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[发明专利]Toll样受体-7小分子抑制剂及其制备方法-CN202011221870.3有效
发明人：尹航;蒋双双;陈和恺 -专利权人：清华大学
申请日： 2020-11-05 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明属于化学小分子领域，尤其涉及一种Toll样受体‑7的小分子抑制剂。提供一种Toll样受体‑7小分子抑制剂，本发明以筛选得到的TLR7和TLR8的共抑制剂为研究对象，通过对母体化合物的结构优化和构效关系(SAR)的研究，实现了对TLR7和TLR8的选择性调控，进而开发出了对TLR7有一定选择性的高效、无毒、特异性的小分子抑制剂。该类TLR7小分子抑制剂在自身免疫疾病(系统性红斑狼疮)中有一定的效果和潜在的药用价值。
toll 受体分子抑制剂及其制备方法

[发明专利]一种小分子黏土膨胀抑制剂的制备与应用-CN201410067572.1无效
发明人：张洁;陈刚;张黎;蔡丹 -专利权人：西安石油大学
申请日： 2014-02-27 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C09K8/50 文献下载
摘要：一种小分子黏土膨胀抑制剂的制备与应用，制备是在反应釜中将胺溶剂中，搅拌均匀，搅拌下向上述溶液中加入羧酸，将上述混合物加热至其全部溶解，将上述混合物中溶剂蒸去，冷却至室温；将上述混合物转移至研钵中，加入与氯化钾，研磨均匀，即得到小分子黏土膨胀抑制剂，应用时，小分子黏土膨胀抑制剂用量为油田工作液质量的0.1-1.0%，其对黏土的防膨率为50-80%，本发明小分子黏土膨胀抑制剂能进入黏土层间排除水分子、提供较多的正电荷吸附点，具有持久的黏土稳定作用，且小分子黏土膨胀抑制剂易降解对环境友好。
一种分子黏土膨胀抑制剂制备应用

[发明专利]从中药等天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的新方法-CN200710065119.7有效
发明人：饶子和;孙玉娜;娄智勇;向科辉 -专利权人：南开大学;清华大学;中国科学院生物物理研究所
申请日： 2007-04-04 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： C40B30/04 文献下载
摘要：本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法：将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与“有抑制活性的样品”接触，获得与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度；以与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础，鉴定小分子抑制剂，从而得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构。本发明据此方法筛选得到了SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素。川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性，可以治疗或者预防SARS冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染。
中药天然产物混合物备选筛选 sars 冠状病毒蛋白酶抑制剂新方法

[发明专利]具有细胞渗透性的BCL-XL抑制剂的抗体药物缀合物-CN202110421265.9在审
发明人： E.R.博海尔特;S.L.阿克勒;陶志福;王锡禄;G.多赫蒂;V.L.马琳;G.M.萨利文;宋晓宏;A.R.昆策尔;D.S.维尔希;M.布伦科;A.S.朱德;A.J.索尔斯 -专利权人：艾伯维公司
申请日： 2015-12-09 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及具有细胞渗透性的BCL‑XL抑制剂的抗体药物缀合物。本文公开了小分子Bcl‑xL抑制剂和含有小分子Bcl‑xL抑制剂的抗体药物缀合物(ADC)。公开的Bcl‑xL抑制剂和ADC尤其可用于抑制抗凋亡的Bcl‑xL蛋白，作为治疗与失调的细胞程序死亡途径有关的疾病的治疗途径。
具有细胞渗透性 bcl xl 抑制剂抗体药物缀合物

[发明专利]小分子共价抑制剂计算机筛选方法及其在筛选S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶共价抑制剂的应用-CN201610257410.3有效
发明人：刘森 -专利权人：三峡大学
申请日： 2016-04-22 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： G16B15/00 文献下载
摘要：本发明属于生物医学领域，尤其是涉及小分子共价抑制剂的计算机筛选方法及其在筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的共价抑制剂的应用。所述方法为在计算机辅助筛选和设计共价抑制剂的过程中，首先减弱或消除蛋白受体的空间位阻，再将其用于共价抑制剂或共价结合分子的筛选、设计和改造。所述方法在筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的共价抑制剂的应用为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；再与小分子进行对接计算，得到对接计算结果；对计算结果进行筛选，得到小分子共价抑制剂。本发明可广泛利用已经发展完善的众多非共价抑制剂的对接计算方法，因此可以大大加速共价抑制剂的筛选、优化和发现。
分子共价抑制剂计算机筛选方法及其腺苷甲硫氨酸脱羧酶应用

[发明专利]用于治疗肿瘤的联合药物-CN202111125450.X有效
发明人：陈良;周倩;梁锦霞 -专利权人：暨南大学
申请日： 2021-09-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗肿瘤的联合药物，旨在提供一种针对活化肿瘤微环境，解除免疫抑制，运用免疫疗法治疗肿瘤病人的治疗方案；其技术要点是利用卡非佐米和PD1通路抑制剂联合治疗肿瘤病人，其中PD1通路抑制剂为PD1抑制剂或者PDL1的抑制剂。其中：PD1抑制剂为抑制型抗体(PD1‑antibody，简称：PD1‑Ab)或者PD1的小分子抑制剂，PDL1抑制剂为抑制型抗体或者PDL1小分子抑制剂；属于医药生物技术领域。
用于治疗肿瘤联合药物

[发明专利]一种小分子抑制剂在制备靶向P2X7受体中的用途-CN202111127805.9有效
发明人：陶金辉;李晓玲 -专利权人：陶金辉
申请日： 2021-09-26 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： A61K31/18 文献下载
摘要：本发明属于P2X7R拮抗剂筛选技术领域，具体涉及一种小分子抑制剂在制备靶向P2X7受体中的用途，通过预测P2X7R蛋白结构建模及变构位点确定P2X7R蛋白变构抑制剂的候选位点，然后筛选小分子变构抑制剂，通过对化合物库中小分子进行预处理和构象生成，分析结合模式获得小分子抑制剂。本发明筛选获得的靶向P2X7受体的小分子抑制剂特异性高，安全性好，没有任何毒性，副作用低，能够应用于痛风关节炎的防治。
一种分子抑制剂制备靶向 p2x7 受体中的用途

[发明专利]用于分化的细胞重编程的小分子化合物组合、试剂盒及应用-CN201610975745.9有效
发明人：胡敏;李燕皎 -专利权人：云南济慈再生医学研究院有限公司
申请日： 2016-11-07 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C12N5/077 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于分化的细胞重编程的小分子化合物组合、试剂盒及应用。所述小分子化合物组合包括以下组分：TGF‑β抑制剂，WNT/β‑catenin激动剂和cAMP激动剂和PKC抑制剂；进一步地，所述小分子化合物组合还包括RAR激动剂，DNMT抑制剂，HMT抑制剂，组蛋白去甲基化酶抑制剂，抗坏血酸，JNK抑制剂，ROCK抑制剂和赖氨酸脱乙酰基酶抑制剂中的至少一种。本发明通过采用小分子化合物组合分阶段诱导，能够将分化的细胞重编程为间充质干细胞，各步骤可实现精准质控，便于标准化操作和规模化生产。
用于分化细胞编程分子化合物组合试剂盒应用

[发明专利]一种MDM2抑制剂类小分子化合物及用途-CN202010939885.7在审
发明人：缪震元;庄春林;张万年;王传浩;陈宝宝;姚建忠;王媛 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2020-09-09 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐，结构如通式I所示：X‑YIX为p53‑MDM2小分子抑制剂；Y为药物；所述p53‑MDM2小分子抑制剂选自：本发明还提供了一种所述MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物
一种 mdm2 抑制剂分子化合物用途

[发明专利]一种p23小分子抑制剂、制备方法及应用-CN202110690741.7有效
发明人：马骁驰;于振龙;王超 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种p23小分子抑制剂、制备方法及应用，属于生物医药技术领域。所述p23小分子抑制剂的化学结构式如式(I)所示：所述p23小分子抑制剂通过化学合成的方法得到，所述p23小分子抑制剂可抑制p23以及多种肺癌细胞系，还从体外和体内水平上验证了该抑制剂具有抗肿瘤的作用。
一种 p23 分子抑制剂制备方法应用

[发明专利]具有细胞渗透性的BCL‑XL抑制剂的抗体药物缀合物-CN201580075744.2在审
发明人： E.R.博海尔特;S.L.阿克勒;陶志福;王锡禄;G.多赫蒂;V.L.马琳;G.M.萨利文;宋晓宏;A.R.昆策尔;D.S.维尔希;M.布伦科;A.S.朱德;A.J.索尔斯 -专利权人：艾伯维公司
申请日： 2015-12-09 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本文公开了小分子Bcl‑xL抑制剂和含有小分子Bcl‑xL抑制剂的抗体药物缀合物(ADC)。公开的Bcl‑xL抑制剂和ADC尤其可用于抑制抗凋亡的Bcl‑xL蛋白，作为治疗与失调的细胞程序死亡途径有关的疾病的治疗途径。
具有细胞渗透性 bcl xl 抑制剂抗体药物缀合物

[发明专利]一种蛋白抑制剂在抗生育中的应用-CN201610010157.1有效
发明人：王慧萍 -专利权人：国家卫生计生委科学技术研究所
申请日： 2016-01-07 - 公布日： 2017-07-07 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白抑制剂在抗生育中的应用，具体地本发明公开了一种靶向BRDT的小分子抑制剂在制备男性抗生育药物中的应用，该小分子抑制剂用于制备男性抗生育药物安全、有效、可逆。
一种蛋白抑制剂抗生中的应用

[发明专利]一种靶向EGFR与EPS8结合的小分子抑制剂及其应用-CN201810266663.6有效
发明人：李玉华;李梅芳;贺艳杰;胡宇行 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2018-03-28 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向EGFR与EPS8结合的小分子抑制剂EE02及其应用，所述小分子抑制剂的分子式为：C
小分子抑制剂阳性肿瘤靶向苯丙小分子靶向药物巨大潜力有效抑制丙醇苯磺酰苯氧基丙氧基抗肿瘤羟基制备增殖应用中文治疗开发

[发明专利]一种用于筛选维生素K循环小分子抑制剂的双报告基因细胞体系、制备方法及其应用-CN202010066072.1在审
发明人：沈国民;刘红丽;曹青;沈滟;高蒙;席守民;李三强 -专利权人：河南科技大学
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于筛选维生素K循环小分子抑制剂的双报告基因细胞体系、制备方法及其应用，属于分子细胞生物学技术领域。本发明中用于筛选维生素K循环小分子抑制剂的双报告基因细胞体系可以快速对药物小分子库进行高通量筛选，得到特异性靶向维生素K循环的小分子抑制剂。本发明通过对Maybridge Hit Finder小分子化合物库进行筛选，筛选到21种抑制维生素K循环的小分子化合物，在这21种化合物中，有已知是VKOR蛋白抑制剂的小分子，更进一步证明了该体系筛选的有效性本发明的双报告基因细胞体系解决了现有方法无法高通量筛选靶向维生素K循环的小分子抑制剂的问题，为开发特异性靶向维生素K循环的新型抗凝血药物提供了技术指导。
一种用于筛选维生素循环分子抑制剂报告基因细胞体系制备方法及其应用

[发明专利]小分子抑制剂MLN4924在制备抑制博来霉素诱导的肺纤维化的药物中的应用-CN201410728140.0在审
发明人：王平;邓琦;张娇娇 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2014-12-03 - 公布日： 2016-06-29 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了小分子抑制剂MLN4924在制备抑制博来霉素诱导的肺纤维化的药物中的应用。本发明还公开了小分子抑制剂MLN4924在制备抑制博来霉素诱导的肺纤维化早期炎症过程的药物中的应用。本发明还公开了小分子抑制剂MLN4924在制备抑制炎症反应中NF-κB和MAPK信号通路的激活的药物中的应用。
分子抑制剂 mln4924 制备抑制霉素诱导纤维化药物中的应用