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[发明专利]一种1-羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法-CN201911251257.3有效
发明人：李进飞 -专利权人：上海添泽生物医药有限公司
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑羟基环丙烷羧酸以及羧酸酯的合成方法，该方法为：1‑氨基环丙基甲酸酯为原料，在亚硝酸钠和硫酸催化下反应生成1‑羟基环丙基甲酸酯；1‑羟基环丙基甲酸酯脱去酯保护基团，得到1‑羟基环丙烷羧酸本发明采用市售易得的1‑氨基环丙基甲酸甲酯为原料，经历2步反应即可得到1‑羟基环丙烷羧酸，通过优化反应工艺条件，使得总收率达60％‑70％。本发明反应条件温和可控，并且后处理简单，通过简单的萃取浓缩即可得到高纯度的目标产物；可操作性强，适合工业化放大生产。
一种羟基丙烷羧酸以及合成方法

[发明专利]紫杉醇及多烯紫杉醇的合成方法-CN200710066940.0无效
发明人：胡章;程佩玲;徐少军;俞永平 -专利权人：浙江大学;程佩玲;徐少军
申请日： 2007-01-26 - 公布日： 2007-08-01 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供紫杉醇及多烯紫杉醇的合成方法，是以10－DAB III为中间体，先选择性地保护C－7羟基，然后对C－10羟基进行酰化或保护，接着用保护的侧链酸与C－13羟基进行偶联，最后水解脱除保护基即得目标化合物紫杉醇或多烯紫杉醇本发明方法克服目前几种保护基存在的缺点，开发出一种新的保护基——咪唑基硫羰基；为了避免C－2’差向异构化的形成及剧烈的反应条件，合成了2－单取代－1，3－噁唑烷型侧链酸；设计合理，所用试剂价格低廉、反应步骤少以及反应条件温和
紫杉醇合成方法

[发明专利]一种黄芪甲苷的合成方法-CN201710066875.5在审
发明人：孙建松;廖进喜;刘婷 -专利权人：江西师范大学
申请日： 2017-02-07 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07J53/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种黄芪甲苷的合成方法，包括以下步骤将环黄芪醇的3位和6位羟基以保护基R1保护；16位和25位羟基以保护基R2保护后脱除3位和6位保护基R1，得到化合物4；将化合物4的3位羟基以保护基R3保护，得到化合物5；将化合物5进行糖苷化反应，后脱除3位保护基R3，继续进行发生糖苷化反应，得到化合物8；所有保护基脱除，得到黄芪甲苷；本发明高效高立体选择性的制备了黄芪甲苷，填补现有技术的空白，将大大推进黄芪皂苷类化合物的活性机理研究及其药物开发的进程
一种黄芪合成方法

[发明专利]左炔诺孕酮杂质O的制备方法-CN202111387677.1有效
发明人：陈舟;曾春玲;靳志忠;刘喜荣 -专利权人：湖南科益新生物医药有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种左炔诺孕酮杂质O的制备方法，包括如下步骤：以化合物Ⅰ进行3位和17位的缩酮保护反应，制备化合物Ⅱ‑a；将化合物Ⅱ‑a经卤代和羟基化反应，制备化合物Ⅲ‑a；将化合物Ⅲ‑a经脱卤反应，制备化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ的羟基经甲醚化反应，制备化合物Ⅴ；将化合物Ⅴ脱去3位和17位的缩酮保护基团，制备化合物Ⅵ；将化合物Ⅵ进行3位的缩酮保护反应，制备化合物Ⅶ；将化合物Ⅶ进行17位的乙炔化反应并脱去3位的缩酮保护基团
左炔诺孕酮杂质制备方法

[发明专利]一种1‑(2‑羟基‑3‑甲氧苯基)乙酮的制备工艺-CN201610863586.3在审
发明人：赵春深;周志旭;刘力;乐意;柴慧芳;黄筑艳 -专利权人：贵州大学
申请日： 2016-09-29 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑(2‑羟基‑3‑甲氧苯基)乙酮的制备工艺。以邻香兰素为原料，经上保护基、烃化、氧化和脱保护基四步反应即可得到1‑(2‑羟基‑3‑甲氧苯基)乙酮。该工艺路线原料价廉易得，反应条件温和，操作简单易控，后处理简便易行，产率高，易于工业化应用。
一种羟基苯基制备工艺

[发明专利]一种奥贝胆酸的制备方法-CN201611120492.3有效
发明人：曹建华;国晶 -专利权人：青州市欣泰生物制品有限公司
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：所述方法为：以猪去氧胆酸HDCA为起始原料依次经过酯化反应、氧化反应、羟基保护反应、与乙基溴化锌或二乙基锌试剂反应、脱水反应、氧化反应、还原反应以及脱除羟基和羧基保护的反应得到奥贝胆酸。本发明方法不仅可以解决原材料问题，而且可以避免强碱性和高温等苛刻反应条件，大大提高了奥贝胆酸的合成效率，从而提供了一种副产物少，操作简便，反应条件温和，成本低廉，适于大规模生产奥贝胆酸的新制备方法。
胆酸制备反应条件氧化反应羟基保护反应猪去氧胆酸二乙基锌还原反应起始原料试剂反应脱水反应医药领域羧基保护酯化反应副产物强碱性溴化锌脱除乙基羟基合成

[发明专利]一种同时含有羟基、酯基的有机盐及制备方法、应用-CN202110177263.X在审
发明人：张飞飞;于得江;吕英 -专利权人：烟台格伦泰诺化工科技有限公司
申请日： 2021-02-09 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07C67/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种同时含有羟基、酯基的有机盐及制备方法、应用；所述有机盐为一端为羟基，另一端为铵盐，且中间含有酯基的分子结构。本发明还涉及前述有机盐的制备方法，采用二元醇与二氢吡喃反应，生产四氢吡喃醇醚化合物，保护了二元醇上的一个羟基，另一个羟基与二元酸反应，生成二元酸单酯结构；同时，由于酯化反应生成的水和酸性催化剂的存在，使四氢吡喃从二元醇上脱离，释放出被保护的羟基，形成了一端为羟基，一端为羧基，中间为酯基的单酯化合物；单酯再与氨水反应，制得同时含有羟基、酯基的有机盐；所得产品为无色液体或白色固体。
一种同时含有羟基有机制备方法应用

[发明专利]一种丹酚酸戊镁盐的制备方法-CN201110131192.6有效
发明人：周琢强;杨晓云;应林;张秀琴;梁顺全 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2011-05-20 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明公开一种丹酚酸戊镁盐的制备方法，本发明的制备方法包括如下步骤：先合成3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-(2,3-二羟基保护基-6-羧基乙烯基)-2-丙烯酸乙酯，依次与R-（+）-3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-羟基丙酸、S-(－)-3-(3,4-二羟基保护基苯基)-2-羟基丙酸进行酯化反应、然后脱去羟基保护基，与镁离子络合，得到丹酚酸戊镁盐。
一种丹酚酸戊镁盐制备方法

[发明专利]一种2-[4-(羟基苯氧基)]丙酸的合成方法-CN201010543839.1无效
发明人：杜正银;周万伟;王芬;张雯雯 -专利权人：西北师范大学
申请日： 2010-11-12 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07C59/68 文献下载
摘要：本发明提供了一种农药中间体2-[4-(羟基苯氧基)]丙酸的合成方法，该方法以对苯二酚和乳酸乙酯为原料，经单羟基保护防止了双醚的生成，再经羟基脱保护、水解制得2-[4-(羟基苯氧基)]丙酸，条件温和，反应时间短
一种羟基苯氧基丙酸合成方法

[发明专利]一种硫酸羟基氯喹啉的工业化新方法-CN201310681634.3有效
发明人：皮金红;丁友友;岳荣耀;魏金维;潘文清;谢国范 -专利权人：武汉武药制药有限公司
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明提供一种硫酸羟基氯喹啉的工业化生产方法，该方法包括将4.7二氯喹啉与5-（N-乙基-N-羟乙基）-2-氨基戊烷在气体保护下，逐步升温在120～130℃反应13～24小时下制得羟基氯喹啉，羟基氯喹啉与硫酸稀醇溶液在20～30℃反应制得硫酸羟基氯喹啉。该方法制得羟基氯喹啉粗品收率≥85%，硫酸羟基氯喹啉收率≥85%，制得的硫酸羟基氯喹啉HPLC≥99.5%，单个杂质≦0.1%，符合美国药典要求；且步骤简单，环境友好，易于工业化生产。
一种硫酸羟基氯喹工业化新方法

[发明专利]丹参素冰片酯的不对称合成方法-CN201110371392.9有效
发明人：姜茹;郑晓晖;李晓晔;王世祥;刘雪英;田海林;周晓伟 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明涉及一种防止心脑血管疾病的手性药物丹参素冰片酯单旋体的不对称合成方法，该方法以3,4-二羟基苯甲醛为原料，经羟基保护，与丙二酸缩合，酰化，进而与冰片酯化，不对称二羟化反应生成手性邻二醇衍生物，最后经选择性脱去β位羟基及脱保护得到目标产物。该方法原料易得，反应条件温和，操作简便，产率高，立体选择性好，适于规模化合成。
丹参冰片不对称合成方法

[发明专利]一种N-苄基-3-羟基哌啶的合成方法-CN201711133635.9有效
发明人：帅小华;洪伟 -专利权人：上海皓伯化工科技有限公司
申请日： 2017-11-15 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07D211/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑苄基‑3‑羟基哌啶的合成方法，属于有机合成技术领域。在碱存在下，3‑羟基哌啶经卤代苄保护后，加入六甲基二硅基胺烷继续反应，得到N‑苄基‑3‑三甲基硅氧基哌啶，接着加入醇类溶剂或含氟离子盐脱保护，得到高纯度N‑苄基‑3‑羟基哌啶。本发明合成方法原料和试剂廉价易得，反应条件温和，可连续操作，产品纯度高达99.5％以上，比较适合规模化放大生产。
一种苄基羟基哌啶合成方法

[发明专利]（Z)-3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯的制备与应用-CN202011093779.8有效
发明人：邹永;魏书贤;蒋毅;张骞中 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-10-14 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07C37/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种(Z)‑3,5‑二羟基‑4‑异丙基二苯乙烯的制备方法与应用，是以原料3,5‑二羟基‑2,4‑二乙氧羰基苯乙酸乙酯为起始物，经水解脱羧、异丙基化、缩合和脱羧反应，合成得到(Z)‑3,5‑二羟基‑4‑异丙基二苯乙烯；进而，将(Z)‑3,5‑二羟基‑4‑异丙基二苯乙烯进一步的应用，通过异构化反应制备得到本维莫德。本发明采用生物质衍生原料为起始物，操作简便，步骤简捷，无需羟基的保护与脱保护，原子经济性好，操作过程绿色环保，而且由(Z)‑3,5‑二羟基‑4‑异丙基二苯乙烯制备本维莫德的过程简便高效。
羟基丙基苯乙烯制备应用

[发明专利]一种依维莫司的制备方法-CN202010610228.8在审
发明人：霍连光;马永杰;张肖肖;刘云娜 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种依维莫司的制备方法，本发明制备依维莫司的方法包括：31位羟基被保护的西罗莫司在碱的作用下与碳酸乙烯酯反应得31位羟基被保护的依维莫司，该化合物31位羟基脱保护得依维莫司；该工艺通过碳酸亚乙酯试剂引入羟乙基，所得副产物为二氧化碳，清洁环保，后处理方便，该方法避免使用危险化学试剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
一种依维莫司制备方法

[发明专利]在末端具有多个羟基的聚氧乙烯衍生物的制造方法-CN201880023285.7有效
发明人：吉冈宏树;山本裕二 -专利权人：日油株式会社
申请日： 2018-03-22 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C08G65/32 文献下载
摘要：提供了一种在末端具有多个羟基的聚氧乙烯衍生物(1)的工业制造方法。一种用于由下式(1)所示的聚氧乙烯衍生物的制造方法，包括步骤(A)、步骤(B)、步骤(C)和步骤(D)：步骤(A)：其中具有5或7个羟基的多元醇通过形成环状苯亚甲基缩醛化而进行羟基保护反应以保护4或6个羟基，以获得在1位具有羟基并且具有环状苯亚甲基缩醛结构的保护基的化合物；步骤(B)：其中向步骤(A)中获得的化合物聚合11至3650摩尔环氧乙烷以获得聚氧乙烯衍生物；步骤(C)：其中将步骤(B)中获得的聚氧乙烯衍生物的末端羟基转化为能够与生理活性物质反应的官能团；以及步骤(D)：其中将聚氧乙烯衍生物的保护基去除。(在式(1)中，L1是二价连接物，X是能够与生理活性物质反应的官能团，a是1或2，并且n是11至3650。)
末端具有羟基乙烯衍生物制造方法