄静静;陈莉莉;沈旭;洛夫;希金弗 -专利权人：华东理工大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2008-05-26 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： C07D319/18 文献下载
摘要：涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性
苯烷酰胺类化合物及其用途

[发明专利]一种氨磺必利的制备方法-CN201910888970.2有效
发明人：周臣生;刘朝建;刘德强;张博;王本乾;王吉忠;朱成峰;李涛;康升旺 -专利权人：山东安弘制药有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：本发明提供一种氨磺必利的制备方法。以2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑乙磺酰基苯甲酸与氯化亚砜为原料经酰化反应得到2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑乙磺酰基苯甲酰氯；然后2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑乙磺酰基苯甲酰氯与N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯烷经酰胺化反应得到氨磺必利
一种氨磺必利制备方法

[发明专利]脲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成-CN201610412474.6在审
发明人：康从民;王新颖;刘益州;焦林如 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-06-14 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物及其合成方法，以吲哚‑3‑甲酰胺及其衍生物和2‑氨甲基苯并咪唑及其衍生物为原料，生成脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物，其化学结构如下。式中取代基R1、R7可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，甲酰基，乙酰基，甲磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基；R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基，氟代甲基，氟代乙基，氟代丙基，氯代甲基，氯代乙基，氯代丙基，氰基，甲氨基，二甲氨基，乙胺基，二乙胺基，硝基，磺氨基，甲氧基，氨甲基，乙酰基，甲氧羰基，氨基甲酰基，N-甲基氨基甲酰基
连接吲哚苯并咪唑衍生物及其合成

[发明专利]一种磺酰苯脲类除草剂安全剂的制备方法-CN202111252943.X在审
发明人：徐德锋;叶凯;冯文豪;祁久乐;徐斌;陈竞雷;胡航;陈海群 -专利权人：常州大学
申请日： 2021-10-27 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明涉及除草剂安全剂技术领域，具体涉及一种磺酰苯脲类除草剂安全剂的制备方法。在反应器中加入对氨基苯磺酰胺、碳酸二苯酯和有机溶剂，在催化剂作用下反应，反应结束后冷却，过滤，得4‑氨磺酰基苯基氨基甲酸苯酯；在反应器中加入4‑氨磺酰基苯基氨基甲酸苯酯和溶剂反应，反应结束后冷却，过滤得4‑(3‑甲基脲基)苯磺酰胺；在反应器中加入4‑(3‑甲基脲基)苯磺酰胺、有机溶剂、邻甲氧基苯甲酸、催化剂、缩合剂，室温下反应，过滤，回收有机溶剂，用低脂醇重结晶得产品2‑甲氧基‑N‑{[4‑(3‑甲基脲基)苯基]磺酰基}苯甲酰胺。
一种磺酰苯脲类除草剂安全制备方法

[发明专利]1,1,3-三氧代-1,2-苯并噻唑-6-甲酰胺的制备方法-CN201680077256.X有效
发明人：比朱库马尔·格皮纳森·皮莱;西玛·米丽拉什维利;雅尼夫·巴尔达;伯文库马尔·P·哈密拉尼;博帕尔·梅卡;斯里戴威·曼纳姆 -专利权人：阿达玛阿甘股份有限公司
申请日： 2016-12-28 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07D275/06 文献下载
摘要：式(I)的1,1,3‑三氧代‑1,2‑苯并噻唑‑6‑甲酰胺的制备方法，其包括：(a)在氧化剂的存在下氧化式(II)的2,5‑二甲基‑苯磺酰胺以获得式(III)的2‑氨磺酰基‑对苯二甲酸；(b)转化形成的式(III)的2‑氨磺酰基‑对苯二甲酸以获得式(IV)的2‑氨磺酰基‑对苯二甲酸衍生物；以及(c)使所得的式(IV)的2‑氨磺酰基‑对苯二甲酸衍生物与氨(NH3)
三氧代噻唑甲酰胺制备方法

[发明专利]偶氮化合物或其盐-CN200810137907.7无效
发明人：藤田拓麻 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2008-07-03 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D239/60 文献下载
摘要：本发明提供显现高色浓度的以式(I)表示的新的偶氮化合物或其盐，式(I)中，Z表示O或S，A表示具有羧基、磺基、氨磺酰基及N－取代氨磺酰基中的1种以上的苯基或具有磺基、氨磺酰基及N－取代氨磺酰基中的1种以上的萘基，R¹及R²分别独立，表示氢原子、饱和脂肪族烃基、烷氧基、芳基、芳烷基或酰基，R³～R⁶分别独立，表示氢原子、卤素原子、饱和脂肪族烃基、烷氧基、羧基、磺基、氨磺酰基或N－取代氨磺酰基。
偶氮化合物

[发明专利]偶氮化合物或其盐-CN200810137916.6无效
发明人：藤田拓麻 -专利权人：住友化学株式会社
申请日： 2008-07-03 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D213/76 文献下载
摘要：本发明提供显现高色浓度的以式(I)表示的新的偶氮化合物或其盐，式中，A表示具有选自羧基、磺基、氨磺酰基及N－取代氨磺酰基的至少1种基团的苯基或具有选自磺基、氨磺酰基及N－取代氨磺酰基的至少1种基团的萘基，R¹表示氢原子或氨基甲酰基，R²及R³分别独立，表示氢原子或饱和脂肪族烃基，R⁴～R⁷分别独立，表示氢原子、卤素原子、饱和脂肪族烃基、烷氧基、羧基、磺基、氨磺酰基或N－取代氨磺酰基。
偶氮化合物

[发明专利]N-硫芳基/烷基邻磺酰苯酰亚胺及其制备方法和应用-CN201910610009.7有效
发明人：陈志敏;谢屿阳;宋旭峰;丁同梅 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D275/06 文献下载
摘要：本发明涉及N‑硫芳基/烷基邻磺酰苯酰亚胺及其制备方法和应用，以邻磺酰苯酰亚胺为原料，与氢化钠反应得到邻磺酰苯酰亚胺的钠盐，制备得到的邻磺酰苯酰亚胺的钠盐与苯次磺酰氯反应或烷基次磺酰氯反应，得到N‑硫芳基/烷基邻磺酰苯酰亚胺，可以在硫芳基/烷基化反应中应用。与现有技术相比，本发明反应条件温和，化学产率高，合成一类新的对水和空气都不敏感、稳定性较高的硫芳基/烷基试剂，制得的N‑硫芳基/烷基邻磺酰苯酰亚胺可以用做活性较高的亲电性的硫芳基/烷基化试剂，具有很好的应用前景
硫芳基烷基邻磺酰苯酰亚胺及其制备方法应用

[发明专利]制备N‑(4‑硝基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯和N‑(4‑氨基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯的新方法-CN201480004818.9有效
发明人： J·朱 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2014-01-13 - 公布日： 2017-07-28 - 主分类号： C07C311/46 文献下载
摘要：本发明提供制备化合物N‑(4‑硝基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯和N‑(4‑氨基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯的新方法，所述化合物是用于制备关键中间体N‑(4‑甲磺酰基氨基‑2‑氨磺酰基‑苯基)‑丙酰胺酸甲酯的新中间体，用于制备N‑(3‑{(1R,2S,7R,8S)‑3‑[(4‑氟苯基)甲基]‑6‑羟基‑4‑氧代‑3‑氮杂三环[6.2.1.02,7]十一碳‑5‑烯‑5‑基}‑1,1‑二氧代‑1,4‑二氢‑1λ6,2,4‑苯并噻二嗪‑7‑基)甲磺酰胺，商业名为赛戳布韦(Setrobuvir)，是一种用于治疗丙型肝炎的化合物。
制备硝基氨磺酰基苯基丙酰胺酸甲酯氨基新方法

[发明专利]取代的高哌啶基苯并咪唑类似物用作基底松弛剂-CN00817445.8有效
发明人： F·E·詹森斯;J·E·G·吉勒蒙特;F·M·索门 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2000-12-14 - 公布日： 2003-04-16 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有基底松弛活性的式(I)的化合物,其前药、N－氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式,其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基,及其中该二价基被为氢、羟基、C1－4烷基、或C1－4烷氧基的R2取代；－a1=a2－a3=a4－代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1－6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1－6烷基、C1－4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1－6烷基羰基、C1－4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1－6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；X代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1－6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1－4烷基、C1－4烷基羰基经芳基2取代的C1－4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基芳基2为经取代的苯基。
取代哌啶苯并咪唑类似物用作基底松弛

[其他]除草剂-CN87103542无效
发明人：格雷厄姆·庞特·罗森;约翰·克利福德·黑德;于尔根·韦斯特曼;马丁·克吕格尔;弗里德里希·阿恩特;理查德·里斯 -专利权人：先灵农业化学品公司
申请日： 1987-05-16 - 公布日： 1988-02-03 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：式I的三唑磺胺类及其盐的除草剂及其组合物的制法，其中，R1是氢、取代或未取代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、氨羰基、磺酰基或杂环基；R2是氢、卤素、氰基、羟基、巯基、取代或未取代烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、酰基、烷氧羰基、氨基羰基、芳基或氨基、杂环基；R3是取代或未取代的杂环基、苯并杂环基、芳基或芳烷基；R4是氢、取代或未取代烷基、链烯基、炔基、酰基、芳酰基、烷磺酰基、或式A基等。
除草剂

[发明专利]13-环己基-3-甲氧基-6-[甲基-(2-{2-[甲基-(氨磺酰基)-氨基]-乙氧基}-乙基)-氨基甲酰基]-7H-吲哚并-[2,1-a]-[2]-苯并氮杂*-10-羧酸的制备-CN201180030949.0有效
发明人： T.C.H.戈瓦埃茨;J-P.A.M.邦加茨;P.H.J.尼斯特 -专利权人：爱尔兰詹森研发公司
申请日： 2011-06-24 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D223/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种改进的用于制备13-环己基-3-甲氧基-6-[甲基-(2-{2-[甲基-(氨磺酰基)-氨基]-乙氧基}-乙基)-氨基甲酰基]-7H-吲哚并-[2,1-a]-[2]-苯并氮杂䓬-10-羧酸的方法本发明还涉及用于该改进的方法中的新的化合物，即(甲基-{2-[2-(甲氨基)-乙氧基]-乙基}-氨磺酰基)-氨基甲酸叔丁基酯。
13 环己基甲氧基甲基氨磺酰基氨基乙氧基乙基甲酰基吲哚 10 羧酸制备

[发明专利]一种阿普斯特中间体的合成工艺-CN201610858876.9有效
发明人：徐平声;袁金桥;李筱旻;刘虎;袁寿洪;王玲;林聪;吕淑河;王雨露 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2016-09-28 - 公布日： 2018-04-10 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特中间体的合成工艺，该合成工艺包括以下步骤(a)将3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯乙烯在钌催化剂的作用下与甲磺酰氯反应生成4‑[(1‑氯‑2‑甲磺酰基)‑乙基]‑2‑乙氧基‑1‑甲氧基苯；(b)将4‑[(1‑氯‑2‑甲磺酰基)‑乙基]‑2‑乙氧基‑1‑甲氧基苯与氨的醇溶液反应得到1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺。
一种阿普斯特中间体合成工艺

[发明专利]氨磺必利的中间体及利用该中间体制备氨磺必利的方法-CN201210292275.8无效
发明人：蒋红斌;杨文;罗睿 -专利权人：四川省百草生物药业有限公司
申请日： 2012-08-16 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07C317/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨磺必利的中间体及其制备方法和利用该中间体制备氨磺必利的方法，包括：将4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸与二碳酸二叔丁酯反应制备氨磺必利的中间体：4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸；将氨磺必利的中间体：4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸与N-乙基-2-氨甲基吡咯烷进行缩合反应，制得4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-N-((1-乙基-2-吡咯烷基)甲基)-5-乙基磺酰基-2-甲氧基苯甲酰胺，再进行脱BOC保护基反应，制得氨磺必利；上述方法工艺过程简单，避免难以除去的杂质，反应收率高，可达76%，且制得的氨磺必利纯度高，大大提高了其药用质量
氨磺必利中间体利用制备方法

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