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- [发明专利]福沙吡坦二甲葡胺晶型化合物-CN201310106311.1无效
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李明杰;罗兆亮;李强;王连慧
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山东罗欣药业股份有限公司
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2013-03-29
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2013-06-19
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C07F9/6558
- 本发明实施例公开了一种福沙吡坦二甲葡胺晶型化合物,分子式为C23H22F7N4O6P•2C7H17NO5,制备工艺包括如下步骤:制备中间体:用阿瑞匹坦作为起始原料,在无水四氢呋喃中,以六甲基二硅基氨基钠为碱,与焦磷酸四苄酯反应,制得双苄酯中间体,在无水甲醇中脱去一个苄基,生成单苄酯中间体;制备福沙吡坦二甲葡胺粗品:将单苄酯中间体氢化脱去剩余的一个苄酯,与葡甲胺成盐,制得福沙吡坦二葡甲胺粗品;制备福沙吡坦二甲葡胺精品:将福沙吡坦二葡甲胺粗品溶于无水甲醇中,滤去不溶物,再用无水乙醇及无水乙腈的混合溶剂精制,最后得到白色固体福沙吡坦二葡甲胺精品,本化合物具有原料易得、反应条件温和可控、工艺过程简单、收率高以及适合工业化生产的优点
- 福沙吡坦二甲葡胺晶型化合物
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