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- [发明专利]一种3,3-二甲基-6-硝基-1,3-二氢吲哚-2-酮的制备方法-CN202310209232.7在审
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潘晨东;潘国骏;陈书林
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南京合巨药业有限公司
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2023-03-06
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2023-08-22
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C07D209/34
- 本发明公开了一种3,3‑二甲基‑6‑硝基‑1,3‑二氢吲哚‑2‑酮的制备方法，涉及医药中间体合成技术领域，包括：将6‑氨基‑3,3‑二甲基‑1,3‑二氢吲哚‑2‑酮溶于溶剂中，在催化剂存在下，加入氧化试剂反应得到3,3‑二甲基‑6‑硝基‑1,3‑二氢吲哚‑2‑酮。本发明通过一步法制备3,3‑二甲基‑6‑硝基‑1,3‑二氢吲哚‑2‑酮，反应操作简便、收率高、产物无需柱层析纯化、适宜大规模生产。
- 一种甲基硝基吲哚制备方法
- [实用新型]一种用于噁唑类医药中间体的反应装置-CN202121535386.8有效
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潘国骏;陈书林
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南京合巨药业有限公司
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2021-07-07
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2022-01-11
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B01J19/18
- 本实用新型公开了一种用于噁唑类医药中间体的反应装置，包括反应釜，反应釜包括釜体和釜盖，釜盖上设置第一进料口，第一进料口上方连接上料斗，上料斗上边缘远离凸出设有上料口，进料斗内设有螺旋搅拌轴，加料方便，且可将固体原料均匀加入到反应液中，实用性好，提高反应的均匀性；釜体与保温壳间为加热腔，进气管置于加热腔内，氮气从第二进气口进入保温管，经过保温管经过加热腔内加热介质的预热后进入氮气发生器，然后排入反应液中，降低氮气与反应液间的温差，提高反应的稳定性，提高产品质量；本实用新型反应装置，操作简单，加料方便，加料均匀，反应液上、反应液内同时通氮气，使整个反应的稳定性提高，反应均匀，提高产物质量和产率。
- 一种用于噁唑类医药中间体反应装置
- [发明专利]一种3-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羧酸的制备方法-CN201910428738.0有效
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潘国骏
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南京合巨药业有限公司
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2019-05-22
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2021-02-09
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C07D471/04
- 本发明公开了一种3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸的制备方法，包括以下步骤：将3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入磺酰氯类化合物反应，得到3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶；将3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，与干冰反应得到3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸；3‑氟‑1R‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸在碱性条件下，0℃~30℃下在溶液中水解得到3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸。本发明的一种制备3‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑羧酸的制备方法，只需三步反应，快速、高效得到目标产物，且反应产物无需经过柱层析纯化，且不使用重氮甲烷等高危险试剂，可适用于大规模工业化生产。
- 一种吡咯吡啶羧酸制备方法
- [发明专利]一种5-氟-1H-吡咯-[2,3-b]吡啶-4-甲醛的制备方法-CN201910428750.1有效
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潘国骏
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南京合巨药业有限公司
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2019-05-22
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2021-02-09
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C07D471/04
- 本发明公开了一种5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛的制备方法，其特征是，包括以下步骤：将5‑氟‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入三异丙基氯硅烷反应得到5‑氟‑1‑三异丙基硅烷基‑吡咯并[2,3‑b]吡啶；将5‑氟‑1‑异丙基硅烷基‑吡咯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，在碱性条件下，加入甲酰化试剂反应后，加入脱硅试剂原位脱保护得到5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛。本发明的5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛的制备方法，采用两步法制备，其制备线路短、原料易得，操作简便，显著降低了生产成本，且无重金属固体废物生成，适于规模化生产5‑氟‑1H‑吡咯‑[2,3‑b]吡啶‑4‑甲醛。
- 一种吡咯吡啶甲醛制备方法
- [发明专利]一种2, 3-二氢-1, 4-二氧代[2,3-b]吡啶-7-羧酸的制备方法-CN201910428753.5有效
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潘国骏
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南京合巨药业有限公司
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2019-05-22
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2020-12-11
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C07D491/056
- 本发明公开了一种2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸的制备方法，包括以下步骤：将7‑溴‑2,3‑二氢[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吡啶溶于溶剂中，加入氰化试剂反应得到2,3‑二氢‑[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吡啶‑7‑甲腈；将制备得到的2,3‑二氢‑[1,4]二氧杂环己二烯并[2,3‑b]吡啶‑7‑甲腈在碱性溶液中水解，得到2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸。本发明首次合成2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸，为医药中间体的制备和应用提供基础；本发明的2,3‑二氢‑1,4‑二氧代[2,3‑b]吡啶‑7‑羧酸的制备方法，反应步骤短，收率高，操作简便，适于大规模生产。
- 一种二氧吡啶羧酸制备方法
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