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[发明专利]喹酞酮化合物，混合着色剂，透射激光的着色树脂组合物，激光焊接产品-CN200580032436.8有效
发明人：菅原修治;畑濑芳辉 -专利权人：东方化学工业株式会社
申请日： 2005-10-04 - 公布日： 2007-08-29 - 主分类号： C09B25/00 文献下载
摘要：在式(1)和(2)的各式中，X：－O－L；L：氢原子、烷基、芳基；Y：氢原子、羟基、巯基、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、烷硫基、芳硫基或杂环硫基>和R¹至R⁴以及R⁹至R¹⁴：氢原子、硝基、羟基、巯基、羧基、氰基、氰硫基、卤原子、烷基、环烷基、芳基、氨基、酰基、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、烷氧基羰基、环烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环氧羰基、氨基甲酰基、氨磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、杂环硫基、烷氧基磺酰基、环烷氧基磺酰基、芳氧基磺酰基或杂环氧磺酰基；式(1)中R⁵至R⁸中的至少一个是羧基，式(2)中R⁹至R
喹酞酮化合物混合着色透射激光树脂组合焊接产品

[发明专利]4－(3－杂环基－1－苯甲酰基)吡唑化合物及其作为除草剂的应用-CN98802992.8无效
发明人： W·冯戴恩;R·L·希尔;E·褒曼;S·恩格尔;G·梅尔;J·莱恩海莫;M·维特绍尔;U·密斯里茨;O·瓦格纳;M·奥顿;H·沃尔特;K－O·维斯特法兰 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 1998-01-08 - 公布日： 2003-04-02 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及式I4-(3-杂环基-1-苯甲酰基)吡唑化合物及其农业上可用的盐其中R1和R3各自为氢，硝基，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚硫酰基，卤代烷基亚硫酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，氨基磺酰基，N-烷基氨基磺酰基，N，N-二烷基氨基磺酰基，N-烷基磺酰基氨基，N-卤代烷基磺酰基氨基，N-烷基-N-烷基磺酰基氨基或N-烷基-N-卤代烷基磺酰基氨基；R2为带有或不带取代基的5-或6-元杂环基，所述杂环基包含1-4个选自氧、硫或氮的相同或不同杂原子；R4为氢，卤素或烷基；R5为通过4位键连的取代吡唑；本发明还涉及制备4-(3-杂环基-1-苯甲酰基)吡唑化合物的方法；包含它们的组合物
杂环基苯甲酰基吡唑化合物及其作为除草剂应用

[发明专利]制备二氮杂环辛烷中间物及二氮杂环辛烷的方法-CN201911372047.X在审
发明人：邓照西 -专利权人：郑州手性药物研究院有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07D245/02 文献下载
摘要：本发明提供一种制备二氮杂环辛烷中间物及二氮杂环辛烷的方法，包括采用1,3‑双（对甲苯磺酰基）‑1,3‑二氧丙烷、1,3‑双（对甲苯磺酰基）‑1,3‑丙二胺、甲醇钠在60℃～100℃温度条件下合成1,5‑双（对苯磺酰基）‑1,5‑二氮杂环辛烷，然后与苯酚、溴化氢醋酸合成1,5‑二氮杂环辛烷溴酸盐；最后与甲醇钠合成1,5‑二氮杂环辛烷。该方法能提高1,5‑双（对苯磺酰基）‑1,5‑二氮杂环辛烷的产率，同时还能缩短合成1,5‑二氮杂环辛烷的反应时间。
制备二氮杂环辛烷中间方法

[发明专利]巴瑞替尼关键原料的制备方法-CN201911169970.3在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：刘立敏
申请日： 2019-11-26 - 公布日： 2020-02-28 - 主分类号： C07D205/06 文献下载
摘要：本发明所公开的一种巴瑞替尼的关键原料，1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备方法，采用的反应底物为2‑溴‑苯酰氯、苯胺和三乙胺乙基胺、羟基乙酰氯和氯(乙硫基)甲酮，分别在二价钯和高锰酸钾两种催化体系下，制得1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮。反应克服了传统方法中制备工艺冗长、成本高、耗时长、产率低的缺陷，采用一步法反应得到中间体1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮及其的衍生物，目标产物产率高达55‑65％，极大地缩短了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备路线，提升了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备效果，具有广阔的工业化前景。
巴瑞替尼关键原料制备方法

[发明专利]2-[1-(乙基磺酰基)-3-氮杂环丁亚基]乙腈的制备方法-CN202210042765.6在审
发明人：王坤鹏;韩月林 -专利权人：南京焕然生物科技有限公司
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D205/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈的制备方法，具体涉及以3‑氧代氮杂环丁烷盐酸盐为原料，经保护、磺酰化、缩合和消除四步高效合成2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈，本发明提供的2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈的制备方法是一种高产率、低成本、三废少、产品质量好和适宜工业化的制备方法。
乙基磺酰基氮杂环丁亚基制备方法

[发明专利]一种钴催化环N-磺酰基亚胺的对映选择性还原（杂）芳基化方法及应用-CN202310573479.7在审
发明人：郦荣浩;王治国;严德斌;刘宝平;罗春艳 -专利权人：上海毕得医药科技股份有限公司
申请日： 2023-05-19 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D275/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种钴催化环N‑磺酰基亚胺的对映选择性还原(杂)芳基化方法及应用。本发明所述方法是以环N‑磺酰基亚胺和芳基或杂芳基卤化物为原料，通过钴催化环N‑磺酰基亚胺的对映选择性还原芳基化或杂芳基化得到。本发明首次在还原条件下探索了钴催化的芳基和杂芳基卤化物对环N‑磺酰基亚胺的对映选择性加成，避免了传统策略中预成型有机金属试剂的使用，弥补了现有技术的空缺。
一种催化磺酰基亚胺选择性还原芳基化方法应用

[其他]除草剂-CN87103542无效
发明人：格雷厄姆·庞特·罗森;约翰·克利福德·黑德;于尔根·韦斯特曼;马丁·克吕格尔;弗里德里希·阿恩特;理查德·里斯 -专利权人：先灵农业化学品公司
申请日： 1987-05-16 - 公布日： 1988-02-03 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：式I的三唑磺胺类及其盐的除草剂及其组合物的制法，其中，R1是氢、取代或未取代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、氨羰基、磺酰基或杂环基；R2是氢、卤素、氰基、羟基、巯基、取代或未取代烷基、链烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、酰基、烷氧羰基、氨基羰基、芳基或氨基、杂环基；R3是取代或未取代的杂环基、苯并杂环基、芳基或芳烷基；R4是氢、取代或未取代烷基、链烯基、炔基、酰基、芳酰基、烷磺酰基、或式A基等。
除草剂

[发明专利]取代的5－苄基－2,4－二氨基嘧啶-CN00815395.7无效
发明人： P·古尔里;P·莫赫;M·莫勒尔;W·玛埃勒尔;P·菲列格尔 -专利权人：巴斯利尔药物股份公司
申请日： 2000-10-27 - 公布日： 2002-12-25 - 主分类号： C07D239/49 文献下载
摘要：本发明涉及式A的取代的5－苄基－2,4－二氨基嘧啶及其酸加成盐,在式(A)中R1表示C2－C3烷基,和R2表示经其碳原子之一键合的杂环基、苯基或萘基;R3表示C2－C6烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基氨磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基或二烷基氨磺酰基;其中烷基、环烷基和链烯基单独或一起最多可以携带6个碳原子,杂环基单独或一起最多可以携带6元环,以及基团
取代苄基氨基嘧啶

[发明专利]取代的苯甲酰基酮,它们的制备方法和作为除草剂的用途-CN00810067.5无效
发明人： K·－H·米勒;S·莱尔;O·沙尔纳;H·－G·施瓦茨;H·－J·弗洛布洛夫斯基;M·W·德鲁斯;D·弗伊希特;R·庞岑;I·维特乔洛夫斯基 -专利权人：拜尔公司
申请日： 2000-04-26 - 公布日： 2004-08-18 - 主分类号： C07D233/32 文献下载
摘要：本发明涉及新的结构式(I)的取代的苯甲酰基酮，∴其中：n代表0，1，2或3，A代表单键或代表烷二基(亚烷基)，R¹代表氢或代表任选取代的烷基或环烷基，R²代表氢、氰基、氨基甲酰基、卤素或代表任选取代的烷基、烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，R³代表氢、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、卤素或代表任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基或二烷基氨基磺酰基，R⁴代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、卤素，或代表任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基或二烷基氨基磺酰基，以及Z代表任选取代的4-至12-元，饱和或不饱和的，单环或二环的杂环基，该杂环含有1-4个杂原子(至多4个氮原子并任选-替换或加入-1个氧原子或1个硫原子，或1个SO₂基团)以及该杂环还含有1-3个氧代基(C＝O)和/或硫代基(C＝S)作为杂环的一部分。
取代苯甲酰基酮它们制备方法作为除草剂用途

[发明专利]3-(苯磺酰甲基)咪唑并杂环类化合物及其合成方法-CN201610666039.6有效
发明人：朱新举;卢帅;李科;田子瑶;碗晓敏;郝新奇;赵雪梅;宋毛平 -专利权人：郑州大学
申请日： 2016-08-15 - 公布日： 2018-09-04 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑(苯磺酰甲基)咪唑并杂环类化合物及其制备方法，包括下述步骤：在氩气环境下，将咪唑并杂环类化合物与苯磺酰甲基异腈类衍生物加入反应管中，加入三氯化铁，然后加入绿色溶剂，80~120℃下反应该反应利用廉价金属铁(Ⅲ)作为催化剂，水和聚乙二醇400作为反应溶剂，实现了咪唑并杂环类化合物与苯磺酰甲基异腈类衍生物的磺酰甲基化反应，所得化合物的磺酰基可以作为离去基团，实现进一步的官能团化反应，该方法将对咪唑并杂环类化合物的磺酰甲基化反应的研究和应用具有重要意义
杂环类化合物咪唑苯磺酰磺酰甲基甲基异腈研究和应用反应溶剂官能团化聚乙二醇廉价金属绿色溶剂目标产物三氯化铁色谱分离重要意义氩气环境反应管磺酰基制备萃取催化剂合成

[发明专利]具有抗菌活性的嘧啶基甲基吲哚衍生物-CN01808597.0无效
发明人： P·马泰;P·菲列格尔 -专利权人：巴斯利尔药物股份公司
申请日： 2001-04-20 - 公布日： 2003-06-25 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的吲哚衍生物以及这些化合物的可药用酸加成盐，其中R1是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、N－环烷基－N－烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基；R2是氢、卤素、烷基、链烷酰基、苯基、苯基烷基或杂环基烷基；R3是氢、烷基；且R4是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、N－环烷基－N－烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基；其作为治疗活性物质的应用；基于选择性地与磺胺类药物联合使用的这些物质的药物及其制备；这些物质作为药物以及在制备抗菌活性药物中的应用；和式(I)化合物及其可药用酸加成盐的制备以及用于其制备的中间体
具有抗菌活性嘧啶甲基吲哚衍生物

[发明专利]一种钯催化不对称氢化合成手性含杂原子磺内酰胺的方法-CN200710157851.7有效
发明人：周永贵;汪游清;余长斌 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2007-10-31 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： C07D291/04 文献下载
摘要：一种钯催化不对称氢化合成手性含杂原子磺内酰胺的方法，所用催化剂为钯的手性双磷配合物。反应条件：反应温度为25-60℃，反应压力为40个大气压，反应时间为12小时，溶剂为2，2，2-三氟乙醇。对N-磺酰氧硫氮杂环五元环状亚胺氢化能得到相应的手性含有氧硫氮杂环磺内酰胺，其对映体过量可达到97％；对苯并N-磺酰氧硫氮杂环六元环状亚胺氢化能得到相应的手性含有氧硫氮杂环苯并磺内酰胺，其对映体过量可达到99％；对苯并N-磺酰氮硫氮杂环六元环状亚胺氢化能得到相应的手性含有氮硫氮杂环苯并磺内酰胺，其对映体过量可达到98％。
一种催化不对称氢化合成手性原子内酰胺方法

[发明专利]环状化合物-CN00804771.5无效
发明人：谷口清;闺正博;寺泽武志;山崎齐;佐藤健太郎;细井久实;富岛康代;向典子;今村佳正;高杉寿;濑户井宏行 -专利权人：藤泽药品工业株式会社
申请日： 2000-01-06 - 公布日： 2002-04-03 - 主分类号： C07D335/02 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的化合物或其盐,其中,R1为低级烷基、卤素、取代或未取代的杂环基团或取代或未取代的芳基,R2为羧基、保护的羧基或酰胺化的羧基,Ar为取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基团,A为低级亚烷基,X为氧杂或单键,Y为硫杂、亚磺酰基或磺酰基,Z为亚甲基、硫杂、亚磺酰基或磺酰基,m和n分别为整数0－6,且1≤m+n≤6,该化合物可用作基质金属蛋白酶(MMP)或肿瘤坏死因子α(TNFα)的抑制剂。
环状化合物

[发明专利]一种脱除杂芳烃化合物中的亚磺酰基的方法-CN201910342971.7有效
发明人：柏一慧;包王镇 -专利权人：浙江师范大学
申请日： 2019-04-26 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种脱除杂芳烃化合物中的亚磺酰基的方法，包括：以式(Ia)或式(Ib)所示的杂芳环亚砜化合物和式(II)所示的三甲基硅基苯基三氟甲磺酸酯为底物，在氟化铯存在下，反应得到式(IIIa)或式(IIIb)所示的脱除亚磺酰基的杂环芳烃产物。利用本发明的方法可以快速实现对杂芳环亚砜化合物上亚磺酰基的脱除，该方法不需要安全性较差的金属催化剂，也不需要毒性较大的有机试剂，安全性更好。同时，本发明的方法，条件温和，对于一些较为敏感的苯磺酰基、Boc基团具有较强的兼容性，且后处理简单，适于工业化生产。
一种脱除芳烃化合物中的亚磺酰基方法

[发明专利]作为MAGL抑制剂的杂环螺环化合物-CN201980048213.2在审
发明人： M·A·布罗德尼;C·R·巴特勒;L·麦卡利斯特;S·V·奥尼尔 -专利权人：辉瑞公司
申请日： 2019-07-10 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： A61P3/00 文献下载
摘要：本发明部分提供选自以下组中的化合物：1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基(3R)‑3‑[(环丙基磺酰基)氨基]‑1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯；1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑1；及1,1,1,3,3,3‑六氟丙烷‑2‑基3‑{[(环丙基甲基)磺酰基]氨基}‑1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑羧酸酯，ENT‑2，及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这种化合物或盐的组合物，及其在治疗MAGL
作为 magl 抑制剂杂环螺环化

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