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[发明专利]合成核苷磷酰氨基酸甲酯以及核苷硫代磷酰氨基酸甲酯的方法-CN201310282582.2无效
发明人：孙麒;龚珊珊;李星见;蒲守智;刘刚;多树旺 -专利权人：江西科技师范大学
申请日： 2013-07-08 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：一种通过核苷氢亚磷酰氨基酸甲酯中间体合成核苷磷酰氨基酸甲酯以及核苷硫代磷酰氨基酸甲酯的方法，包括以下步骤：用三氯化磷与抗病毒核苷齐多夫定或司他夫定发生单取代反应得到核苷-5'-亚磷酰二氯，再以吡啶作为缚酸剂，将核苷-5'-亚磷酰二氯与氨基酸甲酯进行取代反应，得到核苷-5'-氢亚磷酰氨基酸甲酯，核苷-5'-氢亚磷酰氨基酸甲酯溶于无水吡啶，然后加入三乙胺、水、碘单质或硫单质，室温搅拌，减压浓缩反应液，柱层析分离得到核苷-5'-磷酰氨基酸甲酯或核苷-5'-硫代磷酰氨基酸甲酯。
合成核苷氨基酸以及硫代磷酰方法

[发明专利]一种顺式-二氢茉莉酮酸甲酯的合成方法-CN200810244580.3无效
发明人：林祥;陈文昌;陈兆刚 -专利权人：淮安万邦香料工业有限公司
申请日： 2008-12-11 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： C07C69/716 文献下载
摘要：本发明公开了一种顺式-二氢茉莉酮酸甲酯的合成方法，第一步庚酰氯生成反应，庚酸与氯化亚砜反应生成庚酰氯；第二步Fridel-Crafts酰基化反应，庚酰氯与丁二酸反应得2-戊基-1，3-环戊二酮；第三步醚化反应，2-戊基-1，3-环戊二酮与甲醇反应得3-甲氧基-2-戊基-环戊-2-烯酮；第四步加成反应，3-甲氧基-2-戊基-环戊-2-烯酮与丙二酸二甲酸酯反应得反式二氢茉莉酮酸甲酯；第五步氢化反应，反应二氢茉莉酮酸甲酯氢气置换得主含量为顺式-二氢茉莉酮酸甲酯的二氢茉莉酮酸甲酯。本发明是以丁二酸与庚酰氯进行酰基化反应，再经醚化、加成、氢化反应合成制得顺式-二氢茉莉酮酸甲酯，合成步骤短，反应条件温和，操作简便，生产成本低，安全环保，易于工业化生产。
一种顺式茉莉酮酸甲酯合成方法

[发明专利]一种a-环戊基扁桃酸甲酯的制备方法-CN201110078642.X无效
发明人：图布新 -专利权人：北京和中明医药技术有限公司
申请日： 2011-03-30 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明公开的a-环戊基扁桃酸甲酯的制备方法，包括如下步骤：(1)a-氯代环戊烷的格氏试剂制备：镁屑与氯代环戊烷在乙醚或四氢呋喃溶剂中反应，生成a-氯代环戊烷格氏试剂；(2)a-环戊基扁桃酸甲酯粗品制备：首先将苯甲酰甲酸甲酯溶于乙醚或四氢呋喃溶剂中形成苯甲酰甲酸甲酯溶液，将步骤(1)生成的a-氯代环戊烷格氏试剂与苯甲酰甲酸甲酯溶液反应生成a-环戊基扁桃酸甲酯粗品；(3)a-环戊基扁桃酸甲酯粗品纯化：将步骤(2)所得的a-环戊基扁桃酸甲酯粗品经过水解、酯化得到纯的a-环戊基扁桃酸甲酯。本发明原料苯甲酰甲酸甲酯、镁粉和氯代环戊烷都是常用试剂，来源较广容易获取、且合成所用步骤简单、成本较低、毒性低、操作方便、安全性高。
一种环戊基扁桃酸甲酯制备方法

[发明专利]一种呋喃磺草酮中间体及其制备方法-CN201811618477.0在审
发明人：许立信;张仲谋;宋丰发;万超 -专利权人：安徽工大化工科技有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D307/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种呋喃磺草酮中间体及其制备方法；其由2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸为原料通过首先和甲醇发生酯化反应生成2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；再与N‑溴代琥珀酰亚胺反应把苯环上的甲基中的一个氢取代了生成了2‑氯‑3‑甲基溴‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；最后用威廉姆逊合成法合成产物2‑氯‑4‑(甲磺酰基)‑3‑(((四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)甲基)苯甲酸甲酯；本发明的方法反应条件温和，合成步骤简单。
甲磺酰基苯甲酸磺草酮甲酯呋喃制备溴代琥珀酰亚胺苯甲酸甲酯反应条件合成步骤合成产物甲磺酰基四氢呋喃酯化反应甲基溴甲氧基氢取代苯环甲醇

[发明专利]一种左氟沙星药物中间体的合成方法-CN201810430185.8在审
发明人：杜良芹;张成 -专利权人：邳州易萨新型材料有限公司
申请日： 2018-05-08 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种左氟沙星药物中间体的合成方法，钠氢、甲苯、乙酸乙酯、甲酸乙酯、甲酰乙酸乙酯钠盐、四氟苯甲酰氯、S‑(+)‑2‑氨基丙醇、Co（NO3）2·6H20和Zn（NO3）2·6H2O为主要原料，本发明的合成工艺采用甲酰乙酸乙酯钠盐和四氟苯甲酰氯在催化剂的作用下经加成消除、S‑(+)‑2‑氨基丙醇置换、环合得到中间体(S)‑(‑)‑9,10‑二氟‑2,3一二氢‑3‑甲基‑7‑氧代‑7‑氢吡啶并[1,2,3‑de][1,4]苯并恶嗪‑6‑羧酸乙酯；采用甲酰乙酸乙酯钠盐代替传统的N，N‑二甲氨基丙烯酸乙酯DMA，是的合成路线缩短，制备成本降低，避免了在氨基丙醇反应过程中脱下的二甲胺气体带来的污染，
乙酸乙酯氨基丙醇甲酰钠盐四氟苯甲酰氯药物中间体左氟沙星合成丙烯酸乙酯二甲胺气体中间体产物二甲氨基合成工艺合成路线甲酸乙酯绿色环保羧酸乙酯传统的甲苯恶嗪环合加成钠氢收率脱下催化剂制备置换污染

[发明专利]一种1-环丙基-4-氧代-7-溴-8-二氟甲氧基-1;4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的合成方法-CN201610243856.0有效
发明人：袁其亮;施正军;钱捷;梁武侠;俞伟樑;王超 -专利权人：浙江中欣氟材股份有限公司
申请日： 2016-04-18 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：（1）、2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯乙酮与碳酸二乙酯在强碱存在下反应，得到2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；（2）、所得的2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在醋酐存在下反应，得到3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（3）、所得的3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯与环丙胺反应，得到3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（4）、所得的3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯在碱存在下关环，得到1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。
二氟甲氧基丙烯酸乙酯苯甲酰二氢喹啉羧酸乙酯环丙基合成苯甲酰乙酸乙酯环丙氨基乙氧基化学合成技术原甲酸三乙酯强碱工业化应用碳酸二乙酯苯乙酮环丙胺醋酐收率污染

[发明专利]一种呋喃磺草酮的制备方法-CN201811618071.2有效
发明人：宋丰发;张仲谋;许立信;万超 -专利权人：安徽工大化工科技有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： C07D307/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种呋喃磺草酮的制备方法，属于化合物制备技术领域，其由2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸为原料通过和甲醇发生酯化反应生成2‑氯‑3‑甲基‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；再和N‑溴代琥珀酰亚胺反应把苯环上的甲基中的一个氢取代了生成了2‑氯‑3‑甲基溴‑4‑甲磺酰基苯甲酸甲酯；然后用威廉姆逊合成法合成产物2‑氯‑4‑(甲磺酰基)‑3‑(((四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)甲基)苯甲酸甲酯；然后与环己二酮在乙二胺的作用下进行缩合反应生成烯醇酯
一种呋喃磺草酮制备方法

[发明专利]2-硝基乙烯基环丙烷类化合物及其合成方法-CN202110325814.2有效
发明人：刘秉新;周立涛;许斌;刘天琪;王辉 -专利权人：上海大学
申请日： 2021-03-26 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07C205/55 文献下载
摘要：imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />其中，R1为氢、甲酯基、乙酯基、苄酯基、环丙烷甲酯基、烯丙酯基、异丙酯基、叔丁酯基、甲磺酰基、苯磺酰基或苯甲酰基氧甲基；R2为氢、甲酯基、乙酯基、苄酯基、环丙烷甲酯基、烯丙酯基、异丙酯基、叔丁酯基、甲磺酰基、苯磺酰基或苯甲酰基氧甲基；R3为氢或对甲苯磺酰基。
硝基乙烯基丙烷化合物及其合成方法

[发明专利]一种他米巴罗汀的合成新工艺-CN200710025342.9无效
发明人：陈国华;王含建 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2007-07-25 - 公布日： 2008-02-13 - 主分类号： C07C235/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种白血病治疗药物他米把罗汀(I)的合成方法，主要是提出了一条新的合成路线，步骤如下：以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰苯甲酸甲酯，此中间体在无水条件下和2，5－二氯－2，5－二甲基己烷付克环合，得中间体4－[(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯，然后水解得4－[(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘)氨甲酰]苯甲酸
一种米巴罗汀合成新工艺

[发明专利]一种1-环丙基-4-氧代-7-溴-8-二氟甲氧基-1;4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的制备方法-CN201610242695.3有效
发明人：袁其亮;钱捷;施正军;梁武侠;俞伟樑;王超 -专利权人：浙江中欣氟材股份有限公司
申请日： 2016-04-18 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：（1）、制备2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；（2）、制备3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（3）、制备3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（4）、制备1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。
二氟甲氧基制备二氢喹啉羧酸乙酯环丙基丙烯酸乙酯合成苯甲酰苯甲酰乙酸乙酯化学合成技术工业化应用环丙氨基乙氧基收率污染

[发明专利]尼伐地平中间体的制备方法-CN201210266456.3无效
发明人：张庆华;徐广宇;沈栋国 -专利权人：湖南方盛制药股份有限公司
申请日： 2012-07-30 - 公布日： 2012-12-12 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-甲酰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯的制备方法，包括以下步骤：将丙酮醛缩二甲醇和碳酸二甲酯在强碱催化作用下进行缩合、胺化反应得到3-氨基-4,4-二甲氧基-巴豆酸甲酯；将乙酰乙酸异丙酯与硝基苯甲醛在弱碱催化作用下进行脱水缩合反应得到2-(3-硝基苄烯基)-乙酰乙酸异丙酯；将3-氨基-4,4-二甲氧基-巴豆酸甲酯与2-(3-硝基苄烯基)-乙酰乙酸异丙酯进行脱水缩合、水解反应得到3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-甲酰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯。本发明解决了现有技术中尼伐地平中间体3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-甲酰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯制备工艺复杂，纯度不高，收率较低等技术问题。
地平中间体制备方法

[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途-CN02809893.5无效
发明人： M·R·库贝雷斯－阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔－罗梅罗;M·M·孔蒂约赫－洛贝特;J·弗里戈拉－康斯坦萨 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 2002-03-21 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R₁代表氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4个碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R₂代表氢或甲基，R₃、R₄、R₇和R₈独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅和R₆独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基>是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基
吡唑衍生物用于预防治疗细胞增殖疾病药物制备中的用途

[发明专利]10-甲氧基亚氨基芪的制备方法-CN201210277922.8无效
发明人：孙富强;李红功;殷瑞东;孙克周 -专利权人：常州华生精细化工有限公司
申请日： 2012-08-07 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D223/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种10-甲氧基亚氨基芪的制备方法，其步骤为在甲醇中加入亚氨基芪-5-甲酰卤或亚氨基芪-5-甲酰卤的混合物，滴加碱金属醇盐溶液，得亚氨基芪-5-甲酸甲酯；在甲醇中加入亚氨基芪-5-甲酸甲酯和二溴海因后搅拌反应得10-甲氧基-11-溴-10,11-二氢亚氨基芪-5-甲酸甲酯；在甲苯中加入三乙胺和10-甲氧基-11-溴-10,11-二氢亚氨基芪-5-甲酸甲酯后搅拌反应得10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酸甲酯；在甲醇中加入10-甲氧基亚氨基芪-5-甲酸甲酯及碱金属氢氧化物或碱金属醇盐后搅拌反应得高纯度10-甲氧基亚氨基芪。
10 甲氧基亚氨基制备方法

[发明专利]一种防霉变油漆-CN201810466840.5在审
发明人：黄菲 -专利权人：南通森德诺家纺科技有限公司
申请日： 2018-05-16 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C09D4/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种防霉变油漆，包括如下重量份的组分：乙酸二氢松油酯16份，二氢萜品醇12份，过氧化苯甲酰12份，过氧化苯甲酰20份，丙烯酸异丙酯8份，三羟甲基丙烷20份，聚异丁酯4份，二氧化钛12份，三甲氧基硅烷8份，硫酸钴碳酸钙4份，过氧化苯甲酰4份，过氧化苯甲酰24份，聚异丁烯酸甘油酯凝胶20份，甲基三乙氧基硅烷12份，甲基纤维素12份。
过氧化苯甲酰油漆防霉变甲基三乙氧基硅烷聚异丁烯酸甘油酯乙酸二氢松油酯丙烯酸异丙酯三甲氧基硅烷三羟甲基丙烷甲基纤维素碳酸钙二氧化钛硫酸钴异丁酯重量份萜品醇凝胶组份涂抹配合

[发明专利]一种防锈油漆-CN201810467760.1在审
发明人：黄菲 -专利权人：南通森德诺家纺科技有限公司
申请日： 2018-05-16 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C09D4/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种防锈油漆，包括如下重量份的组分：乙二醇单己醚8份，乙酸二氢松油酯16份，二氢萜品醇12份，过氧化苯甲酰12份，过氧化苯甲酰20份，丙烯酸异丙酯8份，三羟甲基丙烷20份，聚异丁酯4份，三甲氧基硅烷8份，硫酸钴碳酸钙4份，过氧化苯甲酰4份，过氧化苯甲酰24份，聚异丁烯酸甘油酯凝胶20份，甲基三乙氧基硅烷12份。
过氧化苯甲酰防锈油漆油漆甲基三乙氧基硅烷聚异丁烯酸甘油酯乙酸二氢松油酯丙烯酸异丙酯三甲氧基硅烷三羟甲基丙烷乙二醇单己醚碳酸钙硫酸钴异丁酯重量份萜品醇凝胶组份涂抹配合

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