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[发明专利]一种5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑的合成方法-CN201910821981.9在审
发明人：朱金丽;陆麟霞;朱西挺;张彦;田丹;刘维群;张梦珂;王春现 -专利权人：南通大学
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑的合成方法。本发明提供的合成方法包括：(1)将4‑甲氧基‑1H‑吲唑溶于甲苯中，加热至70～110℃温度下，加入乙酸酐，反应0.5h，得到1‑(4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮；(2)将1‑(4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮溶于四氢呋喃中，加入N‑溴代丁二酰亚胺，冰浴搅拌1h，撤掉冰浴反应12h，得到1‑(5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮；(3)将1‑(5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮溶于到甲醇中，然后加入氨水，搅拌反应1h，得到5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑。
甲氧基吲唑乙酮合成冰浴溴代丁二酰亚胺有机合成领域氨水药物中间体合成路径搅拌反应四氢呋喃乙酸酐甲苯甲醇收率加热

[发明专利]一种可见光诱导的3-芳基-2H-吲唑类化合物的制备方法-CN202210537635.X有效
发明人：刘琰;石安仔;孙凯;於兵 -专利权人：河南工程学院
申请日： 2022-05-18 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，涉及吲唑类化合物的制备，具体涉及一种可见光诱导的3‑芳基‑2H‑吲唑类化合物的制备方法。本发明以2‑芳基‑2H‑吲唑和芳基锍盐为原料，在光催化剂2,4,5,6‑四(9‑咔唑基)‑间苯二腈（4CzIPN）作用下，合成了系列3‑芳基取代的2H‑吲唑衍生物。应用该方法，还可实现药物分子与2H‑吲唑的共价连接，为构筑具有潜在生物活性和药理作用的有机化合物提供便捷手段。
一种可见光诱导芳基吲唑类化合物制备方法

[发明专利]制备抑制香草素亚型1(VR1)受体的吲唑基脲的方法-CN201110048629.X无效
发明人： K·A·卢金;M·C·-P·徐;D·P·弗南多;B·J·科特基;M·R·利恩纳 -专利权人：雅培制药有限公司
申请日： 2007-04-13 - 公布日： 2011-08-03 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备吲唑基脲的方法，该吲唑基脲可作为香草素受体亚型1(VR1)的拮抗剂使用。
制备抑制香草素亚型 vr1 受体吲唑基脲方法

[发明专利]制备抑制香草素亚型1（VR1）受体的吲唑基脲的方法-CN201210265144.0无效
发明人： K.A.卢金;M.C.-P.徐;D.P.弗南多;B.J.科特基;M.R.利恩纳 -专利权人：雅培制药有限公司
申请日： 2007-04-13 - 公布日： 2012-11-14 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备吲唑基脲的方法，该吲唑基脲可作为香草素受体亚型1(VR1)的拮抗剂使用。
制备抑制香草素亚型 vr1 受体吲唑基脲方法

[发明专利]制备抑制香草素亚型1(VR1)受体的吲唑基脲的方法-CN201110146972.8无效
发明人： K·A·卢金;M·C·-P·徐;D·P·弗南多;B·J·科特基;M·R·利恩纳 -专利权人：雅培制药有限公司
申请日： 2007-04-13 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备吲唑基脲的方法，该吲唑基脲可作为香草素受体亚型1(VR1)的拮抗剂使用。
制备抑制香草素亚型 vr1 受体吲唑基脲方法

[发明专利]制备抑制香草素亚型1（VR1）受体的吲唑基脲的方法-CN200780013428.8无效
发明人： K·A·卢金;M·C·-P·徐;D·P·弗南多;B·J·科特基;M·R·利恩纳 -专利权人：艾博特公司
申请日： 2007-04-13 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： A61K31/416 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备吲唑基脲的方法，该吲唑基脲可作为香草素受体亚型1(VR1)的拮抗剂使用。
制备抑制香草素亚型 vr1 受体吲唑基脲方法

[发明专利]一种2-取代-2H-吲唑类化合物的制备方法-CN201710840374.8有效
发明人：潘仙华;张荣;陈彦宇;彭邱君;胡剑;周艺军;徐兰婷 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2017-09-18 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑取代‑2H‑吲唑类化合物的制备方法,在亚铜催化剂作用下，取代的1H‑吲唑和芳基碘鎓盐在低分子量极性有机溶剂中进行偶联反应，得到相应的2‑取代‑2H‑吲唑类化合物，1H‑吲唑和芳基碘鎓盐的摩尔比为1：1.2。本发明从易得的1H‑吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，生成的目标化合物产率高，对多种官能团有很好的兼容性等特点。可以广泛的应用于合成带各种取代基的2‑取代‑2H‑吲唑类化合物，具有重要的应用价值。
一种取代吲唑类化合物制备方法

[发明专利]取代吲唑基磺酰胺和2,3－二氢－吲哚基磺酰胺化合物、其制备及在药物中的用途-CN200580048825.X无效
发明人： R·默塞维达尔;X·克多尼－索勒尔;A·多尔戴－朱尔阿斯 -专利权人：埃斯特韦实验室有限公司
申请日： 2005-12-29 - 公布日： 2008-02-27 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的取代吲唑基磺酰胺和2，3－二氢－吲哚基磺酰胺化合物，其制备方法，包含所述取代吲唑基磺酰胺和2，3－二氢－吲哚基磺酰胺化合物的药物以及所述取代基吲唑基磺酰胺和2，3－二氢－吲哚基磺酰胺化合物在制备特别适合预防和
取代吲唑基磺酰胺吲哚基磺酰胺化合物制备药物中的用途

[发明专利]一种在吲唑N2位引入叔异戊烯基的方法-CN202011055368.X在审
发明人：陈庆安;姜文爽;季定纬 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-09-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及吲唑及其衍生物N2位引入叔异戊烯基的方法。具体为，以简单吲唑和大宗化学品异戊二烯为起始原料，在钯催化剂/膦配体/添加剂促进条件下，可以在吲唑N2位引入叔异戊烯基。
一种 n2 引入戊烯方法

[发明专利]一种吲唑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用-CN201910709883.6在审
发明人：张保献;张宏武;胡杰;薛春美;康志云;李文慧;宋艳威;李军 -专利权人：北京盈科瑞创新药物研究有限公司
申请日： 2019-08-02 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明属于化学药物领域，具体涉及一种吲唑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明提供一种吲唑甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，所述吲唑甲酰胺类化合物如式I所示：其中，X、Y为氢或卤素，所述卤素为氟、氯、溴或碘；R1为芳基、杂芳基、含有杂原子的5‑7元的杂环；所述杂芳基、含有杂原子的5‑7元的杂环可进一步被一个或多个取代基取代，所述取代基包括烷基、烷酰基、芳酰基、杂芳酰基。本发明提供了一种新型的吲唑甲酰胺类化合物，该吲唑甲酰胺类化合物对PARP1酶及PARP2酶具有良好的抑制作用。
一种甲酰胺化合物及其制备方法应用

[发明专利]具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法-CN201210179354.8有效
发明人：有本雄一;石井尚之;正田基 -专利权人：旭化成制药株式会社
申请日： 2007-07-12 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法，并提供在使用3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯作为药物时更优选的方式和经改善的方法本发明提供3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯中任意化合物的结晶及其制造方法。
具有取代苯基烷烃新颖结晶制造方法

[发明专利]一种2-芳基吲唑琥珀酰亚胺螺环化合物的合成方法-CN201910623977.1在审
发明人：范学森;郭琛昊;张新迎;李彬 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2019-07-11 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑芳基吲唑琥珀酰亚胺螺环化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。该合成方法采用：2‑芳基吲唑类化合物1与马来酰亚胺2，在铑催化剂和氧化剂存在下，升温发生脱氢螺环化串联反应，得到2‑芳基吲唑琥珀酰亚胺螺环化合物3。本发明反应条件温和，原子经济性好，一步即可完成反应，同时无需惰性气体保护即可进行，为2‑芳基吲唑琥珀酰亚胺螺环化合物的合成提供了一种高效实用的新方法。
芳基吲唑螺环化合物琥珀酰亚胺合成惰性气体保护有机合成技术氧化剂马来酰亚胺原子经济性串联反应反应条件类化合物铑催化剂螺环脱氢

[发明专利]3-烯基-1H-吲唑化合物的制备方法-CN201310514198.0有效
发明人：任红军;杨伟君 -专利权人：浙江理工大学
申请日： 2013-10-25 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-烯基-1H-吲唑化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）在酸催化剂的作用下，3-三氮烯芳基取代的烯丙醇或1-三氮烯芳基肉桂醇在溶剂中进行反应，得到2-吡咯-3-烯基-2H-吲唑化合物；（2）将步骤（1）得到的2-吡咯-3-烯基-2H-吲唑化合物在还原剂的作用下脱去吡咯基团，得到所述的3-烯基-1H-吲唑化合物。
烯基化合物制备方法

[发明专利]一种吲唑化合物衍生物及其制备方法-CN201410371407.5有效
发明人：姚庆佳;邴贵芳;徐扬军 -专利权人：天津市斯芬克司药物研发有限公司
申请日： 2014-07-30 - 公布日： 2014-10-15 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种吲唑化合物衍生物及其制备方法，该化合物为6-溴-3-乙酰基吲唑，制备方法如下：(1)化合物16-溴-吲哚在亚硝酸钠及盐酸作用下生成化合物2；(2)化合物2用二碳酸二叔丁酯生成化合物3(Boc保护的吲唑甲醛)；(3)硼氢化钠还原化合物3成化合物4；(4)化合物4在二氧化锰下，吲唑羟基被氧化为吲唑乙酰基，得到最终产物化合物5；所得终产物在治疗发炎相关疾病等方面具有广泛应用前景。
一种化合物衍生物及其制备方法

[发明专利]具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法-CN200780027080.8有效
发明人：有本雄一;石井尚之;正田基 -专利权人：旭化成制药株式会社
申请日： 2007-07-12 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法。本发明的目的在于提供一种在使用3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-引唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯作为药物时更优选的方式和经改善的方法。本发明提供3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯中任意化合物的结晶及其制造方法。
具有取代苯基烷烃新颖结晶制造方法

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