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[发明专利]一种EGFR与CDK4/6小分子靶向药组合物及其应用-CN202011246681.1在审
发明人：周小晖;林凡;杨柳;贡叶清;刘晓蓉 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：一种EGFR与CDK4/6小分子靶向药组合物及其应用,其由两种靶向药物：EGFR小分子抑制剂和CDK4/6小分子抑制剂组成，所述EGFR小分子抑制剂为Erlotinib；CDK4/6小分子抑制剂为Palbociclib本发明配伍合理，两者联合用药既能改善EGFR小分子抑制剂的药物敏感性，又能发挥CDK4/6小分子抑制剂在抗结直肠肿瘤方面的作用，增加了EGFR小分子抑制剂的治疗效果。经实验证明，EGFR小分子抑制剂和CDK4/6小分子抑制剂两者联合用药较单独用药时对结直肠肿瘤细胞活性抑制显著加强，且降低了单独用药剂量，能减小药物毒性，有望成为针对EGFR抑制剂治疗效果不理想的结直肠癌新的治疗方案
一种 egfr cdk4 分子靶向组合及其应用

[发明专利]一种针对SKP2的小分子抑制剂TAK-491及其应用-CN202010343156.5有效
发明人：李凯 -专利权人：中国医科大学附属第一医院
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明属于分子靶向治疗领域，具体涉及SKP2蛋白(S‑phase kinase‑associated protein 2)的小分子抑制剂TAK‑491及其在抑制和杀伤胃癌细胞中的应用。一种针对SKP2的小分子抑制剂TAK‑491，该小分子抑制剂TAK‑491的结构式如下：一种针对 skp2 分子抑制剂 tak 491 及其应用

[发明专利]一种MdmX/Mdm2的小分子抑制剂及制备方法和应用-CN201410179019.7有效
发明人：苏正定;张华山;陈瑶;王伟平 -专利权人：湖北工业大学
申请日： 2014-04-29 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种MdmX／Mdm2的小分子抑制剂，同时还涉及一种MdmX／Mdm2的小分子抑制剂的制备方法，该小分子抑制剂化合物能抑制MdmX蛋白质和p53蛋白的相互作用，也能抑制Mdm2蛋白质和p53蛋白的相互作用，该小分子抑制剂化合物对癌细胞具有抗增殖活性，该小分子抑制剂化合物不会对病人产生毒副作用。该小分子抑制剂化合物能与其它疗法联合使用。
一种 mdmx mdm2 分子抑制剂制备方法应用

[发明专利]烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用-CN201911214499.5在审
发明人：何俏军;杨波;罗沛华 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-12-02 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明提供烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用。经动物体内实验研究证明，SIRT1抑制剂烟酰胺对VEGFR小分子激酶抑制剂引起的手足皮肤反应具有显著的保护效果。本发明能够有效治疗VEGFR小分子激酶抑制剂诱导的HFSR，减轻肿瘤患者由于VEGFR小分子激酶抑制剂使用带来的手足皮肤反应，很大程度上扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用；所用烟酰胺毒副作用小，价格适中，可根据需要制成合适的剂型，临床可行性高，从而扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用。
激酶抑制剂小分子手足皮肤反应烟酰胺临床可行性毒副作用体内实验有效治疗制备诱导肿瘤治疗应用研究

[发明专利]一种针对YAP1的小分子抑制剂YAP1-Y7及其应用-CN202010343756.1有效
发明人：刘晓芳 -专利权人：中国医科大学附属第一医院
申请日： 2020-04-27 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D207/44 文献下载
摘要：本发明属于分子靶向治疗领域，具体涉及Yes相关蛋白1(Yes‑associated protein 1,YAP1)的小分子抑制剂YAP1‑Y7及其在治疗肿瘤中的应用。一种针对YAP1的小分子抑制剂YAP1‑Y7，所述小分子抑制剂YAP1‑Y7的化学结构式下：一种针对 yap1 分子抑制剂 y7 及其应用

[发明专利]烟酰胺在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用-CN202010271271.6在审
发明人：何俏军;杨波;罗沛华 -专利权人：浙江大学
申请日： 2020-04-08 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明提供烟酰胺，其水合物、溶剂合物或它们的药学上可接受的盐在制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用。经动物体内实验研究证明，SIRT1抑制剂烟酰胺对VEGFR小分子激酶抑制剂引起的手足皮肤反应具有显著的保护效果。本发明能够有效治疗VEGFR小分子激酶抑制剂诱导的HFSR，减轻肿瘤患者由于VEGFR小分子激酶抑制剂使用带来的手足皮肤反应，很大程度上扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用；所用烟酰胺毒副作用小，价格适中，可根据需要制成合适的剂型，临床可行性高，从而扩大了VEGFR小分子激酶抑制剂的临床使用。
烟酰胺制备治疗手足皮肤反应制剂中的应用

[发明专利]激酶抑制剂及其组合剂在提高植物青枯病抗性中的应用-CN202211060130.5在审
发明人：于峰;蔡俊;伍斗生;李秀山;汪龙 -专利权人：湖南大学
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及激酶抑制剂在提高植物青枯病抗性的应用。以小分子激酶抑制剂库处理拟南芥为基础，初步筛选能够提高拟南芥对青枯菌抗性的小分子激酶抑制剂，然后在青枯病危害较为严重的烟草等植物中验证相关小分子激酶抑制剂的功能，发现小分子激酶抑制剂Paxalisib、CK1‑IN‑1、Ravoxertinib、MLN120B、BX‑912、BQR‑695能够提高烟草对青枯病的抗性，并且不会对烟草的生长产生影响，此外，对抑制剂进行适当组合能够提高抑制剂在青枯病抗性方面的作用效果
激酶抑制剂及其组合提高植物青枯病抗性中的应用

[发明专利]一种天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂及其用途-CN201711329218.1有效
发明人：林盈盈;邱永明;廖克曼 -专利权人：上海交通大学医学院附属仁济医院
申请日： 2017-12-13 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂在制备治疗脑胶质瘤中的用途本发明的天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂，该抑制剂可显著抑制天冬酰胺内肽酶的活性，并且随着抑制剂浓度的增加，天冬酰胺内肽酶的活性逐渐降低。同时在颅内胶质瘤原位小鼠模型中，天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂可显著抑制肿瘤体积，明显提高小鼠的存活率及存活时间。因此，天冬酰胺内肽酶小分子抑制剂能够通过有效的抑制天冬酰胺内肽酶活性达到治疗肿瘤患者的目的。
一种天冬酰胺内肽酶分子抑制剂及其用途

[发明专利]从中药等天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法-CN200710065245.2有效
发明人：饶子和;孙玉娜;娄智勇;张畅 -专利权人：南开大学;清华大学;中国科学院生物物理研究所
申请日： 2007-04-09 - 公布日： 2007-11-07 - 主分类号： C40B30/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种从天然产物混合物备选库中筛选HCV NS5B蛋白的抑制剂的新方法，将HCV NS5B蛋白的晶体与“有抑制活性的样品”接触，得到HCV NS5B蛋白与小分子抑制剂复合体的晶体，以小分子抑制剂的电子密度为基础，鉴定与HCV NS5B蛋白结合的小分子抑制剂，从而获得小分子抑制剂与HCV NS5B蛋白复合体的精细三维结构。本发明筛选得到了HCV NS5B蛋白的小分子抑制剂乙酰紫草素。乙酰紫草素可用于制备治疗或者预防HCV感染的药物。
中药天然产物混合物备选筛选 hcv ns5b 蛋白抑制剂新方法

[发明专利]小分子抑制剂的新应用-CN202111423070.4在审
发明人：董涛 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明涉及小分子抑制剂的新应用。主要涉及小分子抑制剂在制备抑制霍乱弧菌的药物中的应用，所述小分子抑制剂的化学结构式如式(I)或者式(II)所示：还涉及式(II)所示的小分子抑制剂在制备抑制铜绿假单胞菌与传统技术相比，本发明具备如下有益效果：发明人筛选到针对霍乱弧菌有明显抑菌效果的化学结构式如式(I)和式(II)所示的小分子抑制剂，为霍乱弧菌的抑制提供了新的手段。并且，式(II)所示小分子抑制剂还能杀灭其他多种病原细菌，包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌。
分子抑制剂应用

[发明专利]抑制移植物抗宿主病的PKCθ的小分子抑制剂-CN201510471935.2有效
发明人：范国煌 -专利权人：范国煌
申请日： 2015-08-05 - 公布日： 2017-09-19 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种PKCθ小分子抑制剂，所述的PKCθ小分子抑制剂为FL‑1507，其分子式为本发明的PKCθ的特异性小分子抑制剂通过抑制PKCθ使T细胞上的TCR受体信号转导抑制，进而抑制TCR介导的GBHD所发明的PKCθ的特异性小分子抑制剂可抑制同源异体CAR‑T治疗所引起的GVHD，促进同源异体CAR‑T的推广和产业化。同时，这类化合物也可用于预防同种异体骨髓抑制所引起的GVHD。
抑制移植宿主新型 pkc 分子抑制剂

[发明专利]扩增造血干细胞的小分子化合物及其组合-CN202011486313.4在审
发明人：方日国;杨卉慧;史忠玉;袁鹏飞;于玲玲 -专利权人：广州辑因医疗科技有限公司
申请日： 2020-12-16 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C12N5/0789 文献下载
摘要：本申请提供了用于扩增造血干细胞(HSCs)的小分子抑制剂及其组合。所述小分子抑制剂及其组合均能够很好地促进造血干细胞(HSCs)的体外扩增，同时维持造血干细胞的干性，效果优于已报道的小分子抑制剂。本申请提供的小分子抑制剂及其组合可在实现HSCs的体外扩增的同时维持HSCs较高比例的干性，为实现HSCs的临床应用奠定基础。
扩增造血干细胞分子化合物及其组合

[发明专利]一种基于小分子抑制剂的荧光探针及其制备方法和应用-CN202010540944.3有效
发明人：蔡明军;陈俊玲;吴强;王宏达 -专利权人：中国科学院长春应用化学研究所
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07D491/147 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于小分子抑制剂的荧光探针及其制备方法和应用，属于荧光成像的小分子标记探针领域。本发明选择具有特定靶点的小分子抑制剂作为研究对象，通过合成手段对小分子抑制剂的合适位点进行衍生修饰，借助柔性PEG链或其它链接分子将其与荧光染料分子相连来构建一种新型的小分子荧光探针，具有体积小、标记特异性高本发明的基于小分子抑制剂的荧光探针的制备方法简便、制备时间短、质量易控制，可以广泛应用与对应蛋白的分布、定位与组装研究。本发明的基于小分子抑制剂的荧光探针特别适用于超分辨成像。
一种基于分子抑制剂荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]激肽释放酶7小分子抑制剂及其制备方法、用途-CN201610936016.2有效
发明人：王芳宇;谭潇;王德平;严加林;何丽芳;周冬升;李玉林 -专利权人：衡阳师范学院
申请日： 2016-11-01 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种激肽释放酶7小分子抑制剂，其结构由式(I)表示。本发明还提供了该激肽释放酶7小分子抑制剂的制备方法。该激肽释放酶7小分子抑制剂可用于抑制激肽释放酶7的活性，制备治疗特应性皮炎的药物。也可以用于组成治疗特应性皮炎的药物组合物的有效成分，该药物组合物可以为外用膏剂或外用喷雾制剂。该抑制剂作为小分子抑制剂能有效抑制激肽释放酶7，具有应用于制备特应性皮炎的治疗药物的前景。
激肽释放酶分子抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]激肽释放酶7小分子抑制剂及其制备方法与用途-CN201610937212.1有效
发明人：王芳宇;谭潇;王德平;严加林;何丽芳;周东升;李玉林 -专利权人：衡阳师范学院
申请日： 2016-11-01 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种激肽释放酶7小分子抑制剂，其结构由式(I)表示。本发明还提供了该激肽释放酶7小分子抑制剂的制备方法。该激肽释放酶7小分子抑制剂可用于抑制激肽释放酶7的活性，制备治疗特应性皮炎的药物。也可以用于治疗特应性皮炎的药物组合物的有效成分，该药物组合物可以为外用膏剂或外用喷雾制剂。该抑制剂作为小分子抑制剂能有效抑制激肽释放酶7，具有应用于制备特应性皮炎的治疗药物的前景。
激肽释放酶分子抑制剂及其制备方法用途

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