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[发明专利]取代羟基乙胺-CN03809469.X无效
发明人： J·维格河斯;B·贾戈德津斯卡;M·梅拉德;J·P·贝克;R·E·泰布林克;D·格季曼 -专利权人：艾伦药物公司;法玛西和厄普约翰有限责任公司
申请日： 2003-02-27 - 公布日： 2007-12-19 - 主分类号： C07C233/78 文献下载
摘要：本发明公开了化学式为(I)的化合物，其中变量R₁、R₂、R₃、R₄、R_N、R_C的定义如本文所述。这些化合物具有作为β－分泌酶抑制剂的活性并因此可用于治疗诸如阿尔茨海默氏症等多种疾病。
取代羟基乙胺

[发明专利]顺-1-羟基-[1,1′-双(环己基)]-2-甲酸的拆分方法及中间体-CN201611012110.5有效
发明人：杜贵;郭晔堃;韩强;毕增;钟静芬 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2016-11-17 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C07C51/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种顺‑1‑羟基‑[1,1'‑双(环己基)]‑2‑甲酸的拆分方法及中间体。通过采用S‑(‑)‑α‑苯乙胺或R‑(+)‑α‑苯乙胺作为拆分剂对顺‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸进行拆分，得到了(1S,2S)‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸的S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐和(1R,2R)‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸的R‑(+)‑α‑苯乙胺盐，规避了现有的在制备罗西维林单一异构体时的高压氢化苯环操作以及贵重金属催化。且S‑(‑)‑α‑苯乙胺和R‑(+)‑α‑苯乙胺价格低廉，工艺成本低、环境友好、适用于工业化生产。
羟基环己基甲酸拆分方法中间体

[发明专利](S)3－羟基－α－N,N－二甲基苯乙胺的拆分方法-CN200710043636.4无效
发明人：李庆毅;许晓云;张志萍 -专利权人：上海三维制药有限公司
申请日： 2007-07-10 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： C07C215/50 文献下载
摘要：本发明涉及利伐斯的明的中间体－(S)3－羟基－α－N，N－二甲基苯乙胺的拆分方法。该方法是以外消旋3－羟基－α－N，N－二甲基苯乙胺为原料，D－樟脑磺酸为拆分剂，在体积比例范围为乙醇∶甲苯＝1∶3－10溶剂系统中获得(S)3－羟基－α－N，N－二甲基苯乙胺的D－樟脑磺酸盐，然后将所获得的盐在水溶液中用稀碱溶液解离，结晶，得到(S)3－羟基－α－N，N－二甲基苯乙胺。
羟基甲基苯乙胺拆分方法

[发明专利]一种二羟基磺酸胺盐的制备方法-CN202310933993.7在审
发明人：程玄;付远波;黄开伟;杨威;周世骏;耿光荣 -专利权人：吉和昌新材料（荆门）有限公司
申请日： 2023-07-27 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07C303/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种二羟基磺酸胺盐的制备方法，属于有机化合物水性扩链剂合成技术领域。该二羟基磺酸胺盐的制备方法，包括以下步骤：S1、将2，3‑二羟基‑1‑丙烷磺酸钠溶液采用钠型强酸性阳离子交换树脂进行酸化，之后浓缩得到酸化浓缩液；S2、向步骤S1得到的酸化浓缩液中加三乙胺得到2，3‑二羟基‑1‑丙烷磺酸三乙胺盐。该方法能够较为简单的制得2，3‑二羟基‑1‑丙烷磺酸三乙胺盐。
一种羟基磺酸胺盐制备方法

[发明专利]一种(R)-2-羟基-N-[2-(4-氨基苯基)乙基]-2-苯乙胺的制备方法-CN202010562533.4在审
发明人：吕勇;石建超;东鸿鑫;郑礼康;柴雨柱;董光玉;王华萍;徐丹;朱春霞 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司
申请日： 2020-06-18 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种(R)‑2‑羟基‑N‑[2‑(4‑氨基苯基)乙基]‑2‑苯乙胺的制备方法，该方法包含：(R)‑2‑羟基‑N‑[2‑(4‑硝基苯基)乙基]‑2‑苯乙胺盐酸盐在六水合三氯化铁和活性碳催化下，通过水合肼还原生成(R)‑2‑羟基‑N‑[2‑(4‑氨基苯基)乙基]‑2‑苯乙胺。本发明的制备方法能够有效避免产生脱羟基杂质，从而制得高纯度的米拉贝隆，该反应选择性高、反应条件温和、后处理简单、收率高、产品纯度高且生产成本低，适合工业化生产。
一种羟基氨基苯基乙基苯乙胺制备方法

[发明专利]一种对羟基苯乙胺类化合物及其制备方法和用途-CN202011423513.5在审
发明人：王伟;刘永刚;韩静 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07C233/20 文献下载
摘要：本发明提供一种对羟基苯乙胺类化合物及其制备方法和应用。本发明所述对羟基苯乙胺类化合物具有显著激活酪氨酸酶的作用，此外该化合物还具有抑制肿瘤细胞和血管增生的效果。
一种羟基苯乙胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种去羟基米拉贝隆及其中间体的制备方法-CN202010978142.0有效
发明人：朱学东;孙建华;顾伟伟;包干 -专利权人：南京易亨制药有限公司
申请日： 2020-09-17 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07C209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种去羟基米拉贝隆及其中间体的制备方法。本发明中，通过(2‑卤代乙基)苯与4‑硝基苯乙胺反应制得去羟基米拉贝隆的关键中间体N‑(4‑硝基苯基乙基)‑2‑苯乙胺。另外，本发明中提供了一种去羟基米拉贝隆的制备方法，包括下属步骤：(1)(2‑卤代乙基)苯与4‑硝基苯乙胺反应制得N‑(4‑硝基苯基乙基)‑2‑苯乙胺，进而还原制得4‑[2‑(苯基乙基氨基)乙基]苯胺，最后与2‑氨基噻唑‑4‑乙酸反应制得去羟基米拉贝隆。最后，本发明提供了一种高纯度去羟基米拉贝隆的制备方法，满足了日益增多的杂质对照品需求。
一种羟基米拉贝隆及其中间体制备方法

[发明专利]一种用于抗体偶联药物的双臂中间体LND1037的合成方法-CN202110497469.0在审
发明人：郭茂君;李海泓;王相明;仇为人;许喆 -专利权人：联宁（苏州）生物制药有限公司
申请日： 2021-05-07 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：该合成方法包括以Fmoc‑ADE与二(对硝基苯)碳酸酯、N，N‑二异丙基乙胺为原料，制备LND1037‑1；以BCNOH、氯磺酰异氰酸酯、三乙胺、二甘醇胺、对硝基苯基氯甲酸酯、三乙胺为原料制备LND1037‑4；以VC1003、MMAE、1‑羟基苯并三唑、DIPEA为原料制备Fmoc‑LND1024；以Fmoc‑LND1024为原料制备LND1024；以LND1024、LND1037‑1、N，N‑二异丙基乙胺、1‑羟基苯并三唑、二乙胺为原料，制备LND1037‑7；以LND1037‑4、LND1037‑7、N，N‑二异丙基乙胺、1‑羟基苯并三唑为原料，制备得到所述用于抗体偶联药物的双臂中间体LND1037。
一种用于抗体药物双臂中间体 lnd1037 合成方法

[发明专利]气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法-CN201711132541.X有效
发明人：黄金文;胡美晨;黄磊磊;李英姿;谢达;朱阳斌;王琳;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2017-11-15 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析技术领域，具体为一种气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法。本发明方法能同时测定羟基侧链、乙胺、二甲苯、乙胺乙醇、氯代戊酮、乙胺二乙醇胺、氨基戊酮及乙醇，其专属性、线性、范围、精密度、检测线、准确度均符合《中国药典》2015年版四部附录中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求，旨在为羟基氯喹侧链合成工艺的检测和监控提供技术基础。
色谱同时检测羟基氯喹及其原料中间体方法

[发明专利]2－噻吩乙胺的制备方法-CN00111360.7无效
发明人：卢瑞生;刁凤森;刁永先;朱光奇 -专利权人：刁凤森
申请日： 2000-09-07 - 公布日： 2003-06-25 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：2-噻吩乙胺的制备方法，是由2-噻吩-2-羟基乙腈经催化加氢而得。2-噻吩-2-羟基乙腈是由2-噻吩甲醛与氢氰酸发生加成反应得到，2-噻吩甲醛由噻吩为原料得到。本发明提供了制备2-噻吩乙胺的新途径，工业化生产程度高，收率高，由2-噻吩-2-羟基乙腈制备2-噻吩乙胺收率为64～75％。
噻吩乙胺制备方法

[发明专利]一种7-羟基3-甲基酮香豆素的有效合成方法-CN202310207390.9在审
发明人：周德军;王珂洋;盛遵田;张钰滢 -专利权人：承德医学院;山东达冠医药科技有限公司
申请日： 2023-03-07 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D311/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种7‑羟基3‑甲基酮香豆素的有效合成方法，用二乙胺作碱制备3取代香豆素，用二乙胺作碱进行Knoevenagel反应，价格低廉，反应效果好；二乙胺在购买手续与使用程序上比较方便；二乙胺沸点55
一种羟基甲基酮香豆素有效合成方法

[发明专利]一种双色区分成像的死活细胞荧光探针及其应用-CN201710821248.8在审
发明人：林伟英;田明刚;孙洁 -专利权人：济南大学
申请日： 2017-09-13 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种可以双色区分成像死活细胞的荧光探针，其化学名称为2‑（4‑二乙胺基苯基）‑3‑乙酰氧基‑苯并吡喃‑4‑酮，通过以下步骤合成4‑二乙胺基苯甲醛和邻羟基苯乙酮在氢氧化钠和过氧化氢存在的条件下反应生成2‑（4‑二乙胺基苯基）‑3‑羟基‑苯并吡喃‑4‑酮；2‑（4‑二乙胺基苯基）‑3‑羟基‑苯并吡喃‑4‑酮在乙酸酐中乙酰化得到终产物。
一种区分成像死活细胞荧光探针及其应用

[发明专利]间羟基苯乙胺的合成方法-CN200710024886.3无效
发明人：程广斌;吕春绪;孙海龙 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2007-07-06 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07C215/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种间羟基苯乙胺的合成方法。该方法是以间羟基苯甲醛为原料通过缩合、催化加氢还原而制备间羟基苯乙胺，即在间羟基苯甲醛与硝基甲烷、催化剂中加入溶剂，在反应釜中进行缩合反应；将前一步中的反应液倒入冰水混合物中析出黄色沉淀，重结晶后即得到间羟基－β－硝基苯乙烯；将前一步中的间羟基－β－硝基苯乙烯在高压釜中催化加氢还原即得到间羟基苯乙胺。
羟基苯乙胺合成方法

[发明专利]酚磺乙胺和羟苯磺酸钙杂质及其制备方法与应用-CN201911413121.8在审
发明人：靳磊;卢杰;倪瑛;张玲;张为群 -专利权人：成都平和安康医药科技有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07C303/06 文献下载
摘要：本发明公开了4类酚磺乙胺和羟苯磺酸钙杂质及其制备方法，分别为2，5‑二羟基‑1，4‑苯二磺酸化合物、2，4‑二羟基‑1，5‑苯二磺酸化合物、2，5‑二羟基苯磺酸酯化合物、2，3‑二羟基苯磺酸化合物，本发明所制备得到的化合物纯度均在96％以上，可应用于酚磺乙胺及羟苯磺酸钙原料药及制剂的质量控制。
乙胺羟苯磺酸钙杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种采用光交联处理生物瓣膜的方法-CN201811148250.4有效
发明人：王云兵;雷洋 -专利权人：四川大学
申请日： 2018-09-29 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： A61F2/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用光交联处理生物瓣膜的方法，所述方法包括用对羟基苯乙胺修饰猪或牛的心包膜，然后在2,6‑蒽二酚光引发剂以及光照条件下引发光交联。羟基苯乙胺将在心包膜上引入酚羟基，2,6‑蒽二酚和光照将实现酚羟基的化学交联；本发明提供的方法能够提升生物材料的结构稳定性及抗钙化性能，潜在地延长其使用寿命。
光交联生物瓣膜酚羟基二酚对羟基苯乙胺结构稳定性羟基苯乙胺光引发剂光照条件化学交联生物材料使用寿命心包膜包膜钙化修饰光照引入

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