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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种青蒿琥酯的新应用-CN201611106935.3在审
发明人：马虎;周建国;张钰;柏玉举;吕水萍;刘大海;岳国军;石磊;张廷友;沈刚 -专利权人：遵义医学院附属医院
申请日： 2016-12-06 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明提供一种青蒿琥酯的新应用，青蒿琥酯用于逆转肺腺癌厄洛替尼耐药，或青蒿琥酯和厄洛替尼联合用药。以解决现有分子靶向药物最终会产生耐药，限制其在临床上应用的问题。本发明属于肺癌治疗领域。
一种青蒿应用

[发明专利]一种硼替佐米基小分子纳米药物及其制备方法和应用-CN202310172898.X在审
发明人：顾敏;杨敏;严骏杰;王立振;潘栋辉;徐宇平;王辛宇;陈重阳 -专利权人：江南大学;江苏省原子医学研究所
申请日： 2023-02-27 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/708 文献下载
摘要：本发明公开了一种硼替佐米基小分子纳米药物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明将硼替佐米和鸟苷加入到有机溶剂中，加入碱试剂、无水硫酸钠，混匀反应，结束后旋蒸，得到白色固体产物硼替佐米‑鸟苷偶联药物；将上述硼替佐米‑鸟苷偶联药物溶解在四氢呋喃中，然后缓慢滴加水，搅拌一段时间，转移至通风橱下继续搅拌，得到硼替佐米‑鸟苷纳米药物。
一种硼替佐米基小分子纳米药物及其制备方法应用

[发明专利]一种石蒜碱和硼替佐米组合物的药物用途-CN201510592972.9有效
发明人：刘静;萧小鹃;周文;梁龙;罗伊;陈慧勇 -专利权人：中南大学
申请日： 2015-09-17 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种石蒜碱和硼替佐米组合物的药物新用途，是以石蒜碱和硼替佐米组合物用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物制剂。本发明采用石蒜碱和硼替佐米两者联用比两者单用具有更好的抑制细胞增殖作用，且联用能抑制细胞自噬。该组合物大大提高了多发性骨髓瘤对硼替佐米的敏感性，适用于耐药难治疗的多发性骨髓瘤。
一种石蒜硼替佐米组合药物用途

[发明专利]关键中间体晶型，制备方法及其在硼替佐米合成中的运用-CN201210589754.6在审
发明人：曹亚英 -专利权人：曹亚英
申请日： 2012-12-29 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明首次公开了硼替佐米关键中间体——(2S)-N-[(1R)-1-(5，7-二甲基-1，2，6，2-二氧氮杂硼辛烷-2-基)-3-甲基丁基]-3-苯基-2-吡嗪-2-基甲酰胺基)丙酰胺(化合物II)的制备方法，即是在温和的反应条件下，通过二异丙醇胺与硼替佐米粗品，或是与硼替佐米硼酸酯化合物反应即可制备得到化合物II；本发明还公开了中间体II的新晶型A晶型，该晶型性质稳定，非常利于纯化；本发明还公开了利用性质稳定的化合物II的A晶型制备得到高纯度硼替佐米的方法，特别利于硼替佐米的工业化纯化与精制的开展。
关键中间体制备方法及其硼替佐米合成中的运用

[发明专利]一种硼替佐米的制备方法-CN202210323403.4在审
发明人：赖文;安文;孙志松;黄伟 -专利权人：海南双成药业股份有限公司
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明提出了一种硼替佐米的合成制备方法。该方法包括：(1)(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸频哪醇酯盐酸盐的制备方法；(2)N‑{(S)‑1‑[((R)‑3‑甲基‑1‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧苯甲醛‑2‑基)丁基)氨基甲酰胺的制备方法，再将N‑{(S)‑1‑[((R)‑3‑甲基‑1‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧苯甲醛‑2‑基)丁基)氨基]‑1‑氧代‑3‑苯基丙烷‑2‑基}吡嗪‑2‑甲酰胺与二乙醇胺进行酯交换反应得到硼替佐米双环酯，然后再进行水解得到最终目标产物硼替佐米。
一种硼替佐米制备方法

[发明专利]一种pH响应的多糖–硼替佐米纳米球及其制备方法和应用-CN201810926034.1有效
发明人：张玉辉;郭泽宇;王杰;盛显良;王克冰 -专利权人：内蒙古农业大学
申请日： 2018-08-15 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：一种pH响应的多糖–硼替佐米纳米球及其制备方法和应用。所述纳米球构筑单元为葡萄糖修饰透明质酸和抗癌药物硼替佐米，通过药物分子上的硼酸基团和葡萄糖顺式二醇之间的硼酸酯键作用交联，形成以亲水的透明质酸为外壳、疏水的硼替佐米为内核的纳米球，纳米球粒径为100‑120nm本发明的优点是：透明质酸是一类亲生物的靶向聚多糖分子，能够将药物靶向的运输到癌细胞内，减少对正常组织的毒副作用；硼酸基团能够与葡萄糖的顺式二醇形成pH响应的硼酸酯键，实现药物的刺激响应性释放；该pH响应的纳米球制备方法简单
一种 ph 响应多糖硼替佐米纳米及其制备方法应用

[发明专利]一种硼替佐米的制备方法-CN201510979989.X有效
发明人：郑亚东;王淑娟;徐昊 -专利权人：国药一心制药有限公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明提供了一种硼替佐米的制备方法，通过采用将式(I)所示的化合物、三乙胺、氯甲酸乙酯和式(II)所示的化合物混合反应，得到含式(III)所示的化合物的反应液，再将含式(III)所示的化合物的反应液中加入异丁基硼酸以及盐酸反应，得到硼替佐米；本发明中，通过在式(I)所示的化合物和式(II)所示的化合物的反应中加入三乙胺和氯甲酸乙酯，使得反应完后的反应液无需后处理即可进行硼羟基的脱保护，可以实现一锅反应，且收率高，后处理简单。
一种硼替佐米制备方法

[发明专利]硼替佐米及其制剂在制备治疗脉络膜新生血管性相关疾病药物上的应用及滴眼液制备方法-CN202011136462.8在审
发明人：吴圣洲;刘依美;冯美玲 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：硼替佐米及其制剂在制备治疗脉络膜新生血管性相关疾病药物上的应用及滴眼液制备方法,在玻璃体腔注射蛋白酶复合体抑制剂硼替佐米或眼表使用硼替佐米滴眼液，可用于脉络膜新生血管性相关眼底疾病的治疗，如湿性年龄相关性黄斑变性的治疗
硼替佐米及其制剂制备治疗脉络新生血管性相关疾病药物应用滴眼液方法

[发明专利]小分子化合物和硼替佐米在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用-CN202210542701.2在审
发明人：周亮;李敏 -专利权人：苏州大学
申请日： 2022-05-18 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及小分子化合物和硼替佐米在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用。硼替佐米治疗多发性骨髓瘤具有很好的效果，然而单一药物的耐药性，仍然限制着这类药物的应用，本发明在此基础上，通过添加小分子抑制剂IRAK‑1‑4抑制剂I和HS‑243在抑制多发性骨髓瘤细胞增殖，与硼替佐米进行联合用药，提高了多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米敏感性，提高了治疗效果。
分子化合物硼替佐米制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用

[发明专利]一种制备注射用硼替佐米的冻干工艺-CN201510329000.0在审
发明人：李建;鲍立嵘 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2015-06-16 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备注射用硼替佐米的冻干工艺，该工艺是将硼替佐米药液分装后冷冻干燥，预冻阶段主要特征是包括两次退火处理，升华干燥阶段需在-30℃维持干燥30-40h。该工艺制备的注射用硼替佐米不喷瓶，外观饱满完整，复溶性良好，澄清度合格，提高了用药安全，适用于工业产业化。
一种制备注射用硼替佐米工艺

[发明专利]一种硼替佐米药物组合物及其应用-CN201780075214.7在审
发明人：甘勇;朱全垒;朱春柳;季亮;金宇良;郭仕艳 -专利权人：宁波宁融生物医药有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：一种硼替佐米药物组合物及其应用，该组合物包含0.1‑200重量份的硼替佐米、0.1‑500重量份的释放速率调节用辅料，0‑1000重量份的小分子调节剂，和0‑2000重量份的药用可注射溶剂。硼替佐米药物组合物在制备用于治疗难治/复发多发性骨髓瘤的药物中的用途。
硼替佐米重量份药物组合物多发性骨髓瘤释放速率调节小分子调节剂注射溶剂制备复发应用治疗

[发明专利]一种硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和用途-CN201610179691.5在审
发明人：陆伟跃;王晓艺;谢操;魏刚;胡雪峰 -专利权人：复旦大学
申请日： 2016-03-26 - 公布日： 2017-10-03 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，公开了一种新型的硼替佐米水溶性药用组合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的药用组合物由硼替佐米和羟基酸在一定的溶液中混合并通过冷冻干燥或溶剂挥发等方式干燥制成；该水溶性药用组合物中硼替佐米的溶解速度明显加快，光照及高温稳定性显著增加，进而表现出比硼替佐米更为稳定的抗肿瘤效果
一种硼替佐米水溶性药用组合及其制备方法用途

[发明专利]阿苯达唑和多发性骨髓瘤临床药物的组合物及用途-CN202110715366.7在审
发明人：萧小鹃;刘静;易慧;梁龙;王彦鹏 -专利权人：中南大学
申请日： 2021-06-27 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明通过系列实验，证明了阿苯达唑对硼替佐米耐药细胞具有较强的抑制作用，并且在多发性骨髓瘤硼替佐米耐药细胞中能实现对硼替佐米的增敏，阿苯达唑与硼替佐米组合物对多发性骨髓瘤细胞以及多发性骨髓瘤干细胞样细胞有更强的抑制作用阿苯达唑有望作为硼替佐米的辅助药物在耐药难治疗的多发性骨髓瘤中发挥作用。
阿苯达唑多发性骨髓瘤临床药物组合用途

[发明专利]一种硼替佐米制剂的制备方法-CN201810300018.1有效
发明人：孙朝国;冯欣;吴茂;赵小萍;威廉·左;姚全兴;李永胜 -专利权人：重庆惠源医药有限公司
申请日： 2018-04-04 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种硼替佐米制剂的制备方法，包括以下步骤：a)向配药罐中加入80％以上配方量的注射用水，在40℃以下的温度条件和搅拌条件下加入配方量的甘露醇，搅拌至形成澄清甘露醇溶液后，继续搅拌并加入配方量的硼替佐米至形成澄清溶液，再加入注射用水至配方全量，得到硼替佐米药液；b)将所述硼替佐米药液经除菌过滤和冷冻干燥，得到硼替佐米制剂。
一种硼替佐米制制备方法

[发明专利]一种含硼替佐米的药物组合物及其制备方法-CN201510377713.4在审
发明人：姚忠立;罗艳华;鄢丰;张洪记;车宝军 -专利权人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司;杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种含硼替佐米的药物组合物，特别是冻干粉针。本发明还公开了含硼替佐米的药物组合物的制备方法，采用在处方中加入叔丁醇及有效控制冻干曲线的方法，解决了硼替佐米溶解难，以及冻干粉针喷瓶、水分高等技术缺陷。本发明公开的硼替佐米药物组合物质量更高且稳定、生产工艺操作简单、冻干周期短、成本低廉，非常适合工业化生产。
一种含硼替佐米药物组合及其制备方法

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