[发明专利]13-环己基-3-甲氧基-6-[甲基-(2-{2-[甲基-(氨磺酰基)-氨基]-乙氧基}-乙基)-氨基甲酰基]-7H-吲哚并-[2,1-a]-[2]-苯并氮杂*-10-羧酸的制备有效
| 申请号： | 201180030949.0 | 申请日： | 2011-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN103097356A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | T.C.H.戈瓦埃茨;J-P.A.M.邦加茨;P.H.J.尼斯特 | 申请（专利权）人： | 爱尔兰詹森研发公司 |
| 主分类号： | C07D223/14 | 分类号： | C07D223/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;李进 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的用于制备13-环己基-3-甲氧基-6-[甲基-(2-{2-[甲基-(氨磺酰基)-氨基]-乙氧基}-乙基)-氨基甲酰基]-7H-吲哚并-[2,1-a]-[2]-苯并氮杂䓬-10-羧酸的方法。本发明还涉及用于该改进的方法中的新的化合物，即(甲基-{2-[2-(甲氨基)-乙氧基]-乙基}-氨磺酰基)-氨基甲酸叔丁基酯。 | ||
| 搜索关键词： | 13 环己基 甲氧基 甲基 氨磺酰基 氨基 乙氧基 乙基 甲酰基 吲哚 10 羧酸 制备 | ||
【主权项】：
1.用于制备13-环己基-3-甲氧基-6-[甲基-(2-{2-[甲基-(氨磺酰基)-氨基]-乙氧基}-乙基)-氨基甲酰基]-7H-吲哚并-[2,1-a]-[2]-苯并氮杂-10-羧酸(‘化合物A’)的方法，其特征在于它包括以下步骤：a)在偶合剂的存在下，使10-(叔丁氧基羰基)-13-环己基-3-甲氧基-7H-吲哚-[2,1-a]-[2]-苯并氮杂-6-羧酸(化合物I)与(甲基-{2-[2-(甲氨基)-乙氧基]-乙基}-氨磺酰基)-氨基甲酸叔丁基酯(化合物‘B’)在适当的溶剂中反应，并且![]()
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b)用酸将如此获得的化合物(II)水解，以获得化合物‘A’![]()
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