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[发明专利]盐酸帕唑帕尼中间体相关杂质的分析测定方法-CN201610947701.5在审
发明人：马超;吴兆春;周英兰;高永宏;王晓晖;李静新;管凯林 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2016-10-26 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明名称为盐酸帕唑帕尼中间体相关杂质的分析测定方法，属于药物分析技术领域。本发明所建立的3种高效液相分析方法能够分别有效测定盐酸帕唑帕尼中间体I2,3‑二甲基‑6‑氨基‑2H‑吲唑、中间体IIN‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑2，3‑二甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺和中间体IIIN‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑N，2，3‑三甲基‑2H‑吲唑‑6‑胺相关杂质的含量，是盐酸帕唑帕尼合成反应监控和中间体质量控制的重要手段。
盐酸帕唑帕尼中间体相关杂质分析测定方法

[发明专利]一种合成四氢吲唑化合物的方法-CN201910100268.5在审
发明人：王一飞;黄云生;廖晓凤;郭玉英;王巧利 -专利权人：广州暨南生物医药研究开发基地有限公司
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种合成四氢吲唑化合物的方法。该合成方法包括5,5‑二甲基‑2‑乙酰基‑1,3‑环己二酮的合成、2‑氟‑4‑肼基苯甲腈的合成、2‑氟‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的合成、2‑(4‑羟基环己氨基)‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的合成和、2‑(4‑羟基环己氨基)‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1中间物2‑氟‑4‑(3,6,6‑三甲基‑4‑氧‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑1‑)苯甲腈的产率高达93％，纯度高，使制备得到的四氢吲唑化合物纯度高，适合大批量生产。
合成三甲基吲唑吲唑化合物苯甲腈氨基羟基苯甲酰胺环己二酮药物合成二甲基乙酰基中间物肼基苯产率制备生产

[发明专利]一种1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法-CN201410235121.4有效
发明人：孟歌;杨涛;师建华;张解和;葛维娟;耿东红;赵桂兰 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2014-05-29 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07C233/07 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种将1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑的乙酰基转移至芳香族伯胺的方法，包括按摩尔比1:1取1-乙酰基-4-氯-1H-吲唑和芳香族伯胺，在有机溶剂中充分溶解，搅拌回流反应，并使用薄层色谱鉴定反应进程，反应结束后蒸出有机溶剂，将所得固体通过柱色谱分离，得到4-氯-1H-吲唑和N-乙酰化取代芳胺类化合物。本发明提供的方法可用于1-乙酰基-1H-吲唑类衍生物的脱乙酰化反应，并且不需使用无机强碱，与现有技术相比具有明显优势；也可用于芳香伯胺类化合物的乙酰化保护。
一种乙酰转移芳香族方法

[发明专利]一种吡咯并[2,3-f]吲唑类化合物的制备方法-CN202210274931.5在审
发明人：王翠 -专利权人：东南大学
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物的制备方法，该吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。制备过程为5‑碘‑2‑甲基苯胺与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到4‑溴‑5‑碘‑2‑甲基苯胺，再与亚硝酸异戊酯在酸性条件下反应得到5‑溴‑6‑碘‑1H‑吲唑，该吲唑化合物先与R‑C≡CH发生Sonogashira偶联反应，再将吲唑环上的N‑H键用2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基保护起来，通过Buchwald反应、脱保护基、关环得到吡咯并[2,3‑f]吲唑类化合物。该制备过程收率高、原料简单易得，所得吡咯并吲唑类化合物在药物控释、细胞工程、生物制药等众多领域具有广泛的应用。#imgabs0#
一种吡咯吲唑类化合物制备方法

[发明专利]3,4,5-三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及制备方法与应用-CN201911068625.0有效
发明人：杜奎;罗蒙强;邓莉平;李琰;任小荣;席眉扬;吴春雷;沈润溥 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种3,4,5‑三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物及制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的3,4,5‑三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛腙的合成；（3）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛腙的合成；（4）5‑(3,4,5‑三甲氧基苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4（5H）‑酮的合成；（5）3,4,5‑三甲氧基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物的合成。
三甲氧基苯基取代吡唑结构吲唑衍生物制备方法应用

[发明专利]一种吲唑化合物的用途及制备-CN200910155888.5有效
发明人：韩峰;张辰;卢应梅;楼宜嘉;福永浩司 -专利权人：浙江大学
申请日： 2009-12-29 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐在制备治疗脑血管疾病药物中的用途。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。
一种化合物用途制备

[发明专利]一种吲唑化合物的制备方法-CN201110149398.1有效
发明人：韩峰;张辰;卢应梅;楼宜嘉;福永浩司 -专利权人：浙江大学
申请日： 2009-12-29 - 公布日： 2011-11-30 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐的制备方法。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。
一种化合物制备方法

[发明专利]一种2-芳基-3-卤代-2H-吲唑类化合物的电化学合成方法-CN202111369773.3在审
发明人：李美超;吴增枝;刘鑫;沈振陆 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C25B3/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑芳基‑3‑卤代‑2H‑吲唑类化合物的电化学合成方法一种2‑芳基‑3‑卤代‑2H‑吲唑类化合物的电化学合成方法，在一个具有阴极和阳极两个电极的未分隔电解池中，加入由水和有机溶剂组成的混合溶剂，再加入2‑芳基‑2H‑吲唑类化合物和含卤无机盐，一定温度下，恒电流条件下搅拌电解，反应结束后经分离处理得到所述的2‑芳基‑3‑卤代‑2H‑吲唑类化合物。
一种芳基吲唑类化合物电化学合成方法

[发明专利]一种吲唑类化合物及其制备方法和应用-CN201410255372.9在审
发明人：杨光富;左炀 -专利权人：华中师范大学
申请日： 2014-06-10 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吲唑类化合物，其特征在于，该吲唑类化合物为下述通式(1)所示结构的化合物，式(1)中，R选自碳原子数为2‑6的烯基、碳原子数为2‑6的炔基、碳原子数为2‑6的羧基或碳原子数为2‑10的酯基本发明所提供的吲唑类化合物具有高除草活性。
一种吲唑类化合物及其制备方法应用

[发明专利]1‑(3‑叔丁基‑1‑对甲苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑3‑(5‑氟‑2‑(1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吲唑‑5‑基氧基)苯甲基)脲盐酸盐的晶形-CN201380021219.3有效
发明人： A.B.阿丽戈;D.T.寇森;C.G.曼妮拉 -专利权人：阵列生物制药公司
申请日： 2013-02-27 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本文提供1‑(3‑叔丁基‑1‑对甲苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑3‑(5‑氟‑2‑(1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吲唑‑5‑基氧基)苯甲基)脲的氯化氢盐、1‑(3‑叔丁基‑1‑对甲苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑3‑(5‑氟‑2‑(1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吲唑‑5‑基氧基)苯甲基)脲盐酸盐的晶形、用于制备所述晶形的方法、含有1‑(3‑叔丁基‑1‑对甲苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑3‑(5‑氟‑2‑(1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吲唑‑5‑基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B的晶形的药物组合物、用于制备所述组合物的方法、通过所述方法制备的药物组合物，以及所述组合物在治疗各种疾病和病症中的用途。
丁基甲苯吡唑乙基吲唑基氧基苯甲基盐酸晶形

[发明专利]一种氰甲基苯基吲唑类化合物及其制备方法-CN202310223303.9在审
发明人：密霞;崔贝贝;张飞;张京玉;曾岱;杨静;王新灵 -专利权人：河南中医药大学
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明属于含有两个氮原子的氮杂稠环化合物领域，具体涉及一种氰甲基苯基吲唑类化合物及其制备方法。该氰甲基苯基吲唑类化合物的结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的氰甲基苯基吲唑类化合物，以吲唑环和苯环为母体，在吲唑环C3位实现氰甲基化，氰基广泛的存在于天然药物中，具有良好的生物活性而且可以转化为多种官能团，如酯、羧酸、酰胺、醛等。
一种甲基苯基吲唑类化合物及其制备方法

[发明专利]农药制剂-CN201580058614.8有效
发明人：新铜猛;大野弘美;池田和隆 -专利权人：石原产业株式会社
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： A01N25/22 文献下载
摘要：本发明的目的在于，提供一种氰霜唑、吲唑磺菌胺等氨磺酰基化合物化学上稳定化的农药制剂。本发明涉及一种农药制剂，其特征在于，含有：(a)选自氰霜唑及吲唑磺菌胺中的至少1种氨磺酰基化合物、(b)土菌消以及(c)选自由α‑烯烃磺酸盐及萘磺酸甲醛缩合物的盐组成的组中的至少1种磺酸盐。
农药制剂

[发明专利]芬苯达唑类似物及制备方法和应用-CN202210272948.7有效
发明人：余露山;彭一;曾苏 -专利权人：浙江大学;浙江大学金华研究院
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供芬苯达唑类似物及制备方法和应用。具体为：1‑{4‑[5‑(苯硫基)‑1H‑1,3‑苯并咪唑‑2‑基]哌啶‑1‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑1H‑吲唑基‑1‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑2H‑吲唑基‑2‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；[5‑(苯硫基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]丙烯酰胺。本发明通过对芬苯达唑的母核进行不同的取代基修饰合成列芬苯达唑结构类似物。本发明的芬苯达唑及类似物体外可抑制HeLa细胞增殖，提高HeLa细胞中的活性氧浓度，进而激活下游凋亡通路，可在制备抗宫颈癌药物中应用。
芬苯达唑类似物制备方法应用

[发明专利]N-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-环己基-2H-吲唑-5-甲酰胺和N-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)-1-环己基-2H-吲唑-5-甲酰胺衍生物作为IRAK4抑制剂用于治疗哮喘-CN202180082181.5在审
发明人： I·特斯蒂格;S·席瑟;薛亚峰;張蕙芳;A·I·K·博格伦 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明的优选化合物是，例如：N‑(咪唑并[1，2‑b]哒嗪‑3‑基)‑1‑环己基‑2H‑吲唑‑5‑甲酰胺、N‑(吡唑并[1，5‑a]嘧啶‑3‑基)‑1‑环己基‑2H‑吲唑‑5‑甲酰胺、N‑(咪唑并[1，2‑b]哒嗪‑3‑基)‑1‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基‑2H‑吲唑‑5‑甲酰胺和N‑(吡唑并[1，5‑a]嘧啶‑3‑基)‑1‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基‑2H‑吲唑‑5‑甲酰胺衍生物。本发明的示例性化合物是例如：N‑(咪唑并[1，2‑b]哒嗪‑3‑基)‑6‑甲氧基‑2‑((5r，8r)‑1‑甲基‑2‑氧代‑1‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基)‑2H‑吲唑‑5‑甲酰胺(实例1)：式(VII
咪唑哒嗪环己基吲唑甲酰胺吡唑嘧啶衍生物作为 irak4 抑制剂用于治疗哮喘

[发明专利]制备氮杂吲唑衍生物的方法-CN201180049289.0无效
发明人： C·马修;C·欧布瑞恩;D·P·普罗文卡尔 -专利权人：武田加利福尼亚股份有限公司
申请日： 2011-10-13 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：公开了可用于制备氮杂吲唑衍生物的方法、试剂和中间体，氮杂吲唑衍生物可以用于调节葡糖激酶。所公开的方法和材料通常可用于制备卤代酯和磺酰基取代的化合物。
制备氮杂吲唑衍生物方法