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[发明专利]一种甲磺酸帕珠沙星及注射制剂的质量控制方法-CN201310656336.9有效
发明人：周玲玲;吕吉祥;范建伟;崔良峰 -专利权人：山东齐都药业有限公司
申请日： 2013-12-09 - 公布日： 2014-03-26 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：一种甲磺酸帕珠沙星及注射制剂的质量控制方法，该方法中采用高效液相色谱法对甲磺酸帕珠沙星及其制剂中的杂质甲磺酸帕珠沙星右旋异构体进行了定量测定。运用本发明的技术方案可以更可靠、更准确地评价和控制甲磺酸帕珠沙星及注射制剂的质量。
一种甲磺酸帕珠沙星注射制剂质量控制方法

[发明专利]沙喹那韦或其甲磺酸盐的环糊精包合物制备方法-CN201510689485.4在审
发明人：胡晓渝;徐蓓华;陈艳 -专利权人：浙江医药高等专科学校;宁波市第二医院
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种沙喹那韦或其甲磺酸盐的环糊精包合物制备方法，包括以下步骤：先沙喹那韦或其甲磺酸盐和环糊精按配比份称重，然后将环糊精配成饱和溶液，再将沙喹那韦或其甲磺酸盐混悬于环糊精包合溶液中，接着采用超声法进行包合，过滤后得到包合物溶液，经过冷冻干燥后即得沙喹那韦或其甲磺酸盐的环糊精包合物，其中投料时沙喹那韦与环糊精的分子摩尔比为0.2:1-0.8:1，甲磺酸沙喹那韦与环糊精的分子摩尔比为0.6:1-1:1为佳。本发明得到的沙喹那韦或其甲磺酸盐的环糊精包合物制备方法，其采用超声法制备沙喹那韦或其甲磺酸盐的环糊精包合物，显著增加了沙喹那韦或其甲磺酸盐的水溶性；同时超声法工艺简单，条件温和、制备周期短、载药量高、避免了有机溶剂的使用
甲磺酸盐环糊精包合物制备方法

[发明专利]一种含有依普罗沙坦的药用组合物及其制备方法、用途-CN200610075605.2无效
发明人：李胜飞 -专利权人：北京润德康医药技术有限公司
申请日： 2006-04-14 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明涉及一种以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途。它是以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物，可用于治疗各种类型高血压。以甲磺酸依普罗沙坦或甲磺酸依普罗沙坦、氢氯噻嗪为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所说明的技术手段制备开发成片剂、胶囊、软胶囊剂、分散片、颗粒剂、咀嚼片、口含片、干混悬剂等口服制剂。
一种含有普罗药用组合及其制备方法用途

[发明专利]甲磺酸帕珠沙星原料药中小极性杂质的检测方法-CN202110738109.5在审
发明人：刘玉;韦家华;王汕桃 -专利权人：海南海神同洲制药有限公司
申请日： 2021-06-30 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本申请公开了一种甲磺酸帕珠沙星原料药中小极性杂质的检测方法，采用高效液相色谱法进行检测，流动相为体积比为45:10:7:138的乙腈‑10％甲磺酸三乙胺溶液‑1.0mol/L磷酸氢二钾‑水；所述方法包括以下步骤：分别取供试品溶液和对照溶液注入高效液相色谱仪，记录色谱图至7倍的甲磺酸帕珠沙星特征峰的保留时间。本申请采用HPLC对在甲磺酸帕珠沙星原料药进行检测，通过特定配比的流动相，在甲磺酸帕珠沙星的7倍保留时间内可以有效地将保留时间大于甲磺酸帕珠沙星特征峰的小极性杂质检出。由此可以更准确、更科学地实现甲磺酸帕珠沙星原料药进行质量控制。
甲磺酸帕珠沙星原料药中小极性杂质检测方法

[发明专利]雷沙吉兰的制备方法-CN200810023619.9无效
发明人：沈宗旋;张燕飞;肖本良;倪燕华;倪春华 -专利权人：苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2008-04-15 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷沙吉兰的制备方法：首先以1－茚满酮为起始原料，引入手性助剂，在溶剂中反应得到化合物(II)；再将得到的化合物(II)，在一定条件下，在合适的溶剂中还原得到化合物(III)；将得到的化合物在一定温度及溶剂中通入HCl气体，得到化合物(V)；将上述步骤中得到的化合物(V)，在一定温度及溶剂中，在碱的作用下与3－溴丙炔反应得到化合物(VI)；最后将得到的化合物(VI)，在一定温度及溶剂中，滴加甲烷磺酸得到雷沙吉兰
雷沙吉兰制备方法

[发明专利]甲磺酸帕珠沙星原料药的质量控制方法-CN202110783693.6在审
发明人：韦家华;李丙寅;刘玉 -专利权人：海南海神同洲制药有限公司
申请日： 2021-07-12 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本申请公开了一种甲磺酸帕珠沙星原料药的质量控制方法，通过高效液相色谱法检测甲磺酸帕珠沙星原料药中的右旋异构体；所述方法包括以下步骤：(1)配制供试品溶液；(2)配制对照溶液；(3)配制对照品溶液；(4)记录对照品溶液对照品的色谱图；(5)记录所述供试品溶液和所述对照溶液的色谱图；(6)确定甲磺酸帕珠沙星的右旋异构体的峰面积；(7)确定甲磺酸帕珠沙星的左旋异构体的峰面积；(8)确定甲磺酸帕珠沙星原料药中的右旋异构体的含量本申请通过优化色谱条件，能够准确地对甲磺酸帕珠沙星原料药中的右旋异构体的含量进行检测，为甲磺酸帕珠沙星原料药的质量控制提供了依据。
甲磺酸帕珠沙星原料药质量控制方法

[发明专利]甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物-CN201010257828.7无效
发明人：蔡海德;刘会梅;张连印 -专利权人：邓学峰
申请日： 2010-08-20 - 公布日： 2011-06-15 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明的特征，其主题是：用分子分散法，以统一的配方、工艺、设备既可大工业化生产甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物注射剂，又可大工业化生产甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物口服制剂；本发明提供了制备甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物的各组分原料摩尔数比配方；本发明提供了甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物冻干针剂及口服制剂制备步骤及方法和制备的具体实施例；本发明的甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物用于抗菌。
甲磺酸培氟沙星脂质体组合药物

[发明专利]一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液及其制备方法-CN201110132567.0有效
发明人：张祝君;秦方云;李梅;王琴 -专利权人：四川美大康佳乐药业有限公司
申请日： 2011-05-20 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液，其特征在于，包括如下组分：甲磺酸帕珠沙星1g-10g；木糖醇43g-100g；甲磺酸用于调节pH值到2.0-6.0；注射用水加至1000ml。另外，本发明还提供一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液的制备方法。与现有技术相比，本发明提供的甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液及其制备方法，通过热稳定性和光稳定性以及低温考察试验，甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液在光照、高温下异构体及有关物质均在合格范围。
一种甲磺酸帕珠沙星木糖醇注射液及其制备方法

[发明专利]一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用-CN202211648550.5在审
发明人：吴桂宝;王廷春;左联;高曙光;廖大志;刘宇哲 -专利权人：博济医药科技股份有限公司
申请日： 2022-12-21 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07C311/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用，该中间体具有式3所示的结构。得到纯度高的(S)‑1‑茚醇；将(S)‑1‑茚醇与式2化合物反应，通过磺酰基保护的氨基作为光延反应的亲核试剂，较为简单的构建手性胺，操作简单；氨基用硝基磺酰基保护，避免多取代副产物产生，从而生成产率较高的雷沙吉兰中间体该中间体可用于不对称合成雷沙吉兰。本发明解决了使用手性拆分路线收率低和副反应多，杂质多的问题。
一种雷沙吉兰中间体及其制备方法应用

[发明专利]甲磺酸培氟沙星的合成方法和应用-CN202110441649.7在审
发明人：邝素梅;朱峰;章世舜;张洁;程云峰;张振宇;梅燕;羊美转 -专利权人：海南通用三洋药业有限公司
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，公开了一种甲磺酸培氟沙星的合成方法及应用。所述合成方法是通过二甲基((7‑氯‑6‑氟‑1‑甲基‑4‑羰基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羰基)氧代)硼烷二羧酸酯和N‑甲基哌嗪采用一锅法利用酸性水解制备甲磺酸培氟沙星，可以进一步缩减工艺流程，降低了强碱对设备和操作人员的腐蚀和侵害本发明适用于合成甲磺酸培氟沙星，所合成的甲磺酸培氟沙星用于制备甲磺酸培氟沙星注射液。
甲磺酸培氟沙星合成方法应用

[发明专利]一种双辅料注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂-CN201711078431.X在审
发明人：刘兴付 -专利权人：刘兴付
申请日： 2017-11-06 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种双辅料注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂，涉及医药制剂及制备方法领域，主要解决现有技术中注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂生产配方的辅料所存在的生产时冻干时间长，干燥温度高，能耗大，成品澄清度合格率低的缺点该注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂使用双辅料，辅料包括甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4，主药是甲磺酸培氟沙星，其中主药甲磺酸培氟沙星与辅料的重量比为100100‑100150，甘露醇和羟乙基淀粉130/0.4以上述主药和辅料制备成注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂。本发明提供的注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂质量可靠，安全有效，产品生产工艺简单，生产时冻干时间短、干燥温度低、能耗低、成品澄清度合格率高。
一种辅料注射用甲磺酸培氟沙星冻干粉针剂

[发明专利]甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球及其制备方法-CN201510689779.7有效
发明人：胡晓渝;徐蓓华;陆杨 -专利权人：浙江医药高等专科学校
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球，包括甲磺酸沙喹那韦和三甲基壳聚糖，其中甲磺酸沙喹那韦与载体材料的投料质量比为1:5‑2:5，所述制得的甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球的粒径为2 um ‑10um本发明得到的甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球，其技术效果是将甲磺酸沙喹那韦包载于三甲基壳聚糖微球中，制备工艺简单，无其他辅料，且具有较高的药物含量；使用季铵化程度为30%的三甲基壳聚糖为载体材料，促进药物在胃肠道的吸收甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球在酸性介质（0.1mol/L HCl溶液）中和近中性介质（pH=7.4 PBS磷酸缓冲液）中均可持续释放，有利于药物在胃肠道的吸收。
甲磺酸沙喹甲基聚糖及其制备方法

[发明专利]水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法-CN201510276352.4有效
发明人：王建华;乔书喜;赵青森 -专利权人：徐州天意动物药业股份有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2018-08-28 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体涉及水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法。本发明提出的甲磺酸沙拉沙星，具有如下结构：本发明还提供了甲磺酸沙拉沙星的制备方法，包括如下步骤：将盐酸沙拉沙星溶解于水中，经调节pH，析出沙拉沙星固体；将沙拉沙星固体溶于有机溶液中，与甲磺酸反应得到甲磺酸沙拉沙星目标产物。本发明解决了沙拉沙星、盐酸沙拉沙星水溶性差的技术问题。本发明的目标产物水溶性明显高于传统的盐酸沙拉沙星原料，具有的抗菌谱广、抗菌活性强等优点；同时目标产物在霉形体病防治、感染链球菌病和大肠杆菌病治疗方面强于盐酸沙拉沙星，具有较好的应用前景。
水溶性甲磺酸沙拉及其制备方法

[发明专利]X晶型、含有X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐及其制备方法和用途-CN201810004736.4在审
发明人：杨洋;张飞龙;赵吴杰;李春正 -专利权人：合肥立方制药股份有限公司
申请日： 2018-01-03 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明提供X晶型、含有X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐及其制备方法和用途，X晶型在X射线衍射上在5.195°‑5.200°、15.938°‑15.944°、20.550°‑20.570°、25.375°‑25.385°范围内的衍射角2θ角显示衍射峰，X晶型为多沙唑嗪甲磺酸盐的一种新的晶型。本发明中含晶型X的多沙唑嗪甲磺酸盐制备方法简单，在工业生产中条件更容易控制，可广泛应用于制备治疗高血压及良性前列腺增生药物。将含X晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐通过加热转化为含D晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐，为制备含有D晶型的多沙唑嗪甲磺酸盐提供一种新的途径。
多沙唑嗪甲磺酸盐晶型制备衍射角2 θ 良性前列腺增生制备治疗高血压衍射峰晶型X 加热转化应用

[发明专利]甲磺酸沙喹那韦口服剂型-CN200480019933.X有效
发明人： A·A·阿尔巴诺;M·H·因费尔德;W·福亚普雷迪特;N－H·沙阿;L·张 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-07-05 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供了甲磺酸沙喹那韦的固体单位口服药物剂型，其包含以游离碱计算的250mg至800mg量的微粉化甲磺酸沙喹那韦以及可药用粘合剂、崩解剂和水溶性载体。本发明提供了甲磺酸沙喹那韦的固体单位口服药物剂型，其包含60％－80％的基于甲磺酸盐的微粉化甲磺酸沙喹那韦、4％－8％的水溶性粘合剂、崩解剂和载体，其中每一百分数是片心重的百分数。
甲磺酸沙喹口服剂型