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[发明专利]壳聚糖基去甲斑蝥素衍生物在制备抗肿瘤组合物中的应用-CN201510533950.5有效
发明人：韩宝芹;蒋志雯;彭燕飞;刘万顺 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明公开了一种壳聚糖基去甲斑蝥素衍生物在制备抗肿瘤组合物中的应用，所述的壳聚糖基去甲斑蝥素衍生物是羧甲基壳聚糖去甲斑蝥素衍生物、羟乙基壳聚糖去甲斑蝥素衍生物或羟丙基去甲斑蝥素衍生物，所述的壳聚糖基去甲斑蝥素衍生物分子中的羧甲基、羟乙基或羟丙基的摩尔百分数大于50%，去甲斑蝥素衍生物的摩尔百分数不小于10%。本发明的壳聚糖基去甲斑蝥素衍生物具有显著的抑制肿瘤组织生长的作用，其效果优于去甲斑蝥素，在体内的存留时间长，从而降低了去甲斑蝥素的用药量，减少了毒副作用，具有减毒增效作用，在制备抑制和治疗抗肿瘤的药物、
聚糖基去甲斑蝥素衍生物制备肿瘤组合中的应用

[发明专利]去甲斑螯素/层状双金属氢氧化物纳米杂化物及其制备方法-CN201210443983.7无效
发明人：赵军;徐洁 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2012-10-26 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗癌药物去甲斑螯素/层状双金属氢氧化物(LDHs)纳米杂化物及其制备方法。其目的在于提供一种以LDHs为载体，制备去甲斑螯素/LDHs纳米杂化物，用于去甲斑螯素的控释，以提高药效，降低药物毒副作用等。本发明的内容为：以LDHs为主体，以去甲斑螯素为插层客体，通过共沉淀法将去甲斑螯素组装到LDHs层间，制备出一种去甲斑螯素/LDHs纳米杂化物。本发明的有益效果是：所述杂化物对去甲斑螯素具有良好的缓释效果；所采用的制备方法工艺简单，反应温和；通过调整去甲斑螯素/LDHs纳米杂化物的合成条件，如改变药物的浓度、合成温度、老化时间等因素，可实现对去甲斑螯素
去甲斑螯素层状双金属氢氧化物纳米杂化物及其制备方法

[发明专利]一种去甲斑蝥素钠注射液的制备方法及其去甲斑蝥素钠注射液-CN202010468831.7在审
发明人：徐天天;文英会;董俊伟;李广超 -专利权人：河南创鑫生物科技有限公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种去甲斑蝥素钠注射液的制备方法及其去甲斑蝥素钠注射液，涉及医药技术领域，所述去甲斑蝥素钠注射液在灌封前采用相当于去甲斑蝥素钠注射液质量的60‑140％针用活性炭处理，每100L去甲斑蝥素钠注射液中加入针用活性炭本发明通过采用针用活性炭处理去甲斑蝥素钠注射液，澄清透明，存放一段时间后比较稳定，延长了去甲斑蝥素钠注射液的保存期。
一种斑蝥素注射液制备方法及其

[发明专利]一种5-去甲川陈皮素及其制备方法与应用-CN202210154168.2在审
发明人：王梅燕;孙美娣;赵辉;杨帆 -专利权人：天津商业大学
申请日： 2022-02-21 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明提供了一种5‑去甲川陈皮素及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明提供了一种5‑去甲川陈皮素在制备防治溃疡性结肠炎产品中的应用，本发明首次提出5‑去甲川陈皮素对溃疡性结肠炎具有显著的防治作用，表现为可显著改善腹泻程度、结肠长度变短、肠充血水肿和溃疡、肠上皮损伤、且高通量筛选与PT‑qPCR表明5‑去甲川陈皮素是通过上调肠黏膜上皮粘蛋白Muc2的表达，增强肠黏膜的屏障作用，达到防治溃疡性结肠炎的目的。另外，本发明采用酸催化和加热方法来加速多甲氧基黄酮川陈皮素的去甲基化，成功实现了由多甲氧基黄酮川陈皮素到5‑去甲川陈皮素的转化，且得到的5‑去甲川陈皮素纯度可达97.5％。
一种去甲川陈皮及其制备方法应用

[发明专利]去甲斑蝥素衍生物及其活性测试方法与应用-CN201010197629.1无效
发明人：邓莉平 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2010-06-11 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种去甲斑蝥素衍生物及其活性测试方法与应用，涉及斑蝥素衍生物领域。本发明的去甲斑蝥素衍生物，其中一种为去甲斑蝥素二聚体衍生物，另一种为杂环取代去甲斑蝥素衍生物。本发明的去甲斑蝥素衍生物具有良好的抗肿瘤活性。
斑蝥素衍生物及其活性测试方法应用

[发明专利]一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用-CN201310637548.2有效
发明人：张雅林;王阳;孙文博;郑胜礼 -专利权人：西北农林科技大学
申请日： 2013-11-29 - 公布日： 2014-03-26 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用，3’-卤苯基引入去甲斑蝥素衍生物结构中，形成3种去甲斑蝥酰胺酸衍生物：N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰胺酸、N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰胺酸和N-(3’-碘苯基)去甲斑蝥酰胺酸。此三种化合物具有广谱的抑制植物病原真菌的活性，可应用于斑蝥素类农用药剂的制备。
一种苯基芳香取代斑蝥素及其制备方法应用

[发明专利]一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201310574584.9有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;吴春雷 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2013-11-15 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明属于去甲斑蝥素衍生物技术领域，尤其涉及一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。本发明制备方法通过使用溴取代色酮苯腙对去甲斑蝥素进行结构改造，应用1,3-偶极环加成方法引入五元环吡唑及色酮结构，提高了去甲斑蝥素的活性。本发明所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于抗肿瘤药物的合成，具有广泛的应用前景。
一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种去甲斑蝥素齐墩果酸复合脂质体及其制备方法-CN201410464911.X无效
发明人：尚京川;马赟;辜鹏程;唐直婕;王兰 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2014-09-12 - 公布日： 2014-12-17 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种去甲斑蝥素齐墩果酸复合脂质体，按照重量份由以下组分构成：卵磷脂230份-250份，胆固醇35份-45份，去甲斑蝥素12份-16份，齐墩果酸12份-16份，该脂质体的pH值为7.4。本发明还公开了一种去甲斑蝥素齐墩果酸复合脂质体的制备方法。此去甲斑蝥素齐墩果酸复合脂质体具有较好的包封率。具有肝靶向性，齐墩果酸增强了去甲斑蝥素的肝靶向作用，能够有效治疗肝癌。
一种斑蝥素果酸复合脂质体及其制备方法

[发明专利]去甲斑蝥素在制备治疗破骨细胞过度激活相关疾病药物中的应用-CN201810775581.4在审
发明人：刘梅;王静;孙胜楠 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2018-07-16 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： A61K31/34 文献下载
摘要：本发明公开了本发明提供的去甲斑蝥素在制备治疗破骨细胞过度激活相关疾病药物中的应用。相对于现有技术，本发明提供了去甲斑蝥素治疗破骨细胞过度激活相关疾病的新用途，去甲斑蝥素可通过下调p‑ERK和p‑p38的磷酸化水平，进而抑制破骨细胞的分化过程，表明去甲斑蝥素能够治疗破骨细胞过度激活相关疾病
去甲斑蝥素破骨细胞激活疾病药物治疗制备抑制破骨细胞磷酸化水平分化过程新用途疾病应用下调

[发明专利]去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯及其合成方法和抗肿瘤应用-CN202010184587.1在审
发明人：贺春阳;李晓飞;贾佳;王乐;张建永;晏容 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了1种结构式如I所示去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用。DDA0002413690770000011.TIF" imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />式I所示的去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯具体结构包括" imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />活性测试表明，本发明设计并合成得到的如I所示的去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯是一种适合的抗肿瘤候选药物相对于阳性对照药品去甲斑蝥素、去甲斑蝥素酸钠提高了水溶解性，稳定性及抗肿瘤活性。此外，本发明的去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。
斑蝥素羧酸单氟苄酯及其合成方法肿瘤应用

[发明专利]去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯及其合成方法和应用-CN202010184586.7有效
发明人：贾佳;贺春阳;朱二林;王乐;李晓飞;张建永 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯，其结构式如式I所示式I所示的去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯具体结构包括：活性测试表明，本发明合成得到的如I所示的去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯是一种适合的抗肿瘤候选药物相对于阳性对照药品去甲斑蝥素、去甲斑蝥素酸钠提高了水溶解性，稳定性及抗肿瘤活性。此外，本发明的去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。
斑蝥素羧酸三氟苄酯及其合成方法应用

[发明专利]一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用-CN202010184560.2有效
发明人：贺春阳;贾佳;朱二林;王乐;李晓飞;刘云 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了一类结构式如I所示去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯及其抗肿瘤应用。DDA0003697084310000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />式I所示的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯具体结构包括JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />活性测试表明，本发明合成得到的如I所示的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯是一种适合的抗肿瘤候选药物相对于阳性对照药品去甲斑蝥素、去甲斑蝥素酸钠提高了水溶解性，稳定性及抗肿瘤活性。此外，本发明的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。
一类斑蝥素羧酸二氟苄酯合成及其肿瘤应用

[发明专利]一种水溶性斑蝥素和/或去甲斑蝥素壳聚糖衍生物及其制备方法-CN200810229077.0无效
发明人：邓意辉;洪维为;张玲;邹佳;宋阳;周欣羽 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2008-11-26 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： C08B37/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种水溶性斑蝥素和/或去甲斑蝥素壳聚糖衍生物及其制备方法，它由壳聚糖和斑蝥素或者去甲斑蝥素(去甲斑蝥酸及其盐)反应得到。所得到壳聚糖衍生物如下所示，其中R，R’分别独立的选自于斑蝥素和/或去甲斑蝥素(去甲斑蝥酸及其盐)，n为0.5-3000(壳聚糖的分子量为179-1,000,000)。该衍生物的水溶性好，毒副作用小，并且反应产物具有抗肿瘤活性，减轻斑蝥素的血管刺激性，升高白细胞，可以用于肿瘤的治疗。
一种水溶性斑蝥素聚糖衍生物及其制备方法

[发明专利]含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201310574585.3有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;吴春雷 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2013-11-15 - 公布日： 2014-02-05 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3-偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一系列的共6个新型的含有色酮结构的吡唑环类去甲斑蝥素衍生物，提高了去甲斑蝥素的活性。本发明所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于合成抗肿瘤药物的合成，具有广泛的应用前景。
含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用-CN201310578769.7有效
发明人：邓莉平;王玮;胡纯琦;吴春雷 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2013-11-15 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，该制备方法用1,3-偶极环加成方法在去甲斑蝥素结构中C₅和C₆位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一系列的共6个新型的含有色酮结构的吡唑环类去甲斑蝥素衍生物，提高了去甲斑蝥素的活性。本发明所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于抗肿瘤药物的合成，具有广泛的应用前景。
一种吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法应用

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