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[发明专利]放射性锝－99m标记的唑来膦酸类的双膦酸配合物及其制备方法-CN200510038174.8无效
发明人：罗世能;王洪勇;谢敏浩;何拥军;邹霈;刘娅灵;刘晓亚 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2005-01-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07F13/00 文献下载
摘要：放射性锝－99m标记的唑来膦酸类的双膦酸配合物及其制备方法，属于放射性药物及核医学领域。具体的唑来膦酸类的双膦酸是指2－(咪唑－1－基)－1－羟基乙烷－1，1－二膦酸(唑来膦酸，ZL)、和2－(2－甲基咪唑－1－基)－1－羟基乙烷－1，1－二膦酸(MZL)。该类配合物的制备方法是，将配体唑来膦酸类的双膦酸(ZL或MZL)、还原剂、pH缓冲剂等组成药盒，再将高锝酸(^99mTcO₄^－)溶液加入药盒中反应，即得到锝－99m标记的唑来膦酸类的双膦酸配合物唑来膦酸类的双膦酸配合物可以用于核医学诊断显像或用于治疗类风湿、肿瘤等疾病。
放射性 99 标记唑来膦酸类双膦酸配合及其制备方法

[发明专利]一种检测唑来膦酸的荧光探针及其制备方法、荧光传感器及其构建方法与应用-CN202010618962.9在审
发明人：王燚;谭娟;付文升 -专利权人：重庆师范大学
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： G01N21/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种检测唑来膦酸的荧光探针及其制备方法、荧光传感器及其构建方法与应用，所述荧光探针为硫量子点‑Fe3+复合荧光探针。本发明将硫量子点‑Fe3+荧光探针与不同浓度的唑来膦酸标准溶液混合反应，通过荧光法测定、绘制得到检测唑来膦酸的标准工作曲线，构建一种检测唑来膦酸的荧光传感器，从而建立一种基于硫量子点荧光信号变化的唑来膦酸快速检测新方法；通过Fe3+和唑来膦酸与硫量子点的竞争反应来调控硫量子点的尺寸大小，从而捕捉荧光信号的变化，实现对样品中唑来膦酸的定量检测。本发明的检测方法具有简单、快速、可靠、成本低等优点，已成功地用于人血清、尿样及唑来膦酸注射液中唑来膦酸含量的测定。
一种检测唑来膦酸荧光探针及其制备方法传感器构建应用

[发明专利]一种唑来膦酸晶体及其冻干粉针剂-CN201110360390.X有效
发明人：钟正明;马鹰军;罗韬;王小树 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2011-11-15 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07F9/6506 文献下载
摘要：本发明涉及一种唑来膦酸，具体讲，涉及一种唑来膦酸晶体，及其冻干粉针剂。所述唑来膦酸晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射在2θ为12.1°、12.6°、14.8°、16.1°、16.4°、17.4°、20.6°、21.1°、21.6°、22.3°、23.3°和25.5本发明还涉及一种由唑来膦酸晶体制备的冻干粉针剂，所述冻干粉针剂的组成为：唑来膦酸晶体、乳糖和碳酸氢钠，唑来膦酸晶体与乳糖的质量比为1∶0.5～1.5；优选质量比为1∶0.8～1.2，更优选为1∶1。本发明的唑来膦酸冻干粉针剂，其稳定性高，并且复溶液的澄清度、不溶性颗粒等指标也好于现有技术。
一种唑来膦酸晶体及其干粉针剂

[发明专利]用于治疗疾病的唑来膦酸或相关化合物的经口施用组合物-CN201810150156.6在审
发明人：赫里奥特·塔布提奥 -专利权人：安泰赛普生物风投二代有限责任公司
申请日： 2014-08-08 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗疾病的唑来膦酸或相关化合物的经口施用组合物。本发明公开了可用于治疗或缓解疼痛或相关病症的双膦酸盐化合物例如唑来膦酸的经口剂型。唑来膦酸的经口生物利用率可通过施用二钠盐形式的唑来膦酸而提高。
唑来膦酸施用双膦酸盐化合物生物利用率缓解疼痛相关病症二钠盐可用治疗

[发明专利]一种供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法-CN201010505585.4有效
发明人：张建义;叶东;王孝雯 -专利权人：江苏奥赛康药业有限公司
申请日： 2010-10-13 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种供注射用的唑来膦酸组合物，该组合物是通过下列方法制备而成：1)药液配制：选取唑来膦酸和枸椽酸钠为原料，其中唑来膦酸和枸椽酸钠的重量比例为1∶0.5～2，称取适量的原料置配制罐内，加注射用水至溶液重量为唑来膦酸重量的250～1250倍，搅拌使溶解并混合均匀，调节溶液pH值为4.0～6.0；2)活性炭整理；3)吸附；4)无菌过滤、分装；5)真空冷冻干燥即得供注射用的唑来膦酸组合物。本发明供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法，对唑来膦酸这一类澄清度受活性炭影响较大的注射剂，本发明可以同时保证产品热源、澄清度和不溶性微粒符合注射剂要求。
一种注射唑来膦酸组合及其制备方法

[发明专利]一种负载唑来膦酸的沸石咪唑框架纳米粒材料的制备方法-CN202010838525.8有效
发明人：胡懿郃;潘依潇;汪龙 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2020-08-19 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种负载唑来膦酸的沸石咪唑框架纳米粒材料的制备方法，包括如下步骤：配制2‑甲基咪唑水溶液，然后边搅拌边滴加Zn(NO3)2水溶液，继续搅拌直到反应体系呈白色胶体样，在得到的沸石咪唑框架‑8胶体中，边搅拌边滴加唑来膦酸水溶液，继续搅拌，离心，洗涤后得到的白色沉淀即为所述的负载唑来膦酸的沸石咪唑框架纳米粒材料。本发明在水体系中采用一步法合成负载唑来膦酸的沸石咪唑框架纳米粒材料(ZIF‑8@ZA)，不需要对唑来膦酸进行修饰即可将唑来膦酸装载进入ZIF‑8纳米粒，既保存了唑来膦酸本身的药理活性，又简化了工艺，操作简单
一种负载唑来膦酸咪唑框架纳米材料制备方法

[发明专利]一种唑来膦酸注射液的生产工艺-CN201910934832.3在审
发明人：周锦;刘艳霞 -专利权人：扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司
申请日： 2019-09-29 - 公布日： 2020-02-21 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种唑来膦酸注射液的生产工艺，它包括如下步骤：(1)渗透压调节剂溶液的配制：以注射用水溶解处方量的渗透压调节剂，加入药用炭，脱炭得渗透压调节剂溶液；(2)唑来膦酸及pH调节剂溶液的配制：以注射用水溶解处方量的唑来膦酸和pH调节剂，得唑来膦酸及pH调节剂溶液；(3)处方溶液的配制：将上述得到的渗透压调节剂溶液、唑来膦酸及pH调节剂溶液混匀，用注射用水定容至处方体积，过滤，得唑来膦酸处方溶液，pH值为6.2～6.8；(4)灭菌和包装：取步骤(3)所得唑来膦酸处方溶液灌装、灭菌，包装，即得。本发明提供的唑来膦酸注射液的生产工艺稳定性好，工序简单，生产效率高，质量可控且易于产业化。
一种唑来膦酸注射液生产工艺

[发明专利]用于治疗疾病的唑来膦酸或相关化合物的经口施用组合物-CN201480069491.3有效
发明人：赫里奥特·塔布提奥 -专利权人：安泰赛普生物风投二代有限责任公司
申请日： 2014-08-08 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： A61K31/663 文献下载
摘要：本发明公开了可用于治疗或缓解疼痛或相关病症的双膦酸盐化合物例如唑来膦酸的经口剂型。唑来膦酸的经口生物利用率可通过施用二钠盐形式的唑来膦酸而提高。
用于治疗疾病唑来膦酸相关化合物施用组合

[发明专利]唑来膦酸的晶型-CN200780041985.0无效
发明人： A·格劳施;O·洛泽;M·马兹;H·彼得森;J·西格;C·沃格尔;H-J·韦伯 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2007-11-26 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： C07F9/6506 文献下载
摘要：本发明涉及唑来膦酸的低水溶性盐的新晶型，制备这些晶型的方法，包含这些晶型的组合物和这些晶型在温血动物，尤其是人的诊断方法或治疗性治疗中的用途。本发明涉及唑来膦酸的游离酸一水合物晶型，制备唑来膦酸的游离酸一水合物晶型的方法，包含唑来膦酸的游离酸一水合物晶型的组合物和唑来膦酸的游离酸一水合物晶型在温血动物，尤其是人的诊断方法或治疗性治疗中的用途。
唑来膦酸

[发明专利]唑来膦酸注射液的质控方法-CN202110928496.9有效
发明人：江竹莲;王林;李音卓;朱大伟 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司
申请日： 2021-08-13 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种唑来膦酸注射液的质控方法，属于药物检测领域。具体而言，本发明公开了一种高效液相色谱检测唑来膦酸中咪唑乙酸的方法。应用本发明提供的检测方法，能够更灵敏地检测唑来膦酸注射液中咪唑乙酸的浓度，其专属性好，能够更好地控制唑来膦酸注射液的产品质量。
唑来膦酸注射液方法

[发明专利]锝[99-CN202010107482.6有效
发明人：马超;谢建昊;霍艳雷;吕中伟;余飞 -专利权人：上海市第十人民医院
申请日： 2020-02-21 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： A61K51/04 文献下载
摘要：本发明公开了锝[99Tc]唑来膦酸在制备治疗骨质疏松药物中的应用，该药物的主要活性成分为唑来膦酸或唑来膦酸盐中的一种与锝[9999Tc]唑来膦酸采用锝[99mTc]的衰变产物[99Tc]因此，相对于单独使用唑来膦酸，本发明提供的锝[99Tc]唑来膦酸不仅具有抑制破骨细胞活性作用，而且具有更好的促进成骨作用，为制备治疗骨质疏松的药物提供了新的策略
base sup 99

[发明专利]一种药物缓释系统、药物组合物、制备方法及其应用-CN202310856141.2在审
发明人：吴扬哲;胡怡;洪敏晶 -专利权人：珠海市人民医院
申请日： 2023-07-12 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：所述药物缓释系统中的缓释颗粒是由唑来膦酸和脂质体组成的复合结构；其中，所述复合结构是由所述脂质体包覆于所述唑来膦酸外构成。本发明提供了具有复合结构的药物缓释系统，采用脂质体包覆唑来膦酸，以此达到降低唑来膦酸使用剂量、更加精准的靶向肿瘤病灶并保持临床作用效果的目的，能够实现既将唑来膦酸的临床使用剂量降低，又不影响临床效果，能够将更加有益于患者的临床治疗
一种药物系统组合制备方法及其应用

[发明专利]唑来膦酸和有机硒化合物联用在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201910196152.6有效
发明人：赵建夫;陈填烽;贺利贞;段琳琪;安玉琳 -专利权人：暨南大学
申请日： 2019-03-15 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明公开了唑来膦酸和有机硒化合物联用在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在体外细胞实验中发现单独有机硒化合物和单独的唑来膦酸对肿瘤细胞的抑制作用明显不如联合用药，说明两者的联合可以形成协同作用，即可以利用有机硒化合物及唑来膦酸的协同作用达到高效诱导肿瘤细胞凋亡的目的。本发明中还发现唑来膦酸增强有机硒化合物抑制前列腺癌细胞生长的潜在作用机制是诱导细胞产生过量ROS导致的。因此，可将唑来膦酸和有机硒化合物联合用于制备抗肿瘤药物，或者将唑来膦酸作为有机硒化合物的增敏剂，用于肿瘤治疗领域。
唑来膦酸有机化合物联用制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种唑来膦酸一水合物晶型及其制备方法-CN201310710959.X在审
发明人：牛锋;齐军彩;焦魁良;井亚坤;赵楠 -专利权人：石药集团恩必普药业有限公司
申请日： 2013-12-21 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07F9/6506 文献下载
摘要：本发明公开了一种唑来膦酸一水合物的晶型及其制备方法，唑来膦酸一水合物晶型以2θ角度（°）表示的X-射线衍射在以下位置有峰:12.8±0.2、23.0±0.2、25.7±0.2、35.1±0.2，其中位置本发明的唑来膦酸一水合物含量（或纯度）高、杂质含量低、质量稳定，晶型稳定，为唑来膦酸药品的临床应用提供了安全保障。
一种唑来膦酸一水合物及其制备方法

[发明专利]唑来膦酸佐剂及含唑来膦酸佐剂的疫苗-CN201410039446.5有效
发明人：王海漩;李虹娟;胡凝珠;胡云章;李彦涵;李建芳 -专利权人：中国医学科学院医学生物学研究所
申请日： 2014-01-27 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： A61K39/39 文献下载
摘要：本发明提供一种唑来膦酸佐剂及含唑来膦酸佐剂的疫苗，即每单份疫苗剂中含有10～50μg的唑来膦酸佐剂。本发明提供的唑来膦酸佐剂的毒、副作用小，在免疫剂量范围内使用是安全可靠的，能够有效的诱导抗原特异性的体液免疫应答，且其所诱导的体液免疫应答效果接近铝佐剂，原料易得，性能稳定，可作为多种疫苗的佐剂。
唑来膦酸佐剂含唑来膦酸疫苗

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