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[发明专利]神经甾体的脂质前药-CN202180025754.0在审
发明人： D·K·邦纳;R·R·希亚姆;J·辛普森;C·J·波特;N·特里瓦斯基斯;T·夸时;S·韩;胡罗娟 -专利权人：纯技术LYT股份有限公司;莫纳什大学
申请日： 2021-02-05 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明提供了淋巴系统导向脂质前药、其药物组合物、制备此类前药和组合物的方法，以及改善包含部分所述脂质前药的治疗剂的生物利用度或其他性质的方法。本发明还提供了治疗诸如本文公开的那些的疾病、病症或疾患的方法，其包括向有需要的患者施用公开的脂质前药或其药物组合物。
神经脂质前药

[发明专利]孕烷神经类固醇的脂质前药及其用途-CN201980060558.X在审
发明人： D·K·邦纳;K·卡拉南;J·辛普森;C·J·波特;N·特里瓦斯基斯;T·夸时;韩思飞;胡罗娟 -专利权人：纯技术LYT股份有限公司;莫纳什大学
申请日： 2019-08-02 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K31/57 文献下载
摘要：本发明提供了定向于淋巴系统的脂质前药，其药物组合物，生产此类前药和组合物的方法，以及改善包含部分脂质前药的治疗剂的生物利用度或其它特性的方法。本发明还提供了治疗疾病、障碍或病况的方法，例如本说明书中所公开的那些，该方法包括向有此需要的患者施用所公开的脂质前药或其药物组合物。
神经类固醇脂质前药及其用途

[发明专利]多西他赛-油酸前药及其纳米结构脂质载体和应用-CN201610035597.2有效
发明人：何仲贵;孙进;孙丙军;罗聪;李琳 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2016-01-19 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种多西他赛‑油酸前药的制备及基于core‑match机理的纳米结构脂质载体在药物传递中应用。所述的前药以多西他赛为母药，以油酸为脂肪链，通过脂键链接。所述的基于core‑match机理的纳米结构脂质载体以单硬脂酸甘油脂为固态脂质，以油酸为液态脂质，以泊洛沙姆188或脱氧胆酸钠为表面活性剂，以PLV2000或PLV5000为修饰材料，包载多西他赛‑油酸前药制备的纳米结构脂质载体的载药量约为23%，与包载多西他赛的纳米结构脂质载体相比（5%），载药量得到了显著提高，且具有更好的胶体稳定性，更优良的缓控释效果。药动学实验证明基于core‑match机理的纳米结构脂质载体能显著提高多西他赛的口服生物利用度，稳定性好，安全性高，适于口服给药，有较大的市场应用前景。 1
纳米结构脂质载体多西他赛油酸前药载药量包载制备单硬脂酸甘油脂口服生物利用度表面活性剂胶体稳定性脱氧胆酸钠泊洛沙姆固态脂质控释效果市场应用修饰材料药物传递液态脂质药动学脂肪链链接母药脂键应用

[发明专利]可用于治疗癌症的经调配和/或共调配的含有TFGβ拮抗剂前药的脂质体组合物和其方法-CN202180019109.8在审
发明人： D·斯托弗;D·巴拉利;B·A·哈伊;T·萨法伊 -专利权人：纳米医疗有限公司
申请日： 2021-02-19 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本文公开了经调配和/或共调配的包括TB前药的脂质体(LNP)和固体脂质纳米颗粒(SLNP)以及制备所述LNP和所述SLNP的方法。TB前药组合物包括药物部分、脂质部分和连接单元，所述TB前药组合物抑制ALK5。所述TB前药可以被调配和/或共调配到脂质体或固体脂质纳米颗粒中，以提供通过利用靶向药物递送媒剂来治疗癌症、免疫病症和其它疾病的方法。
用于治疗癌症调配含有 tfg 拮抗剂脂质体组合方法

[发明专利]含胍基的药物的脂质前药及其药质体-CN200810167832.7有效
发明人：梅兴国;梅丹宇;杨媛 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2008-10-13 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07C279/26 文献下载
摘要：本发明涉及含胍基的药物的脂质前药及其药质体。该脂质前药是与单链或双链的长链脂肪酸共价结合的含胍基的药用化合物。该药质体是由该脂质前药在适合的介质中自由分散并有序排列成单层或双层结构，最后自组装而成的，具有生物靶向性，能有效提高药物生物利用度，为解决水溶性药物跨膜能力差、生物利用度低等问题开辟新思路。
含胍基药物脂质前药及其质体

[发明专利]多西他赛-硬脂酸甘油三酯前药及其脂质制剂的制备-CN202110471401.5在审
发明人：田楚彤;杨金诚;冯尧;马宏达;孙进;何仲贵 -专利权人：苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及多西他赛‑硬脂酸甘油三酯前药及其脂质制剂，具体涉及淋巴介导转运的多西他赛‑硬脂酸甘油三酯前药及其脂质制剂和在制备口服化疗药物中的应用。本发明提供了多西他赛‑硬脂酸甘油三酯前药的脂质制剂，包含多西他赛‑硬脂酸甘油三酯前药和辅料，所述辅料包括磷脂类乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂、液态油类油相，按重量百分比计，液态油类油相占脂质制剂的30％‑85％，磷脂类乳化剂占脂质制剂的9％‑45％，短链醇或醚类助乳化剂占脂质制剂的5％‑25％；多西他赛‑硬脂酸甘油三酯前药占辅料总重量的1‑10％。所述制剂制备方法简单，便于产业化，重复性强；得到的脂质制剂为均一的油溶液状态，稳定性好，并能够提高多西他赛疗效，降低毒性。
硬脂甘油三酯前药及其制剂制备

[发明专利]多西他赛-油酸甘油三酯前药及脂质制剂的制备-CN202110471385.X在审
发明人：田楚彤;杨金诚;冯尧;马宏达;孙进;何仲贵 -专利权人：苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及多西他赛‑油酸甘油三酯前药及其脂质制剂，具体涉及淋巴介导转运的多西他赛‑油酸甘油三酯前药及其脂质制剂和在制备口服化疗药物中的应用。本发明提供多西他赛‑油酸甘油三酯前药的脂质制剂，包含多西他赛‑油酸甘油三酯前药和辅料，所述辅料包括磷脂类乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂、液态油类油相，按重量百分比计，液态油类油相占脂质制剂的30％‑85％，磷脂类乳化剂占脂质制剂的10％‑45％，短链醇或醚类助乳化剂占脂质制剂的5％‑25％；多西他赛‑油酸甘油三酯前药占辅料总重量的1‑10％。本发明的多西他赛‑油酸甘油三酯前药，促进了多西他赛的淋巴转运，避免了首过效应，进而提高了其口服吸收。其制剂均一稳定，制备工艺简单，易于产业化。
油酸甘油三酯前药制剂制备

[发明专利]淋巴介导转运的紫杉醇类甘油三酯前药及脂质制剂-CN202110471208.1在审
发明人：田楚彤;杨金诚;冯尧;马宏达;孙进;何仲贵 -专利权人：苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及基于淋巴介导转运的甘油三酯前药，具体涉及淋巴介导转运的不同脂肪酸链的紫杉醇类甘油三酯前药及其脂质制剂和在制备口服药物传递系统中的应用。本发明还提供了所述的紫杉醇类甘油三酯前药的脂质制剂，包含紫杉醇‑甘油三酯前药和辅料，所述辅料包括磷脂类乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂、液态油类油相，按重量百分比计，液态油类油相占脂质制剂的30％‑85％，磷脂类乳化剂占脂质制剂的10％‑45％，短链醇或醚类助乳化剂占脂质制剂的5％‑25％；紫杉醇‑甘油三酯前药占辅料总重量的1‑10％。本发明脂质制剂制备工艺简单，便于产业化，重复性强；为均一的油溶液状态，稳定性好，便于储存，且能明显提高紫杉醇的生物利用度。
淋巴转运紫杉醇甘油三酯前药制剂

[发明专利]用于药物递送的脂质前药-CN201980039677.7在审
发明人：迈克尔安·塔尔蒂斯;利利娅·福劳罗娃 -专利权人：新墨西哥科技大学研究园公司
申请日： 2019-04-11 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本公开描述了自组装成脂质微泡或脂质体的脂质前药的合成和用途。负载前药的微泡或脂质体可以使用外部刺激，例如使用超声波在细胞内激活。
用于药物递送脂质前药

[发明专利]核苷前药及其相关用途-CN202080068605.8在审
发明人：埃里克·米勒;尼科尔·普利巴特;迈克尔·德伊拉斯莫;玛德胡瑞·达萨里;凯尔·吉斯勒;塞布丽娜·伊斯坎德尔;D·C·廖塔 -专利权人：爱默蕾大学
申请日： 2020-08-24 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：披露了具有改善的代谢稳定性和口服生物利用度的无环核苷前药。一般而言，这些前药是含有脂质样部分的无环核苷膦酸酯的衍生物，脂质样部分可增加口服吸收以及在肝脏和血浆中的后续稳定性。优选地，脂质样部分能抵抗酶介导的ω‑氧化，如由细胞色素P450酶催化的ω‑氧化。还披露了这些无环核苷前药的药物配制品。这些无环核苷前药及其药物配制品可用以治疗病毒感染，如HIV感染；和/或病毒相关的癌症，如HPV相关的癌症。
核苷及其相关用途

[发明专利]一种细胞膜包被的前药纳米粒、制备方法及应用-CN202210688588.9有效
发明人：王杭祥;应康康 -专利权人：浙江大学医学院附属第一医院
申请日： 2022-06-16 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种细胞膜包被的前药纳米粒，包括：由脂质单分子层和装载于所述脂质单分子层中的SN38前药组成的SN38前药脂质纳米粒以及包裹在纳米粒外面的细胞膜；所述的脂质单分子层由卵磷脂、胆固醇和DDAB本发明同时提供了一种上述细胞膜包被的前药纳米粒的制备方法及应用。本发明的这种仿生纳米载药平台表现出活性药物的酯酶响应性释放，显著延长了药物的体内循环时间，提高了药物的生物利用度，增强了药物的抗肿瘤生长的效果。本发明提供的仿生纳米载药平台为小分子化疗药物提供了广阔的临床转化前景，也为肿瘤治疗提供的新的选择方案。
一种细胞膜包被纳米制备方法应用

[发明专利]抗病毒化合物-CN200880127594.5无效
发明人： S·董;M·C·施勒德 -专利权人：伊皮芬尼生物科学公司
申请日： 2008-12-23 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： A61K31/70 文献下载
摘要：本文描述了脂质修饰的磷酸二酯核苷前药。该前药可用于治疗病毒感染和癌症。
抗病毒化合物

[发明专利]一种血管阻断剂与双载药仿生脂质体联用的给药系统-CN202110197957.X有效
发明人：孙进;何仲贵;陶文慧;赵东阳 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-02-22 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07C309/66 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种血管阻断剂与双载药仿生脂质体联用的给药系统，具体涉及一种血小板膜融合的共载光敏剂和低氧激活前药的仿生脂质体的制备，及其与血管阻断剂的联合施用在调节肿瘤微环境和抑制肿瘤生长和转移中的用途所述的血小板膜融合的共载光敏剂和低氧激活前药的仿生脂质体为包含血小板膜、光敏剂和低氧激活前药的脂质体。其中，光敏剂与低氧激活前药的摩尔比为：1:1～1:20，光敏剂和总脂质的药脂比为1:50～500；低氧激活前药和总脂质的药脂比为1:2～50，本发明的双载药脂质体优选为二硝基苯酰胺芥衍生物和焦脱镁叶绿酸a的双载药脂质体。本发明的给药系统，可以促进低氧激活前药激活，实现光动力治疗与低氧选择性化疗协同抗肿瘤治疗。
一种血管阻断剂双载药仿生脂质体联用系统

[发明专利]用固体脂质纳米颗粒提高前药生物利用度的方法-CN200610064734.1无效
发明人： A·K·班塞尔;K·凡苏库玛 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2006-11-23 - 公布日： 2007-06-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了经淋巴系统靶向吸收提高前药生物利用度的方法。也公开了前药的固体脂质纳米颗粒及其制备方法。
固体纳米颗粒提高生物利用方法

[发明专利]双头基脂质前药-CN200610076653.3无效
发明人：金义光;佟丽;齐宁宁;陈书峰;辛瑞;陈大为 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所
申请日： 2006-04-28 - 公布日： 2006-12-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种双头基脂质前药，其特征是双头基脂质前药的结构为：D₁－R－D₂或D₁－L₁－R－L_{2脂质前药制备的高度分散的传递系统，选自脂质体、非离子表面活性剂泡囊、纳米粒、微乳或自组装传递系统。}
双头基脂质前药

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