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- [发明专利]一种基质金属蛋白酶-2响应性小分子肽及应用-CN202211341419.4在审
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白靖琨;龚中英
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潍坊医学院
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2022-10-31
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2023-06-06
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C07K7/06
- 本发明公开了一种基质金属蛋白酶‑2响应性小分子肽及应用,属于小分子肽药物递送平台的设计以及制备技术领域。该肽具有基质金属蛋白酶‑2响应性,可作为纳米载药载体。本发明的基质金属蛋白酶‑2响应性小分子肽可特异性的响应肿瘤组织中表达上调的基质金属蛋白酶‑2;原料选取方便,所述的基质金属蛋白酶‑2响应性小分子肽载药后在室温下于Hepes缓冲液中自组装形成性质稳定的球形纳米颗粒,其中含有特异性响应的酶敏感基团,在肿瘤组织表达上调的基质金属蛋白酶‑2的诱导下,可由球形纳米颗粒转化为纳米纤维,释放出核心包载的模型药物;可延长药物的滞留时间,降低药物毒副作用,提高药物利用率。
- 一种基质金属蛋白酶响应分子应用
- [发明专利]帕西瑞肽五肽中间体的合成与应用-CN201610353016.X有效
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冯文华;陈淼
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中国医学科学院药物研究所
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2016-05-25
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2021-10-22
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C07K7/06
- 本发明公开了一种帕西瑞肽五肽中间体的液相合成方法,即H‑Phg‑D‑Trp‑Lys(Boc)‑Tyr(Bzl)‑Phe‑OR的制备方法。采用此液相接肽合成方法,反应易检测,较固相合成法成本低,更适合大规模工业化生产。主要合成步骤:采用3+2模式,通过BSA保护赖氨酸和N‑羟基琥珀酰亚胺酯法,在赖氨酸α‑N端逐个连接苄氧羰基保护的D‑色氨酸、9‑芴甲氧羰基保护的苯甘氨酸得到三肽片段;通过N‑羟基琥珀酰亚胺酯法,将酯基保护的苯丙氨酸和叔丁氧羰基保护的O‑苄基‑酪氨酸缩合得到二肽片段;再通过TBTU法将三肽片段、二肽片段缩合得到目标产物帕西瑞肽五肽中间体。
- 帕西瑞肽五肽中间体合成应用
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