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[发明专利]N-磺酰基取代四氢异喹啉衍生物的制备方法-CN201310019604.6有效
发明人：王绍武;王少印;周双六;柴卓 -专利权人：安徽师范大学
申请日： 2013-01-19 - 公布日： 2013-05-15 - 主分类号： C07D217/08 文献下载
摘要：本发明公开了N-磺酰基取代四氢异喹啉衍生物及其制备方法，所述的N-磺酰基取代四氢异喹啉衍生物的制备方法，利用三氟磺酸盐催化取代苄醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N-磺酰基取代四氢异喹啉衍生物。本发明与现有技术相比，利用取代苄醇对取代磺酰基吖丙啶的开环-环化连串反应来制备N-磺酰基取代四氢异喹啉衍生物，具有反应步骤少，产率高的优点。
磺酰基取代四氢异喹啉衍生物制备方法

[发明专利]4[(5;6二苯基吡嗪2基)(异丙基)氨基]丁基2(甲基磺酰氨基)乙酸酯制备方法-CN201910277045.6在审
发明人：尚振华;张春艳 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2019-04-08 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种4[(5,6二苯基吡嗪2基)(异丙基)氨基]丁基2(甲基磺酰氨基)乙酸酯制备方法，包括三步反应，第一步反应甘氨酸在碱性条件下与甲基磺酰氯反应生成2‑（甲基磺酰氨基）乙酸，第二步反应2‑（甲基磺酰氨基）乙酸与氯化亚砜生成2‑（甲基磺酰氨基）乙酰氯，第三步反应2‑（甲基磺酰氨基）乙酰氯与4‑[(5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇经醇解反应生成4‑[(5,6‑二苯基吡嗪‑2‑基)(异丙基)氨基]丁基‑2‑(甲基磺酰氨基)乙酸酯。
氨基甲基磺酰二苯基异丙基吡嗪乙酸酯丁基乙酸乙酰氯制备甲基磺酰氯碱性条件氯化亚砜三步反应一步反应甘氨酸醇解丁醇收率

[发明专利]一种5-异喹啉磺酰氯的制备方法-CN201810825960.X有效
发明人：李淑云;周遂成;白艳鹤;李俊霞 -专利权人：遂成药业股份有限公司
申请日： 2018-07-25 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07D217/02 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸法舒地尔重要中间体5‑异喹啉磺酰氯的制备方法。所述5‑异喹啉磺酰氯的制备方法，包括：1）以5‑溴异喹啉为原料，与硫脲进行烃化反应，得到产物抽滤即为S‑异喹啉异硫脲盐粗品，然后重结晶，烘干后即得S‑异喹啉异硫脲盐；2）将步骤1）的S‑异喹啉异硫脲盐溶解于稀盐酸中配置成溶液，然后与氧化剂进行氧化氯磺酰化反应，反应结束后进行抽滤、洗涤、干燥得5‑异喹啉磺酰氯。本发明制备的5‑异喹啉磺酰氯，合成路线简单、反应时间短、操作方便；不使用具有强腐蚀性、强刺激性和有毒的试剂，合成路线环保。
一种喹啉磺酰氯制备方法

[发明专利]1-(2,4,6-三异丙基苯基磺酰)咪唑的合成方法-CN202111011201.8在审
发明人：田丽霞;张茜;张民;彭鹏鹏;郝俊;侯荣雪;王军;葛建民;武利斌;闫彩桥;许晓丹;闫朋飞;杨世雄;赵光华;高山;林胜赛;李庆占;邢艳召;刘鹏 -专利权人：石家庄圣泰化工有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D233/56 文献下载
摘要：本发明公开了1‑(2,4,6‑三异丙基苯基磺酰)咪唑的合成方法，涉及电解液添加剂技术领域。1‑(2,4,6‑三异丙基苯基磺酰)咪唑的合成方法，其合成步骤如下：步骤一：在0‑50℃的温度下，向装有搅拌器和温度计的反应容器中加入咪唑、三乙胺和有机溶剂A，加入完毕后开启搅拌，得到混合溶液B，向混合溶液B内部滴加含有2,4,6‑三异丙基苯磺酰氯混合溶液C，滴加完毕后，反应2‑6h，得到反应液D。本发明通过合成方法的改进能够有效的提升1‑(2,4,6‑三异丙基苯基磺酰)咪唑的收率，同时能够提高1‑(2,4,6‑三异丙基苯基磺酰)咪唑的纯度，进而能够降低1‑(2,4,6‑三异丙基苯基磺酰)咪唑在生产时和其后续应用所需要的成本
丙基苯基咪唑合成方法

[发明专利]一种1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐的精制方法-CN201010500882.X有效
发明人：陈爱萍;包玉胜;姚洛芫;梁静;刘雪 -专利权人：南京新港医药有限公司;南京大海药物研究有限公司
申请日： 2010-10-09 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐的精制方法。其主要特征是将1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐溶于热溶剂中，加入1～10倍量的甲基乙基酮或甲基叔丁基酮，待固体析出后过滤，洗涤，烘干即得。本方法操作简便，可有效除去1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐含有的杂质，1-(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐含量可达99.5％以上，单个杂质小于0.1％。
一种喹啉磺酰基高哌嗪盐酸精制方法

[发明专利]一种制备4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯的方法及设备-CN201510574496.8有效
发明人：黄乐群;吴邵嘉 -专利权人：江苏嘉逸医药有限公司
申请日： 2015-09-11 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯的方法及设备，选用5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑为原料，与氯磺酸反应，得到4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯粗品；4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯粗品经过精制，完成了4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯精制品的制备。本发明的优点在于通过合理的设备的组合，有效的降低了5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑为原料与氯磺酸反应过程中酸气的泄漏，减少了环境危害，同时减少了对人体和设备的危害，可以有效的保证安全生产；本发明通过对4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯的精制，有效的提高了4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯磺酰氯的产品质量，有助于生产出更高质量的后续产品，进一步符合药品生产需求。
一种制备甲基苯基异恶唑基苯磺酰氯方法设备

[发明专利]一种含甲磺酰菌唑和三氯异氰尿酸的复配组合物-CN201410787976.8有效
发明人：张永生;叶张华;许瑞;张青;李现玲;刘妤玲 -专利权人：广西田园生化股份有限公司
申请日： 2015-08-02 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： A01N43/824 文献下载
摘要：本发明提供一种含甲磺酰菌唑和三氯异氰尿酸的复配组合物及杀菌剂，其活性成分包括甲磺酰菌唑和三氯异氰尿酸。其中，甲磺酰菌唑的化学名称为2-(对氟苯基)-5-甲磺酰基-1,3,4-噁二唑；甲磺酰菌唑与三氯异氰尿酸重量比为(20～1)：(1～40)；其中含甲磺酰菌唑和三氯异氰尿酸的杀菌剂，以重量计含有0.1～90
一种含甲磺酰菌唑三氯异氰尿酸组合

[发明专利]一种盐酸法舒地尔起始物料中有关物质的检测方法-CN202010142042.4有效
发明人：陈云建;杨建玲 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2020-03-05 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸法舒地尔起始物料中有关物质的检测方法，所述的盐酸法舒地尔起始物料中有关物质的检测方法包括供试品溶液制备、对照溶液制备和检测步骤，本发明可用于5‑异喹啉磺酰氯盐酸盐中已知杂质（5‑喹啉磺酸、2‑甲基‑5‑喹啉磺酸、8‑异喹啉磺酸、1‑异喹啉磺酸、1‑氯‑5‑异喹啉磺酰氯、1‑异喹啉磺酰氯）以及未知杂质的检测。
一种盐酸起始物料有关物质检测方法

[发明专利]一种异丙氨基磺酰氯的生产工艺-CN201910239955.5在审
发明人：张林林;茅嘉龙;吴盛均;张小羊;周佳欢;黄凯华 -专利权人：南通宝凯化工有限公司
申请日： 2019-03-27 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07C381/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种异丙氨基磺酰氯的生产工艺，在干燥条件下，将异丙胺盐酸盐加入溶剂中，慢慢滴加硫酰氯，滴加硫酰氯的温度为10‑20℃，所述的溶剂为乙腈，滴完后升温反应一段时间，反应温度为20‑70℃，反应结束后降温，并经过常压蒸馏得前馏分，再经高真空泵减压精馏得产品异丙氨基磺酰氯。本发明的产物异丙氨基磺酰氯的纯度达到98％以上，最高摩尔收率接近80％。
异丙氨基磺酰氯硫酰氯溶剂滴加生产工艺异丙胺盐酸盐常压蒸馏干燥条件高真空泵减压精馏升温反应收率乙腈

[发明专利]一种含磺酰草吡唑与异丙隆的混合除草剂-CN201511023315.9在审
发明人：石振龙;陈叶青;白杰;杨琴;万维肖 -专利权人：南京华洲药业有限公司
申请日： 2015-12-29 - 公布日： 2016-04-13 - 主分类号： A01N47/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种含磺酰草吡唑与异丙隆的混合除草剂，该除草剂以磺酰草吡唑与异丙隆为主要有效成分，磺酰草吡唑与异丙隆的质量比为1～68：1～68。
一种含磺酰草吡唑异丙隆混合除草剂

[发明专利]抗氧化剂-CN201710556191.3有效
发明人：奥西勋;加藤朋惠 -专利权人：金印株式会社
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K31/26 文献下载
摘要：一种抗氧化剂，其含有(A)6‑甲基亚磺酰基己基异硫氰酸酯以及(B)白藜芦醇作为主要组分，所述(A)6‑甲基亚磺酰基己基异硫氰酸酯与所述(B)白藜芦醇的配合比为，相对于1摩尔所述(A)6‑甲基亚磺酰基己基异硫氰酸酯
抗氧化剂

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的精制方法-CN201610994868.7有效
发明人：蒋信义;徐萌;周宇;肖方亮 -专利权人：上海雅本化学有限公司
申请日： 2016-11-11 - 公布日： 2019-05-07 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑【（N‑甲基‑N‑甲磺酰）氨基】嘧啶‑5‑甲醇的精制方法，所述精制方法具体步骤如下：将纯度为98%～98.5%的4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑【（N‑甲基‑N‑甲磺酰）氨基】嘧啶‑5‑甲醇粗品全部溶解于有机溶剂中；再送至蒸馏塔进行蒸馏，得到4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑【（N‑甲基‑N‑甲磺酰）氨基】嘧啶‑5‑甲醇半成品；最后将半成品送至冷凝塔浓缩得到4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑【（N‑甲基‑N‑甲磺酰）氨基】嘧啶‑5‑甲醇。本发明的优点在于：本发明通过混溶，再进行蒸馏，大大提高了4‑（4‑氟苯基）‑6‑异丙基‑2‑【（N‑甲基‑N‑甲磺酰）氨基】嘧啶‑5‑甲醇纯度，其纯度可达99.8%以上。
一种瑞舒伐中间体精制方法

[发明专利]一种治疗非小细胞肺癌药物色瑞替尼(Ceritinib)的新中间体及其制备方法-CN201410430727.3在审
发明人：裴欣宇;许全胜;姜春阳;谢军;李惠 -专利权人：上海博悦生物科技有限公司
申请日： 2014-08-25 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，涉及一种5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2，4-二胺(Ceritinib)一种新中间体的制备方法。该方法是以邻氟硝基苯为起始原料，经过取代、还原、缩合得到一种新中间体2-X-5-氯-N-(2-(异丙基硫醚)苯基)嘧啶-4-胺(X＝卤素、对甲基苯磺酰氧基、甲基磺酰氧基或三氟甲基磺酰氧基)。该新中间体可以经过氧化得到其磺酰基衍生物，再与2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺缩合最后得到5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)
一种治疗细胞肺癌药物色瑞替尼 ceritinib 中间体及其制备方法

[发明专利]一种含甲磺酰菌唑和氯溴异氰尿酸的复配组合物及制剂-CN201410788289.8有效
发明人：张永生;杨家源;李现玲;王先裕;张青;刘妤玲 -专利权人：广西田园生化股份有限公司
申请日： 2014-12-18 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： A01N43/824 文献下载
摘要：本发明提供了一种含甲磺酰菌唑和氯溴异氰尿酸的复配组合物及制剂。所述复配组合物，其活性成分为甲磺酰菌唑和氯溴异氰尿酸，其中甲磺酰菌唑的化学名称为2-(对氟苯基)-5-甲磺酰基-1,3,4-噁二唑，其中甲磺酰菌唑和氯溴异氰尿酸的重量比为(20～1):(1～40)，其中，甲磺酰菌唑和氯溴异氰尿酸占该组合物总重量的0.1％～90％。
一种含甲磺酰菌唑氯溴异氰尿酸组合制剂

[发明专利]一种黄体酮的制备方法-CN201510821638.6有效
发明人：梁小敏;周君津;腾海鸽;周萍;陈邦池 -专利权人：浙江省诸暨合力化学对外贸易有限公司
申请日： 2015-11-24 - 公布日： 2017-08-15 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：该方法以化合物3‑(2,2‑二甲基‑1,3‑二氧丙基)‑5‑烯‑17‑酮(II)为起始原料，在碱的作用下与磺酰基甲基异氰化合物(III)发生缩合反应，制得甲酰胺基磺酰基亚甲基化合物(IV)，化合物(IV)经过脱水反应得异氰基磺酰基亚甲基化合物(V)，化合物(V)经还原反应得异氰基磺酰基甲基化合物(VI)，化合物(VI)经甲基化反应得异氰基磺酰基乙基化合物(VII)，最后化合物(VII)经水解反应得目标产物黄体酮
一种黄体酮制备方法

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