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[发明专利]比拉斯汀的制备方法-CN201410458092.8有效
发明人：修利伟;杜立民;王宁;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法，包括：将具有式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物，然后将具有式(III)结构的化合物水解得到比拉斯汀，本发明所述的具有式(II)结构的化合物，其制备工艺比较简单，且通过将式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物的方法也比较简单，所以，本发明提供的制备比拉斯汀的制备方法成本较低，且总收率较高。
拉斯汀制备方法

[发明专利]一种添加亚油酸缓释微囊提高利普斯他汀发酵单位的方法-CN201510422029.3在审
发明人：董惠钧;王素珍;李荣荣 -专利权人：聊城大学;董惠钧
申请日： 2015-07-19 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C12P17/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种添加亚油酸缓释微囊提高利普斯他汀发酵单位的方法。将制备好的微囊添加到利普斯他汀发酵瓶中，利普斯他汀发酵单位提高22-25%。本发明有效延长了亚油酸的释放时间，提高了利普斯他汀的产量，而且解决了添加高浓度亚油酸对毒三素链霉菌的毒性问题。
一种添加油酸缓释微囊提高利普斯发酵单位方法

[发明专利]一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸盐的制备方法-CN201610753905.5在审
发明人：贺正全;杨开勇;李智勇 -专利权人：成都摩尔生物医药有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2017-01-25 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明公开了一种左旋氯哌斯汀芬地柞酸盐的制备方法，包括以下步骤（1）制备手性配体(R) ‑DPP‑H8‑binol；（2）将手性配体(R)‑DPP‑H8‑binol、4‑氯苯甲醛和钛酸异丙酯混合，溶于二氯甲烷，将温度降至‑35~‑30℃，滴加钛酸异丙酯、二氯甲烷和苯基格氏试剂的乙醚溶液，反应制得左旋4‑氯二苯甲醇；（3）左旋4‑氯二苯甲醇与N‑(2‑氯乙基)‑哌啶盐酸混合，溶于甲苯中，反应制得左旋氯哌斯汀Base；（4）左旋氯哌斯汀Base与芬地柞酸反应制得左旋氯哌斯汀芬地柞酸盐。
一种左旋氯哌斯汀芬柞酸盐制备方法

[发明专利]一种盐酸依匹斯汀透皮贴剂及其制备方法-CN201710436636.4在审
发明人：陈向;鲁定国;姚利勇;朱学琳 -专利权人：重庆安格龙翔医药科技有限公司
申请日： 2017-06-12 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸依匹斯汀透皮贴剂，主要由背衬层、储药层和防粘层组成，所述储药层包括如下组分以质量百分比计，盐酸依匹斯汀0.5‑10％，压敏胶60‑90％，增塑剂5‑20％，透皮促进剂4‑30％。制备方法包括将增塑剂、透皮促进剂搅拌溶解，依次加入盐酸依匹斯汀、压敏胶搅拌均匀，除气、干燥，涂覆防黏材料形成防粘层干燥，覆盖背衬层，即可。本发明实施例的盐酸依匹斯汀透皮贴剂通过采用亲水溶性聚合物材料与主药剂进行混合搭配制备，用量少，可制备成薄的贴片，性质稳定、安全无刺激、皮肤耐受性好，本身药效较传统的口服药效果好，更利于患者吸收，可避免患者肝脏的首过效应
一种盐酸依匹斯汀透皮贴剂及其制备方法

[发明专利]一种依巴斯汀脂质体微针制剂及其制备方法和应用-CN202310298364.1在审
发明人：张维芬;赵岩岩;张竞竞;关秀文;李文通;马金龙 -专利权人：潍坊医学院
申请日： 2023-03-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供了一种依巴斯汀脂质体微针制剂及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明中依巴斯汀脂质体既具有缓释药物起长效作用和降低药物毒性功能，又可以提高药物稳定性和对机体特定部位的靶向性。因此，使用微流控技术将依巴斯汀制成脂质体，并将其封装在可溶性微针中。脂质体可以解决依巴斯汀难溶性、稳定性的问题，微针解决鼻部给药病人顺应性低和口服副作用问题。
一种依巴斯汀脂质体制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种参与利普斯他汀及其结构类似物合成的基因簇及其应用-CN202310402745.X在审
发明人：李辉;彭滢;李剑;刘彤;胥龙奇;邓志强;方志锴 -专利权人：大邦（湖南）生物制药有限公司
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C12N15/53 文献下载
摘要：本发明公开了一种参与利普斯他汀及其结构类似物合成的基因簇及其应用，该基因簇共包括bkdA2，bkdB2，bkdC2三个结构基因以及一个bkdR转录调控基因。增强转录调控基因bkdR的表达，则可有效提高利普斯他汀的发酵效价。本发明为深入研究利普斯他汀及其结构类物的生物合成机理提供了直接依据，为开发更有效的奥利司他衍生物奠定了基础。本发明构建的利普斯他汀工程菌株能直接应用于奥利司他的发酵生产，可降低生产成本，提高经济效益。
一种参与利普斯及其结构类似物合成基因应用

[发明专利]氮卓斯汀组合物和用途-CN201410457775.1有效
发明人：高永良;黄维崧 -专利权人：贵州云峰药业有限公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： A61K9/12 文献下载
摘要：本发明涉及氮卓斯汀组合物和用途，具体地说，本发明涉及氮卓斯汀的液体组合物，特别是涉及一种氮卓斯汀盐酸盐的液体组合物，更特别地涉及一种非水的液体组合物。在一个实施方案中，所述药物组合物中包含氮卓斯汀或其药用盐、多羟基醇、聚乙二醇、多羟基醇脂肪酸酯。
氮卓斯汀组合用途

[发明专利]一种依巴斯汀口服液体制剂及其制备方法-CN201610125388.7有效
发明人：潘正茂;胡秀波;谢齐昂;张莉华;刘东华 -专利权人：杭州紫泉生物医药科技有限公司
申请日： 2016-03-04 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种依巴斯汀口服液体制剂，主要由以下原料制得：以质量份数计，依巴斯汀8‑12份，增溶剂90‑120份，芳香剂0.8‑2份，甜味剂650‑800份，防腐剂1‑4份，消泡剂0.8‑2份，潜溶剂2000制备方法包括：将增溶剂、潜溶剂、一部分的pH调节剂混合后加水搅拌溶解，再添加依巴斯汀、甜味剂、芳香剂、防腐剂继续搅拌直至全部溶解，再加入消泡剂、水，以及剩余的pH调节剂调节pH值至4‑5之间，过滤、质量检测本发明实施例的依巴斯汀口服液体制剂更易为人体所吸收，携带方便，适用人群广，使用方便。
一种依巴斯汀口服液体制剂及其制备方法

[发明专利]一种咪唑斯汀缓释胶囊-CN200710195090.4无效
发明人：李军 -专利权人：天津市弗兰德医药科技发展有限公司
申请日： 2007-12-12 - 公布日： 2008-07-23 - 主分类号： A61K31/513 文献下载
摘要：一种咪唑斯汀缓释胶囊，是由咪唑斯汀、赋形剂、薄膜包衣材料、润湿剂、稳定剂和粘合剂组成，其中各组分按重量比计咪唑斯汀为4～6％，赋形剂为60～90％，薄膜包衣材料为4～10％，润湿剂为0～10％和粘合剂1本发明的优越性在于：咪唑斯汀缓释胶囊具有12～24小时的缓释功能，能有效的控制药物的释放量，安全性、有效性较好；因是小丸剂，在胃肠道分布面积大，生物利用度高，刺激性小；可使血药浓度迅速达到疗效浓度，维持平稳
一种咪唑斯汀缓释胶囊

[发明专利]一种含有咪唑斯汀的药物组合物及其制备方法-CN200710122143.X无效
发明人：袁筝 -专利权人：北京德众万全药物技术开发有限公司
申请日： 2007-09-21 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： A61K31/513 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有咪唑斯汀的药物组合物，由咪唑斯汀、助溶剂、起缓释作用的骨架材料、有机酸和其它药学上可接受的载体组成。此组合物溶出良好，用于治疗呼吸、皮肤或眼的变态反应和各种变态反应症状。
一种含有咪唑药物组合及其制备方法

[发明专利]一种毒三素链霉菌发酵产利普司他汀的培养基及方法-CN201810586360.2有效
发明人：张祝兰;杨煌建;连云阳;严凌斌;王德森;张引 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C12P17/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种毒三素链霉菌发酵产利普司他汀的培养基及方法，具体涉及一种用于提高毒三素链霉菌生产利普斯他汀的培养基，该发酵培养基中包含大孔树脂，还涉及发酵工艺，包括以下步骤：将毒三素链霉菌(Streptomycestoxytricini)经斜面活化和种子扩大培养后，接种至发酵培养基中，发酵培养，获得代谢产物利普斯他汀。本发明通过对毒三素链霉菌的发酵培养基进行改良，添加大孔树脂到发酵培养基中解除产物抑制作用，为微生物提供有利的生长环境，促进发酵产物产量的提高，消除代谢产物利普斯他汀堆积对菌体生长的影响，使得发酵培养基更加适合菌体生长，显著提高利普斯他汀的产量，本发明操作简单，有效克服现有发酵方法的不足，便于大规模工业生产，降低生产成本。
一种毒三素链霉菌发酵产利普司培养基方法

[发明专利]一种高效液相色谱法分离分析阿伐斯汀原料药中间体Z3中Z3及有关杂质的方法-CN201811343597.4有效
发明人：杨婧;陈雯;周春燕 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2018-11-13 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，具体涉及一种高效液相色谱法分离分析阿伐斯汀原料药中间体Z3中Z3及有关杂质的方法，其特征是采用了是以十八烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱，以乙酸铵‑三乙胺为流动相A，甲醇为流动相B，乙腈为流动相C进行洗脱，用于分离分析阿伐斯汀原料药中间体Z3中Z3及有关杂质。本方法能有效分离分析阿伐斯汀原料药中间体Z3中Z3及其相关杂质Z1，和/或杂质Z2，和/或杂质Z2a，和/或杂质Z2b，和/或杂质Z2e，和/或杂质Z2f，和/或杂质Z3a，和/或杂质Z3b，和/或杂质Z3c，和/或杂质Z3e，且专属性强，不受空白溶剂和其他未知杂质的干扰，使阿伐斯汀原料药中间体Z3的质量得到有效控制，从而有利于阿伐斯汀的合成。
一种高效色谱分离分析阿伐斯汀原料药中间体 z3 有关杂质方法

[发明专利]比拉斯汀中间体、其制备及纯化方法-CN201510358563.2在审
发明人：赵磊;王晓;林辉;王正泽;张丽林;谢少斐 -专利权人：南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2015-06-25 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成比拉斯汀的中间体4-[2-[4-[1-(2-乙氧乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1-哌啶]乙基]-α,α-二甲基苯乙酸酯的盐、其制备方法以及纯化方法，所述的中间体为固体，不易吸潮，采用有机溶剂和水的混合溶剂对其重结晶，可得到纯度高的产品，适合作为中间体制备比拉斯汀，有效减少了比拉斯汀终产品中的杂质。
拉斯汀中间体制备纯化方法

[发明专利]一种比拉斯汀组合物-CN201711141629.8在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2017-11-17 - 公布日： 2018-03-20 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种比拉斯汀组合物，属于药物制剂技术领域。本发明的技术方案是单位剂量的组合物中，含有比拉斯汀20mg，柠檬酸钠20‑45mg，乳糖40‑80mg，羟丙基纤维素10‑30mg，交联羧甲基纤维素钠3‑10mg，气相二氧化硅4‑8mg，硬脂酸镁0.8本发明技术方案，通过乳糖、柠檬酸钠、气相二氧化硅的合理配伍，提供了一种质量稳定的比拉斯汀片剂。
一种拉斯汀组合

[发明专利]一种苯磺酸贝托斯汀药物组合物及其制备方法-CN202110367322.X在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：阙春伟
申请日： 2021-04-06 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯磺酸贝托斯汀药物组合物，所述药物组合物为微球，所述药物组合物含有苯磺酸贝托斯汀和高分子载体，两者的重量比为：1：6‑8。本发明筛选了苯磺酸贝托斯汀与高分子载体的最佳配比，使得本发明制备的微球中活性物质与高分子聚合物的相容性好，并且本发明制备的缓释微球为多孔微球，微球粒径均一、药物含量高，能有效延长药物在体内作用时间，降低给药频率
一种苯磺酸贝托斯汀药物组合及其制备方法