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[发明专利]c-Src抑制剂与嘧啶基氨基苯甲酰胺类化合物的组合治疗白血病的用途-CN200780012086.8无效
发明人： P·W·曼雷 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-04-05 - 公布日： 2009-04-22 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及包含(a)至少一种降低c-Src活性的化合物和(b)嘧啶基氨基苯甲酰胺类化合物的组合；包含所述组合的药物组合物；以及治疗患有白血病、尤其慢性髓性白血病的温血动物的方法，包括向所述动物施用至少一种抑制Src激酶家族成员、Btk激酶家族成员、Tec激酶家族成员活性的化合物或Raf激酶抑制剂、尤其是抑制c-Src蛋白酪氨酸激酶活性或同时抑制c-Src蛋白酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl酪氨酸激酶活性，以及嘧啶基氨基苯甲酰胺类化合物
src 抑制剂嘧啶氨基甲酰胺化合物组合治疗白血病用途

[发明专利]一种纳豆激酶活性测定方法-CN201410789569.0在审
发明人：张岩;傅亚琴;李楠;许勤虎 -专利权人：天津市百奥生物技术有限公司
申请日： 2014-12-18 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C12Q1/37 文献下载
摘要：本发明提供了一种纳豆激酶活性测定方法，利用纳豆激酶具有纤溶活性的特性，在凝血酶与血纤维蛋白原作用后，会产生凝固状的血纤维蛋白，此时再加入纳豆激酶溶液，纳豆激酶会作用于血纤维蛋白，产生降解物，该降解物在波长275nm处吸光度的大小来推测酶活力的大小，是一种简单快速检测纳豆激酶的方法，可大批量简单方便的测定纳豆激酶的活性。
一种激酶活性测定方法

[发明专利]二环激酶抑制剂-CN200980143219.4无效
发明人： M·比尔热;M·林德瓦尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2009-08-31 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了在人或动物个体中抑制与肿瘤形成相关的Maloney原病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，所述化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。所述新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症例如癌症的其它活性剂联合使用。
激酶抑制剂

[发明专利]抑制剂对肿瘤细胞增殖抑制效果的评价方法及敏感性的判断方法-CN200710151537.8有效
发明人：能登谷伦崇;佐藤淳;大山朋子;吉田智一;石原英幹 -专利权人：希森美康株式会社
申请日： 2007-09-26 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： C12Q1/48 文献下载
摘要：一种受体酪氨酸激酶抑制剂对肿瘤细胞的增殖抑制效果的评价方法，包括：制备步骤，从肿瘤细胞分离由细胞质制备含受体酪氨酸激酶的试样；处理步骤，用抑制剂对试样进行处理；接触步骤，让经处理的试样中的受体酪氨酸激酶同受体酪氨酸激酶基质接触，利用受体酪氨酸激酶活性使所述基质磷酸化；检测步骤，检测磷酸化的基质；测定步骤，根据检测结果测定处理过的试样中的受体酪氨酸激酶活性值；评价步骤，根据活性值评价抑制剂对所述肿瘤细胞的增殖抑制效果。本发明还公开了一种判断肿瘤细胞对受体酪氨酸激酶抑制剂的敏感性的方法和一种抑制肿瘤细胞受体酪氨酸激酶活性的化合物的筛查方法。
抑制剂肿瘤细胞增殖抑制效果评价方法敏感性判断

[发明专利]用作p38抑制剂的烟酰胺衍生物-CN03803806.4有效
发明人： N·M·阿斯顿;P·巴姆博罗格;A·L·沃克尔 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆公司
申请日： 2003-02-10 - 公布日： 2005-06-29 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：式(I)化合物是p38激酶抑制剂，并且可用于治疗通过p38激酶活性介导的或通过由p38激酶活性产生的细胞因子介导的病症或疾病。
用作 p38 抑制剂烟酰胺衍生物

[发明专利]用于激酶调节的化合物和方法及其适应症-CN201380072669.5有效
发明人：吴国贤;卡特里娜·陈;托德·尤英;帕拉巴·N·易卜拉欣;杰克·林;玛丽卡·内斯皮;韦恩·斯佩瓦克;张莹 -专利权人：普莱希科公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本文描述了对c‑kit蛋白激酶或具有任何突变的突变c‑kit蛋白激酶有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法，以治疗与c‑kit蛋白激酶和/或突变c‑kit蛋白激酶的异常活性相关联的疾病和病症。
用于激酶调节化合物方法及其适应症

[发明专利]用于激酶调节的化合物及其适应症-CN201480029525.6在审
发明人：张超;克劳斯·彼得·夏德;帕拉巴·N·易卜拉欣;玛丽卡·内斯皮;石宋元;韦恩·斯佩瓦克;加斯顿·G·哈毕兹;伊丽莎白·A·伯顿 -专利权人：普莱希科公司
申请日： 2014-05-29 - 公布日： 2016-01-06 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明提供了对蛋白激酶有活性的化合物以及调节蛋白激酶通路的方法，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶的异常活性相关的疾病或病症的方法。
用于激酶调节化合物及其适应症

[发明专利]含高活性纳豆激酶的组合物及其制备方法-CN201710229904.5有效
发明人：铃木理史;余江 -专利权人：乐研新生物科技（成都）有限公司
申请日： 2017-04-10 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： A61K38/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种含高活性纳豆激酶的组合物及其制备方法，所述含高活性纳豆激酶的组合物由下述重量份的原料制备而成：纳豆激酶8‑12份、糊精80‑85份、香料1‑5份、甜菊糖0.1‑1份、木糖醇1‑5份。本发明所述含高活性纳豆激酶的组合物及其制备方法，从原料的选择，并通过对纳豆激酶的制备方法优化，得出最优组合物；同传统纳豆激酶组合物相比，纳豆激酶因其较好的纤溶酶活，且半衰期长、可口服、副作用小等优点，被视为血栓治疗的良药；本发明纳豆激酶可溶栓、抗凝、调压降脂肪、改善血液循环。纳豆激酶可将体内尿激酶原激活为鸟激酶，与纤溶酶原激活剂(t‑PA)一同激活纤溶酶原溶解血栓。本发明特点是温和、持续溶栓，抑制血小板凝聚。
活性激酶组合及其制备方法

[发明专利]嘧啶衍生物、其制备方法及其应用-CN201410472716.1有效
发明人：鲁先平;余金迪;杨千姣;李志斌;潘德思;山松;朱江飞;王祥辉;刘湘衡;宁志强 -专利权人：深圳微芯生物科技有限责任公司
申请日： 2014-09-16 - 公布日： 2018-05-22 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：式(I)所示的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐具有JAK激酶抑制活性，尤其对JAK3激酶具有选择性的、较高的抑制活性，可以用于制备JAK3激酶抑制剂，用于制备预防或治疗与JAK3激酶活性异常相关的疾病的药物，从而预防或治疗与JAK3激酶活性异常相关的疾病。
嘧啶衍生物制备方法及其应用

[发明专利]一种激酶抑制剂的高通量筛选方法-CN202210688802.0在审
发明人：马浩伟 -专利权人：汉诺生物科技（苏州）有限公司
申请日： 2022-06-17 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种激酶抑制剂的高通量筛选方法，包括如下步骤：(1)采用多个浓度的抑制剂对激酶进行抑制处理，然后利用多重等重标签对激酶活性位点多肽进行标记，富集没有跟抑制剂结合的多肽；(2)针对较高丰度激酶活性位点多肽采用数据依赖模式质谱分析，针对较低丰度激酶活性位点多肽采用选择离子监测模式质谱分析。该方法分析通量较高，检测灵敏度较高，所需样本量较少，大大提高了激酶抑制剂筛选以及IC50值测定的准确度和效率。
一种激酶抑制剂通量筛选方法

[发明专利]作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物-CN201410461060.3无效
发明人： M·T·伯格;W·韩;J·兰;G·尼希古奇 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2009-08-31 - 公布日： 2015-01-28 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：本发明涉及作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物，具体地讲，本发明提供了抑制人或动物个体中与肿瘤发生有关的马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新的吡啶甲酰胺化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，该化合物和组合物可有效抑制至少一种PIM激酶的活性。该新化合物和组合物可单独使用或者可以与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症的另外的活性剂联用。
作为激酶抑制剂吡啶甲酰胺衍生物

[发明专利]作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物-CN201310251403.9无效
发明人： M·T·伯格;W·韩;J·兰;G·尼希古奇 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2009-08-31 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物，具体地讲，本发明提供了抑制人或动物个体中与肿瘤发生有关的马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新的吡啶甲酰胺化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，该化合物和组合物可有效抑制至少一种PIM激酶的活性。该新化合物和组合物可单独使用或者可以与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症的另外的活性剂联用。
作为激酶抑制剂吡啶甲酰胺衍生物

[发明专利]测定纳豆激酶标准活性值的方法-CN200510105382.5无效
发明人：吕志翼;郑俊明 -专利权人：人宇生物科技股份有限公司
申请日： 2005-09-23 - 公布日： 2007-03-28 - 主分类号： C12Q1/25 文献下载
摘要：本发明涉及一种测定纳豆激酶标准活性值的方法，其步骤包含：准备一标准活性值对应曲线；取一未知活性值的纳豆激酶稀释成多个样本，并分别以一标准测定法测试后，可以分别得知一活性值，获得一样本曲线；将样本曲线与标准活性值对应曲线叠合后，产生一交点；该交点所对应的活性值即为纳豆激酶的标准活性值。
测定激酶标准活性方法

[发明专利]前药抗癌治疗-CN201080033660.X有效
发明人： K·李;L·卡尔森 -专利权人：健康研究股份有限公司
申请日： 2010-06-22 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：生长受到抑制的癌细胞由于t（9；22）（q34;q11)易位具有组成型活化的酪氨酸激酶活性，导致表达具有组成型活化的Abl酪氨酸激酶活性的嵌合Bcr-Abl蛋白，据信该蛋白在白血病生成中有重要作用。所述组合物包括修饰的蛋白激酶C(PKC)，其具有Abl酪氨酸激酶靶基序。所述方法涉及对个体施用修饰PCK以抑制具有Abl酪氨酸激酶活性的癌细胞生长。
抗癌治疗

[发明专利]作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物-CN200980143187.8有效
发明人： M·T·伯格;W·韩;J·兰;G·尼希古奇 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2009-08-31 - 公布日： 2011-09-28 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：提供了抑制人或动物个体中与肿瘤发生有关的马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性的新的吡啶甲酰胺化合物、组合物和方法。在某些实施方案中，该化合物和组合物可有效抑制至少一种PIM激酶的活性。该新化合物和组合物可单独使用或者可以与至少一种用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶-或受体酪氨酸激酶-介导的病症如癌症的另外的活性剂联用。
作为激酶抑制剂吡啶甲酰胺衍生物