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[发明专利]盐酸氮卓斯汀药物组合物-CN201410458719.X有效
发明人：高永良;黄维崧 -专利权人：贵州云峰药业有限公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸氮卓斯汀药物组合物，具体地说，本发明涉及氮卓斯汀的药物组合物，特别是涉及一种氮卓斯汀盐酸盐的药物组合物，更特别地涉及一种非水的呈凝胶状的药物组合物。在一个实施方案中，所述药物组合物中包含：氮卓斯汀或其药用盐、多羟基醇、聚乙二醇、多羟基醇脂肪酸酯。
盐酸氮卓斯汀药物组合

[发明专利]一种富马酸依美斯汀水性药物组合物及其制备方法-CN201711175365.8有效
发明人：颜东;高云兵;张曼红;刘建洋;甄爱华 -专利权人：山东绅联药业有限公司
申请日： 2017-11-22 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及眼科用药技术领域，特别涉及一种富马酸依美斯汀水性药物组合物及其制备方法。包括以下重量分数的组分：富马酸依美斯汀15‑18，渗透压调节剂50‑55，增稠剂50‑55，pH调节剂8‑11，防腐剂0.01‑0.02；上述组分pH是7.0至7.8，渗透压摩尔浓度为250mOsmol本发明有效的解决了现有富马酸依美斯汀滴眼液中苯扎氯铵与塑料瓶相容性的问题，有关物质明显优于现有富马酸依美斯汀滴眼液，长期稳定性更好；并且防腐剂用量更少，更加环保，低耗；还增加了隐形眼镜患者使用人群，增加用药顺应性
一种富马酸依美斯汀水性药物组合及其制备方法

[发明专利]一种盐酸依匹斯汀颗粒剂及其制备方法-CN201410718527.8有效
发明人：陈向;李锋;鲁定国;梁玉勤 -专利权人：重庆安格龙翔医药科技有限公司
申请日： 2014-12-01 - 公布日： 2018-11-27 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸依匹斯汀颗粒剂及其制备方法。所述颗粒剂处方为，以1000重量份计，含有10重量份盐酸依匹斯汀、945重量份填充剂、40重量份复合矫味剂、3重量份聚维酮、2重量份香精。本发明公开的制备工艺包含两次制粒，即先将盐酸依匹斯汀、填充剂、矫味剂混合均匀，以适量聚维酮溶液湿法制粒，干燥，再以适量聚维酮进行流化床制粒，整粒，与香精混合均匀，即得成品。本发明有效解决了盐酸依匹斯汀颗粒剂粒径分布较大，颗粒细粉较多的问题，得到稳定、均一的颗粒，适合工业化生产要求。
一种盐酸依匹斯汀颗粒及其制备方法

[发明专利]纳斯他汀钠和相关化合物的合成-CN200680002361.3无效
发明人： G·R·派提特;N·迈勒迪 -专利权人：亚利桑那董事会;代表亚利桑那州立大学行事的亚利桑那州法人团体
申请日： 2006-01-17 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： A61K31/443 文献下载
摘要：本文中也描述了由水仙环素(2a)制备纳斯他汀钠(11)的新合成方法。本文中还描述了一些新的3，4-环状磷酸盐前药，包括7-脱氧纳斯他汀钠(8)、7-脱氧-反式-二氢-纳斯他汀钠(9)和反式-二氢-纳斯他汀钠(10)。
相关化合物合成

[发明专利]比拉斯汀片及其制备方法-CN201710078684.0在审
发明人：许剑侠;王宇杰 -专利权人：万全万特制药（厦门）有限公司
申请日： 2017-02-14 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及比拉斯汀片及其制备方法，所述的片剂采用了流动性、压缩成形性好的湿法制粒工艺，所制得的片剂表面完整光洁，色泽均匀、口感良好。
拉斯汀片及其制备方法

[发明专利]用于治疗阿尔茨海默病和帕金森病的组合物和方法-CN202080102343.2在审
发明人：王建民;崔歌平 -专利权人： LA药研科技公司
申请日： 2020-06-26 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：公开了包含氮卓斯汀或氮卓斯汀的药学上可接受的盐以及甲钴胺的药物组合物。还公开了使用该药物组合物来治疗患有阿尔茨海默病或帕金森病的患者的方法。
用于治疗阿尔茨海默病帕金森病组合方法

[发明专利]用于治疗乳腺癌的抗组胺药-CN201680006095.5有效
发明人：霍坎·奥尔松;里卡德·艾内佛斯 -专利权人：贝利纳制药公司
申请日： 2016-01-19 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本文公开的是地氯雷他定或依巴斯汀用于治疗诊断患有乳腺癌的患者。还公开的是地氯雷他定或依巴斯汀用于治疗诊断患有对免疫疗法易感的癌症类型的患者。
用于治疗乳腺癌组胺

[发明专利]一种依巴斯汀中有关物质的检测方法-CN201911392979.0有效
发明人：陈卉;谭稳;肖稳定 -专利权人：湖南九典制药股份有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本申请公开了一种依巴斯汀中有关物质的检测方法，其使用高效液相色谱法，并进行梯度洗脱。使用本检测方法，可以有效检测分离依巴斯汀原料药当中的各个成分，且分析时间适宜，操作简便。
一种依巴斯汀中有关物质检测方法

[发明专利]一种苯磺酸贝托斯汀-CN201910830147.6在审
发明人：张胜 -专利权人：浙江天顺药业有限公司
申请日： 2019-09-04 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯磺酸贝托斯汀，属于一种有机化学和药物化学领域，其技术方案要点是通过热熔挤出技术将苯磺酸贝托斯汀、聚合物、增塑剂、润滑剂a、表面活性剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂以及润滑剂b进行组合以制成苯磺酸贝托斯汀片剂
苯磺酸润滑剂稀释剂有机化学技术方案要点药物化学领域表面活性剂生物利用度药物溶出度粘合剂聚合物崩解剂增塑剂热熔挤出

[发明专利]抑制软性隐形眼镜变质的眼科用组合物-CN201980071142.8在审
发明人：森本隆司;稻垣孝司;小川敏弘;桃川雄介 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2021-06-15 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供带来抑制软性隐形眼镜变质的效果的、含有硼酸或其盐以及依匹斯汀或其盐的眼科用组合物，还提供含有特定浓度的硼酸或其盐、和依匹斯汀或其盐的花粉破裂抑制剂。
抑制软性隐形眼镜变质眼科组合

[发明专利]抗眩晕化合物及其药物组合物-CN202180074091.1在审
发明人：尼拉夫·维亚斯 -专利权人：卡希夫生物科学有限公司
申请日： 2021-09-10 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明涉及左旋氯哌斯汀用于治疗或预防眩晕、与眩晕相关的疾病或与其相关的症状的用途。此外，本发明还涉及包含左旋氯哌斯汀和一种或多种药用赋形剂的口服药物组合物及其制备方法。
眩晕化合物及其药物组合

[发明专利]2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法及合成比拉斯汀的方法-CN201210150701.4无效
发明人：王蕾;李科;王倩;刘为峰 -专利权人：王蕾
申请日： 2012-05-16 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07C69/65 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法及合成比拉斯汀的方法，2,2-二甲基苯乙酸酯与卤乙酰卤在催化剂作用下发生酰化反应，生成2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯；然后2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯发生基斯内尔-沃尔夫-黄鸣龙发生还原反应，还原羰基生成2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。然后以该2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯为中间体与1-乙氧乙基-2-吡啶-4-基苯并咪唑发生缩合反应得到酯化的比拉斯汀；然后水解，生成比拉斯汀。发明所提供的比拉斯汀的合成新方法原料易得，操作简单，成本较低，环境友好，完全适合工业化生产。
乙基苯基甲基丙酸制备方法合成拉斯汀

[发明专利]贝他斯汀的制备方法及其中所用的中间体-CN200880019735.1无效
发明人：河泰曦;朴昌熙;金元政;赵秀花;金汉卿;徐贵贤 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2008-06-05 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的贝他斯汀的立体特异性制备方法及其中所用的式(II)-(IV)的新型中间体。本发明的方法包括：在有机溶剂中，在碱存在下，使(RS)-4-[(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲氧基]哌啶与4-卤代(氯代、溴代或碘代)丁酸l-薄荷酯反应，生成式(II)的(RS)-贝他斯汀l-薄荷酯，使式(II)的化合物在有机溶剂中与N-苄氧羰基L-天冬氨酸反应，以诱导式(III)的贝他斯汀l-薄荷酯·N-苄氧羰基L-天冬氨酸的选择性沉淀，过滤步骤2)中形成的沉淀物，以分离式(III)的化合物，用碱处理式(III)的化合物以释放式(IV)的贝他斯汀l-薄荷酯，和在碱存在下水解式(IV)的化合物。本发明方法可以高收率提供具有不低于99.5％的光学纯度的贝他斯汀，并因此可以用于抗组胺剂和抗过敏剂的开发。
制备方法其中所用中间体

[发明专利]一种稳定的比拉斯汀化合物-CN201310413289.5在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2013-09-12 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及比拉斯汀水合物及其制备方法，本发明得到的比拉斯汀水合物，含有一个结晶水，具有的优点：纯度高，稳定性好，在高湿度条件下吸湿增重也不明显。
一种稳定拉斯汀化合物

[发明专利]氯雷他定或依巴斯汀在制备预防和/或治疗COVID-19炎症的药物中的应用-CN202110887654.0在审
发明人：王建华;郑永唐;吴梦丽;刘丰亮;李欣 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2021-08-03 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明提供了氯雷他定或依巴斯汀在制备预防和/或治疗COVID‑19炎症的药物中的应用。本发明通过体内和体外实验证实：氯雷他定或伊巴斯汀可通过抑制肥大细胞脱颗粒降低SARS‑CoV‑2spike蛋白引发的炎症反应，抑制炎症因子风暴，并对组织损伤具有一定的保护性。因此，氯雷他定或伊巴斯汀联合抗病毒药物在治疗COVID‑19的重症感染方面具有重要的临床应用价值。
依巴斯汀制备预防治疗 covid 19 炎症药物中的应用