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[发明专利]一种4-氧代-3,4-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯的制备方法-CN202011156945.4有效
发明人：潘国骏;李健 -专利权人：南京合巨药业有限公司
申请日： 2020-10-26 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D211/86 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯的制备方法，包括：将3‑溴‑4‑氧代哌啶‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂中，加入碱，反应后得到4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯本发明提供的4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯的制备方法，所用的原料3‑溴‑4‑氧代哌啶‑1‑羧酸叔丁酯、溴化锂、碳酸锂等来源广泛，廉价易得，仅需一步反应即可快速、高效地得到4‑氧代‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑羧酸叔丁酯。
一种二氢吡啶羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]阻燃可膨胀聚合物-CN201080039348.1无效
发明人： R.埃伯斯塔勒;G.欣特迈尔 -专利权人：森波尔塑料有限责任公司
申请日： 2010-07-05 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C08K5/5398 文献下载
摘要：提供新颖的9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲衍生物，即9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮，9,10-二氢-10-羟基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮，9,10-二氢-10-羟基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮铵盐，9,10-二氢-10-巯基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮，9,10-二氢-10-巯基-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫酮三乙基铵盐，9,10-二氢-10-羟基="22" />盐，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-氧代-10-磷杂菲-10-基)硫化物，9,10-二氢-10-(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基硫代)-9-氧杂-10-磷杂菲-10-酮，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-硫代菲-10-基)硫化物，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基)二硫化物，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基)四硫化物，双(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基)醚和/或9,10-二氢-10-(9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂-10-硫代菲-10-基氧基
阻燃膨胀聚合物

[发明专利]3,3-二氟-4-羟基-5-(羟甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法-CN202211670412.7在审
发明人：刘亚明;宋丰奎 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2022-12-25 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，包括如下步骤：将2‑羟基‑3‑氧代戊二酸加入到第一溶剂中，加入缩合剂，制得3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸；将3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸和2‑溴‑2,2‑二氟乙酸乙酯加入到第二溶剂中，再加入碱，反应制得4,4‑二氟‑3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸；将4,4‑二氟‑3,5‑二氧代四氢呋喃‑2‑羧酸加入到第三溶剂中，经还原剂还原，制得3,3‑二氟‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)二氢呋喃‑2(3H)‑酮。
羟基甲基呋喃制备方法

[发明专利]一种2, 3-二氢-1, 4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法-CN201910428753.5有效
发明人：潘国骏 -专利权人：南京合巨药业有限公司
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D491/056 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸的制备方法，包括以下步骤：将7‑溴‑2,3‑二氢[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，加入氰化试剂反应得到2,3‑二氢‑[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吡啶‑7‑甲腈；将制备得到的2,3‑二氢‑[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吡啶‑7‑甲腈在碱性溶液中水解，得到2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3本发明首次合成2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸，为医药中间体的制备和应用提供基础；本发明的2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸的制备方法，反应步骤短，收率高，
一种二氧吡啶羧酸制备方法

[发明专利]作为蛋白质-粘附性活性物质的3-羟基-4-氧代-4H-吡喃或3-羟基-4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物-CN201380064987.7无效
发明人： T·鲁道夫;P·布勒 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 2013-11-14 - 公布日： 2015-08-12 - 主分类号： C07D309/40 文献下载
摘要：本发明涉及4-氧代-4H-吡喃或4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物作为蛋白质-粘附性活性物质、特别是作为皮肤-粘附的或毛发-粘附和/或皮肤-结合或毛发-结合的UV吸收剂、和用于保护皮肤、毛发或指甲对抗由紫外线辐射引起的损伤的用途、涉及特定的4-氧代-4H-吡喃或4-氧代-1,4-二氢吡啶衍生物、涉及其制备和包含所述化合物的制剂。本发明还涉及构造单元4-氧代-4H-吡喃-3-O-基或4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-O-基作为用于使含有蛋白质的基体官能化的接头的用途。
作为蛋白质粘附活性物质羟基二氢吡啶衍生物

[发明专利]化疗剂的应用-CN200910118327.8无效
发明人： H-H·舒尔茨;G·施林巴赫 -专利权人： H-H·舒尔茨;G·施林巴赫
申请日： 2000-12-22 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及以下化合物的应用：7-[(4Z)-3-(氨基甲基)-4-(甲氧基亚氨基)-1-吡咯烷基]-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸、1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-5-甲基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸、(3S)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并噁嗪-6-羧酸、1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-[(4aS，7aS)-八氢-6H-吡咯[3，4-b]嘧啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸、5-氨基-1-环丙基-7-[(3R，5S)-3，5-二甲基-1-哌嗪基]-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸、7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸和7-(1α，5α，6α-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己-3-基)-1-(2，4-二氟苯基)-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸，所述应用为制备用于创伤的治疗或预防，或创伤的局部和/或局限性治疗或预防的药物的应用
化疗应用

[发明专利]一种2-甲基-1-氧代-1;2-二氢异喹啉-6-甲酸的制备方法-CN201710140716.5有效
发明人：江勇军;邢立新;刘波 -专利权人：北京六合宁远科技有限公司
申请日： 2017-03-10 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07D217/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸的合成方法，是以6‑溴异喹啉为原料，加入间氯过氧苯甲酸，在室温条件下反应过夜，反应完全后得到混合物6‑溴异喹啉氮氧化物,将其分批加入到三氯氧磷中，升温反应，冷却析出大量固体，洗净烘干得到6‑溴‑1‑氯异喹啉，水相萃取，有机相直接旋干，达到纯度大于95％的6‑溴‑1‑氯异喹啉，将6‑溴‑1‑氯异喹啉放入THF中，加入正丁基锂和二氧化碳气体，得到1‑氯异喹啉‑6‑甲酸，加入到浓盐酸中，得到白色固体1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸，将1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸放入溶剂中，加入碳酸铯并滴加碘甲烷，得到2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸甲酯，将2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸甲酯加入到甲醇中，加入NaOH溶液，减压蒸掉甲醇,调PH＝2,析出固体并抽滤,洗净烘干得到产品2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6
一种甲基二氢异喹啉甲酸制备方法

[发明专利]3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的晶型及其盐-CN201880027057.7有效
发明人：雨田淳一郎;小桥精一;长谷川美佐 -专利权人：株式会社富士药品
申请日： 2018-04-27 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D277/62 文献下载
摘要：含有3‑(3,5‑二氯‑4‑羟基苯甲酰)‑1,1‑二氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噻唑的I型结晶、3‑(3,5‑二氯‑4‑羟基苯甲酰)‑1,1‑二氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噻唑的II型结晶、3‑(3,5‑二氯‑4‑羟基苯甲酰)‑1,1‑二氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噻唑的水合物、它们的盐、以及药学上容许的载体的药物组合物及其制造方法。
羟基苯甲酰二氧噻唑及其

[发明专利]3-(4-氨基-1-氧代-1,3 二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2,6-二酮的水合物-CN201410197941.9在审
发明人：罗杰·沈-楚·陈;乔治·W·穆勒;马克恩·S·乔沃斯蒂;马诺哈尔·T·塞恩丹;路易斯·M·卡梅伦 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2004-09-03 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了晶体3-(4-氨基-l-氧代-1,3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2,6-二酮的半水合物和二水合物。还公开了晶体3-(4-氨基-l-氧代-1,3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2,6-二酮的半水合物和二水合物的制备方法，其包括在水中浆化3-(4-氨基-l-氧代-1,3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2,6-二酮、过滤并干燥。
氨基吲哚哌啶水合物

[发明专利]3-(4-氨基-1-氧代-1,3 二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2,6-二酮的水合物-CN201210017497.9无效
发明人：罗杰·沈-楚·陈;乔治·W·穆勒;马克恩·S·乔沃斯蒂;马诺哈尔·T·塞恩丹;路易斯·M·卡梅伦 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2004-09-03 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了晶体3-(4-氨基-1-氧代-1，3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮的半水合物和二水合物。还公开了晶体3-(4-氨基-1-氧代-1，3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮的半水合物和二水合物的制备方法，其包括在水中浆化3-(4-氨基-1-氧代-1，3二氢-异吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮、过滤并干燥。
氨基吲哚哌啶水合物

[发明专利]吡啶并[3,2,1－i,j][3,1]苯并噁嗪衍生物-CN95194072.4无效
发明人： W·哈伦巴赫;T·希姆莱;T·耶特施赫;B·米尔克;K·D·布雷姆;R·恩德曼;F·皮罗;M·施特格曼;H·G·韦斯坦 -专利权人：拜尔公司
申请日： 1995-06-28 - 公布日： 2002-06-26 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的吡啶并[3，2，1-i，j][3，1]苯并噁嗪衍生物，其制备方法和用于治疗或预防细菌感染的用途，其中R1代表氢或任选地被羟基或卤素取代的C1-C4烷基，R2与R1无关，代表氢或甲基，R3代表氢或C1-C4烷基，R3与R3无关，代表氢或甲基，R4代表氢、任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的含有1-4个碳原子的烷基，或代表(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)-甲基，X1代表氢或卤素，Z是如下结构((a)、(b)、(c))的基团，其中R7代表氢、羟基、-NR10R11、羟甲基、-CH2-NR10R11、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基，其中R10代表氢、任选地被羟基取代的C1-C3烷基，或代表烷氧基部分含有1-4个C原子的烷氧羰基，或C1-C3酰基，R11代表氢或甲基，R8代表氢、直链或支链C1-C3烷基或环丙基，R9代表氢或甲基，R6代表氢或甲基，R5代表氢、或如下结构的基团
吡啶衍生物

[发明专利]一种新型三足酮配体有机化合物以及制备方法与应用-CN201610139535.6在审
发明人：赵学辉;马昆鹏;钟朱慧;周志鹏;黄鑫;戴德君;王东 -专利权人：赵学辉
申请日： 2016-03-11 - 公布日： 2017-09-19 - 主分类号： C07D311/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型三足酮配体有机化合物及其制备方法，其制备方法的思路如下邻羟基苯乙酮与碳酸二乙酯或碳酸二甲酯反应得到产物3-(2-羟基苯基)-3-氧代丙酸乙酯或3-(2-羟基苯基)-3-氧代丙酸甲酯；将产物与苯甲醛反应得到产物4-氧代-2-苯基苯并二氢吡喃-3-羧酸乙酯或4-氧代-2-苯基苯并二氢吡喃-3-羧酸甲酯；然后将该产物与邻羟基苯乙酮反应得到1-(2-羟基苯基)-3-(4-氧代-2-苯基苯并二氢吡喃-3-基)丙烷-1,3-二酮；最后与苯甲醛反应得到3,3'-羰基联双(2-苯基苯并二氢吡喃-4-酮)。
一种新型三足酮配体有机化合物以及制备方法应用

[发明专利](S)-5-氯-2,3-二氢-2-羟基-1-氧代-1H-茚-2-羧酸甲酯的生物制备方法-CN201610361988.3在审
发明人：陶军华;杨锴 -专利权人：苏州汉酶生物技术有限公司
申请日： 2016-05-27 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯的生物制备方法，以消旋体5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯为底物，该底物在生物酶的存在下，手性水解拆分获得(S)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯，所述的生物酶为水解酶，所述反应在pH为5~9、温度为10~45℃的水相缓冲溶液中进行，其中，在起始反应体系中，所述底物5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯的浓度为100 mg/mL。本发明首次公开了利用生物酶在水相中进行消旋体5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯的手性拆分反应，整个反应未有大量有机溶剂和手性拆分试剂的使用，过程简单高效，具有良好的经济性和环境友好性
羟基羧酸生物制备方法

[发明专利]已知作为制备尼达尼布中间体的2-吲哚满酮的合成-CN201880074596.6在审
发明人： A·皮索拉;J·托伊斯 -专利权人：费米有限公司
申请日： 2018-11-02 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种使用高反应温度和在反应过程中能够共沸除去乙酸的反应溶剂、由2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯制备(E)‑1‑乙酰基‑3‑(甲氧基(苯基)亚甲基)‑2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲酯的方法。
已知作为制备尼达尼布中间体吲哚合成

[发明专利]2-(3,5-二氯-4-((5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-腈的固体形式-CN201980056826.0在审
发明人： M·米尔赫拉比;M·乔纳斯;P·K·巴楚 -专利权人：马德里加尔制药公司
申请日： 2019-07-02 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及2‑(3,5‑二氯‑4‑((5‑异丙基‑6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑基)氧基)苯基)‑3,5‑二氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1,2,4‑三嗪‑6‑腈的晶型、共晶体、盐和无定形固体分散体。
丙基二氢哒嗪氧基苯基二氧固体形式

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