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- [发明专利]一种三氯苯达唑的合成方法-CN201811065621.2有效
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陈剑戈;李斌峰;顾志锋
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暨明医药科技(苏州)有限公司
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2018-09-13
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2020-10-23
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C07D235/28
- :以4‑氯‑5‑(2,3‑二氯苯氧基)‑2‑硝基苯胺为原料,在有机溶剂中被三氯硅烷还原得到中间体化合物,并在氢氧化钾存在下,直接和二硫化碳发生关环反应制备得到中间体;通过中间体在DBU催化下和碳酸二甲酯发生甲基化反应该工艺改进了硝基还原方法,降低了设备要求,简化了后处理步骤;把硝基还原和环合并成一步反应,简化了操作步骤,提高了收率;环合过程中,通过改变加料顺序,控制了硫化氢释放速度,减轻了对环境影响。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷,更加绿色环保,所得三氯苯达唑各项指标符合欧洲药典标准,总收率可达55~60%。工艺明显提高,具有很好的工业应用前景。
- 一种氯苯合成方法
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