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[发明专利]一种沙格列汀盐及其制备方法-CN201310352289.9有效
发明人：司永星;方干;许炜;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2013-08-13 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种沙格列汀盐及其制备方法，该盐具有式Ⅱ所示的结构，即沙格列汀游离碱与对甲苯磺酸在不同的溶液体系下成盐并得到稳定晶型的沙格列汀对甲苯磺酸盐。通过稳定性研究也表明：相对于沙格列汀一水合物、沙格列汀盐酸盐，沙格列汀对甲苯磺酸盐有更好的热稳定性。同时该盐制备方法简单，适合工业化生产。
沙格列汀对甲苯磺酸制备稳定性研究热稳定性溶液体系稳定晶型一水合物盐酸盐游离碱成盐

[发明专利]一种沙格列汀和盐酸二甲双胍缓释片-CN202011350585.1有效
发明人：黄玉锋;杨文涛;张英杰;耿玉先;王帅;马美娟;周悦 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： A61K31/403 文献下载
摘要：本发明开发出一种沙格列汀和盐酸二甲双胍缓释片，所述缓释片从内到外依次为盐酸二甲双胍缓释片芯、隔离层、沙格列汀含药层、保护层；其中盐酸二甲双胍缓释片芯包括盐酸二甲双胍、纤维醋法酯、溶蚀性骨架材料、粘合剂；沙格列汀含药层包括沙格列汀、己二酸和包衣材料。该缓释片能够解决沙格列汀和盐酸二甲双胍用量悬殊而不易控制含量均匀度的问题，同时能有效克服沙格列汀不稳定，减少沙格列汀的降解；并能实现盐酸二甲双胍和沙格列汀的释放曲线与原研上市产品一致的效果。
一种沙格列汀盐酸二甲双胍缓释片

[发明专利]一种沙格列汀口腔膜剂及其制备方法-CN201510731202.8在审
发明人：陈跃坚 -专利权人：陈跃坚
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种沙格列汀口腔膜剂及其制备方法。该沙格列汀口腔膜剂包含沙格列汀和高分子成膜材料，所述沙格列汀口腔膜剂中沙格列汀的重量百分含量为5～50％，高分子成膜材料的重量百分含量为5～95％；还可包括增塑剂、矫味剂、赋形剂和/或其它辅料。制备沙格列汀口腔膜剂的方法，包括将沙格列汀粉碎，分散在盐酸溶液中，搅匀后加入高分子成膜材料水溶液、增塑剂、矫味剂、赋形剂和/或其它辅料，分散脱气，制模和包装。所述沙格列汀口腔膜剂实现快速崩解吸收、方便服用，提高患者用药的安全性和顺应性，生物利用度高；具体是可在口腔中快速溶解、无需用水、无需咀嚼，从而克服沙格列汀片剂存在的给药不方便等问题。
一种沙格列汀口腔及其制备方法

[发明专利]一种沙格列汀药物制剂-CN201410542219.4有效
发明人：产运霞;黄玉锋;张英杰;彭小玲;王帅;耿玉先;白小玉;侯艳艳 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2014-10-15 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： A61K31/403 文献下载
摘要：本发明开发出一种新的沙格列汀药物制剂，该制剂由沙格列汀、酸性颗粒和润滑剂组成，其中酸性颗粒由填充剂和酸制成。该药物制剂可以有效克服沙格列汀性质不稳定的缺陷，减少活性成分沙格列汀的降解，保证疗效。
一种沙格列汀药物制剂

[发明专利]一种沙格列汀一水合物晶型的制备方法-CN202110465841.X在审
发明人：刘岩松;黄玉锋;王书成;林国良;敖俊杰;张绪辉;张恩鹏 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明提供一种沙格列汀一水合物晶型的制备方法，首先，将Boc保护的沙格列汀、水、醇溶剂和强无机酸混合反应，得到沙格列汀盐的混合物；然后向混合物中加入有机溶剂萃取，用碱调混合物的pH值，分液，得到富含沙格列汀的有机相；最后，浓缩所述富含沙格列汀的有机相至有固体析出，加入无水乙醇和异丙醇，再加入正庚烷或正己烷，析晶，即得到沙格列汀一水合物晶型。该方法用时短，对反应条件、反应设备及操作都要求不高，适合工业化生产，制备出的沙格列汀一水合物晶型产率高，纯度也高。
一种沙格列汀一水合物制备方法

[发明专利]沙格列汀胶囊及其制备方法-CN201510618511.4有效
发明人：赵炎磊;刘雪芳;龚彦春;刘永强 -专利权人：江苏威凯尔医药科技有限公司
申请日： 2015-09-24 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明属于制药技术领域，具体涉及一种沙格列汀胶囊及其制备方法，按重量百分比计，其包含以下组分：含药颗粒5％～99.9％，外加辅料0.1％～95％，其中含药颗粒包括沙格列汀盐酸盐和赋形剂，外加辅料包括润滑剂和填充剂，且按重量百分比计，沙格列汀盐酸盐1‑30％，赋形剂15‑80％，润滑剂1‑20％，填充剂0.1‑80％，其中沙格列汀盐酸盐重量以沙格列汀计，外加辅料以粉末或颗粒形式存在。本发明制备的沙格列汀胶囊及其制备方法药物稳定性强，制备工艺简单。
沙格列汀胶囊及其制备方法

[发明专利]一种沙格列汀包衣缓释微粒胶囊及其制备方法-CN201611124006.5在审
发明人：易崇勤;谢小飞;姚定丽;邹明琛 -专利权人：北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明提供一种沙格列汀包衣缓释微粒胶囊及其制备方法。本发明沙格列汀包衣缓释微粒胶囊由包衣缓释微粒和胶囊壳组成，包衣缓释微粒由含有沙格列汀主药的核心粒子经包衣制成。本发明包衣缓释微粒胶囊可以减小沙格列汀对胃肠道的刺激作用，提高生物利用度，从而提高治疗效果。
沙格列汀缓释微粒胶囊缓释微粒制备生物利用度核心粒子治疗效果胶囊壳胃肠道减小主药刺激

[发明专利]一种维格列汀-缬沙坦的共无定形物及其制备方法和应用-CN202310555491.5在审
发明人：陈嘉媚;杨玲;戴霞林 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，特别涉及一种维格列汀‑缬沙坦的共无定形物及其制备方法和应用。一种共无定形物，共无定形物包括维格列汀和缬沙坦；共无定形物中维格列汀和缬沙坦的摩尔比为1:0.5‑3。本发明共无定形物中维格列汀与缬沙坦之间发生相互作用，形成了氢键，维格列汀与缬沙坦之间的相互作用不仅可以防止溶剂介导的药物重结晶，而且可以加速缬沙坦的溶解和溶出，使得与缬沙坦原料药相比，该共无定形物中缬沙坦的溶解度、溶出速率具有明显的提高，维格列汀的溶解度和溶出速率降低，有利于提高缬沙坦的生物利用度，延缓维格列汀在体内的释放和吸收，且共无定形物具有良好的稳定性。
一种维格列汀缬沙坦无定形及其制备方法应用

[发明专利]一种沙格列汀胶囊及其制备方法-CN201611125267.9在审
发明人：邹明琛;易崇勤;谢小飞;姚定丽 -专利权人：北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明提供一种沙格列汀胶囊及其制备方法。本发明所述沙格列汀胶囊由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200‑500重量份、崩解剂10‑20重量份和润滑剂8‑15重量份。本发明制备沙格列汀胶囊的生产工艺设计合理，操作简便，生产成本低，可满足大生产的要求。
沙格列汀重量份胶囊制备生产工艺设计生产成本低原料制备崩解剂大生产润滑剂填充剂

[发明专利]一种恩格列净药用组合物及其制备方法-CN202110151347.6有效
发明人：詹怡飞;潘新;殷学治;李晓庆 -专利权人：浙江诺得药业有限公司;上海天鹤年药业有限公司;浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2021-02-03 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明公开了一种恩格列净药用组合物及其制备方法，该组合物包含恩格列净、沙格列汀以及药学可接受的辅料；其中，恩格列净及其与沙格列汀重量份如下：沙格列汀与恩格列净的质量比是（1‑2）:（2‑1）；所述药学可接受的辅料包括制备方法是将全部沙格列汀、一半量的恩格列净、部分崩解剂，骨架材料湿法制粒，然后加入剩余恩格列净、崩解剂压片得到复方片剂。具有释药快、药效持久、控糖稳定的特点，且副反应小。
一种恩格列净药用组合及其制备方法

[发明专利]酶催化不对称转氨基反应制备沙格列汀手性中间体的方法-CN201510614852.4有效
发明人：赵学清;李劲超;孟春;黄杨威 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2015-09-24 - 公布日： 2018-07-27 - 主分类号： C12P15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种酶催化不对称转氨基反应制备沙格列汀手性中间体的方法。本发明在含氨基的水溶液中将苯丙氨酸脱氢酶（phenylalanine dehydrogenase，PDH）和甘油脱氢酶（Glycerol dehydrogenase，GDH）偶联，以沙格列汀中间体和甘油为底物，同时生成1，3‑二羟基丙酮（DHA）和沙格列汀手性中间体，并实现辅酶NAD＋的循环再生，实现了沙格列汀手性中间体的高效合成。
催化不对称氨基反应制备沙格列汀手性中间体方法

[发明专利]一种沙格列汀药物组合物及其制备方法-CN201310595460.9在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2013-11-25 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及沙格列汀片药物组合物的制备方法，其制剂形式能够被安全地施用于患者，并且不仅可改善沙格列汀的稳定性而且改善通过胃肠道的吸收性。具体而言，本发明涉及包含无定形沙格列汀和倍他环糊精的药物组合物的制备方法，其通过将沙格列汀和倍他环糊精在碱性条件下研磨，干燥，粉碎，获得150-250目的细粉，与适宜辅料混合，制成颗粒，压片，包衣，即得本发明的沙格列汀组合物不但能较大程度提高体外释放度，从而提高生物利用度；而且能有效治疗II型糖尿病，而且口服方便，掩蔽不良味道，崩解快，吸收快，携带方便。
一种沙格列汀药物组合及其制备方法

[发明专利]一种沙格列汀中间体的制备方法-CN202210459826.9在审
发明人：岳振路;安云肖;王姗姗 -专利权人：河北富格药业有限公司
申请日： 2022-04-24 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，该方法通过向氨基保护的（S）‑3‑羟基金刚烷甘氨酸中加入二碳酸二叔丁酯和4‑二甲氨基吡啶进行羧酸羧基的活化反应，然后加入(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈或其盐形成酰胺键，经结晶纯化后制得目标产物沙格列汀中间体。本发明可用于制备沙格列汀中间体，制备的沙格列汀中间体进一步应用于生产沙格列汀。
一种沙格列汀中间体制备方法

[发明专利]包含柠檬苦素类化合物和DPP-4抑制剂的组合产品-CN201910739024.1有效
发明人：李栋;王威;胡柳;薛莲 -专利权人：浙江养生堂天然药物研究所有限公司
申请日： 2019-08-12 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有柠檬苦素类化合物(以及其药学上可接受的衍生物、酯、立体异构体、盐或前药)和二肽基肽酶‑4(DPP‑4)抑制剂(举例西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀、曲格列汀和奥格列汀等
包含柠檬苦素类化合物 dpp 抑制剂组合产品

[发明专利]一种沙格列汀中间体‑1的色谱纯度测定方法-CN201610984331.2在审
发明人：高子彬;王龙凯;陈玺;孙勇军;张丽男;张勇;胡佳;徐英格;翟梦宇 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2016-11-09 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： G01N30/74 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体涉及公开了一种（1S,2S,5S）‑3‑氨甲酰基‑2‑氮杂双环[3,1,0]己烷甲磺酸盐（沙格列汀中间体‑1）色谱纯度的测定方法。本发明的沙格列汀中间体‑1色谱纯度的具体测定方法由以下步骤组成，包括（1）空白溶液的制备（2）供试品溶液的制备（3）色谱条件的准备及供试品溶液检测。该方法采用离子对高效液相色谱法测定沙格列汀中间体‑1色谱纯度，创新性地解决了沙格列汀中间体‑1在色谱柱中的保留时间短、主峰裂分、不能准确确定色谱纯度困难等技术难题，最终确定了沙格列汀中间体‑1色谱纯度的色谱条件及测定方法该测定方法操作简单、准确度高、样品溶液稳定、重现性好，能够准确测定沙格列汀中间体‑1的色谱纯度。
一种沙格列汀中间体色谱纯度测定方法

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