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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]吡美莫司的纯化方法-CN201610471740.2有效
发明人：庄鸿;乐占线;黄楷;陈秀明;洪秀清;徐兰;张祝兰;连云阳;郑卫 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2016-06-24 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种吡美莫司异构体1含量低的纯化方法，包括步骤：将含有异构体1和异构体2的吡美莫司与溶剂A混合溶解，得到吡美莫司溶解液；过滤收集滤液；将滤液与溶剂B混合；搅拌降温直到白色结晶析出；过滤白色结晶物，去除母液；用溶剂A与溶剂B混合液洗涤白色结晶物、烘干，得到的白色粉末，即为相对于纯化前吡美莫司中吡美莫司异构体1、吡美莫司异构体2含量降低的吡美莫司。与现有技术相比，本发明技术方案降低了吡美莫司异构体1、吡美莫司异构体2含量；提高了吡美莫司的含量。
吡美莫司异构体白色结晶物溶剂过滤收集滤液混合液洗涤白色粉末白色结晶含量降低混合溶解搅拌降温析出溶解液用溶剂溶剂A 烘干母液去除过滤

[发明专利]一种托吡司特胶囊剂及其制备方法-CN201911264656.3在审
发明人：陈阳生;王明刚;臧云龙;刘晓霞;孙桂玉;刘振玉;牛建兴;赵铭良 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种托吡司特肠溶胶囊及其制备方法，本发明的托吡司特肠溶胶囊由托吡司特肠溶微丸装入胶囊壳中制得，所述托吡司特肠溶微丸包括托吡司特微丸和包裹在外的肠溶包衣层组成，所述托吡司特微丸包括托吡司特和填充剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和润滑剂，制备时在托吡司特微丸外裹上肠溶包衣层再装入胶囊即得。本发明药物服用方便，肠溶效果理想，可提高托吡司特的生物利用度，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产。
一种托吡司特胶囊及其制备方法

[发明专利]托吡司特缓释制剂及其制备方法-CN202310498153.2在审
发明人：徐宽;杨毅钢;刘卫国;黎鸠鸠 -专利权人：湖南一格制药有限公司
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种托吡司特缓释制剂及其制备方法，所述托吡司特缓释制剂包括如下质量百分含量的组分：托吡司特活性成分2.5～20％，基质形成剂5～50％，溶胀剂5～50％，缓释材料5～50％，润滑剂0.1～3％，其中，托吡司特活性成分为托吡司特晶型I。本发明提供的托吡司特缓释制剂可滞留在胃内，持续释放托吡司特，最终，药物组合物离开胃部进入小肠，其在小肠中被持续吸收。本发明通过延长托吡司特在胃内的释放时间能有效加宽与速释制剂给药相关的吸收窗口，从而允许QD给药。本发明提供的托吡司特缓释制剂能大大减慢释放速率，并能保持较好的晶型稳定性。
托吡司特缓释制剂及其制备方法

[发明专利]一种托吡司特片的检测方法-CN202010610021.0在审
发明人：孙桂玉;袁航;陈安珍;陈阳生;刘晓霞;臧云龙;王明刚;杜昌余;张怀征;朱锐;马庆童 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司;青岛市食品药品检验研究院
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种托吡司特片的检测方法，属于药物分析领域。本申请的托吡司特片的检测方法是通过HPLC法对托吡司特进行检测。本发明的检测方法，托吡司特的线性关系良好，准确度和精密度均良好，专属性强，稳定性高。本检测方法的重现性好，能满足托吡司特原料药的检测要求，可用于托吡司特片的质量控制。
一种托吡司特片检测方法

[发明专利]一种托吡司特滴丸及其制备方法-CN201911264662.9在审
发明人：袁航;陈阳生;王明刚;臧云龙;刘晓霞;孙桂玉;杜昌余;朱锐 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种托吡司特滴丸及其制备方法，本发明的托吡司特滴丸由托吡司特包合物、基质和稳定剂组成，所述包合物包括托吡司特和包合材料。
一种托吡司特滴丸及其制备方法

[发明专利]一种托吡司他片及其制备方法-CN201510754514.0在审
发明人：严洁 -专利权人：天津汉瑞药业有限公司
申请日： 2015-11-09 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种托吡司他片及其制备方法，该片剂由托吡司他固体分散体10～20重量份、稀释剂30～80重量份、崩解剂3～10重量份和润滑剂0.5～2重量份组成，其中托吡司他固体分散体由托吡司他和羟丙基纤维素制得本发明托吡司他片一方面可以降低药物刺激性、提高患者服药顺应性、提高吸收速率，使药物更好的为广大患者服务；另一方面使得托吡司他片安全有效，质量可控。
一种托吡司及其制备方法

[发明专利]一种托吡司特口腔速溶膜剂及其制备方法-CN202210231276.5在审
发明人：贾元超;李谢;朱思思;陈林;朱磊;王张权 -专利权人：南京唯创远医药科技有限公司
申请日： 2022-03-09 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种托吡司特口腔速溶膜剂及其制备方法，托吡司特口腔速溶膜剂主要包括托吡司特和辅料成分，辅料成分主要包括成膜剂、增塑剂、矫味剂和表面活性剂。本发明通过提供一种新型的托吡司特口溶膜制剂，该口腔速溶膜剂可以在口腔内迅速溶解，被口腔粘膜或者舌下组织迅速吸收进入血液循环，避免了常规口服制剂的首过效应，提高了生物利用度，保证了托吡司特的治疗效果。
一种托吡司特口腔速溶及其制备方法

[发明专利]一种托吡司他的精制方法-CN201610719460.9在审
发明人：严洁 -专利权人：天津汉瑞药业有限公司
申请日： 2016-08-25 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种高纯度托吡司他的精制方法。本发明所述的托吡司他的精制方法包含以下步骤将托吡司他粗品加入有机溶剂中，经过加热搅拌至完全溶解，活性炭脱色，自然冷却析晶，过滤干燥得到高纯度的托吡司他。
一种托吡司精制方法

[发明专利]不吸湿和粉末状的非晶态吡美莫司-CN200580041236.9无效
发明人： A·科瓦奇尼－梅蔡;C·内梅塞恩拉茨;J·阿伦希姆;C·绍博;V·久莱;S·莫尔纳;M·平查索夫 -专利权人：特瓦药厂私人有限公司
申请日： 2005-12-01 - 公布日： 2007-11-07 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：提供了非晶态的吡美莫司和制备非晶态吡美莫司的方法。
吸湿粉末状晶态吡美莫司

[发明专利]一种含托吡司他的片剂及其制备方法-CN201510758745.9在审
发明人：严洁;王志凤 -专利权人：天津汉瑞药业有限公司
申请日： 2015-11-10 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种含托吡司他的片剂及其制备方法，该片剂是将托吡司他溶于有机溶剂后，喷到交联聚维酮上，减压干燥后与填充剂、润滑剂混合均匀，压片而得，其中托吡司他和交联聚维酮重量比为1∶1-100。本发明的片剂有利于托吡司他在胃肠道体液中的快速溶出，其制备过程比较简单，操作方便，适合工业化大生产。
一种含托吡司片剂及其制备方法

[发明专利]一种用于治疗痛风的托吡司特颗粒及其制备方法-CN202010381279.8在审
发明人：陈阳生;刘薇;孙桂玉;王明刚;刘晓霞;王清亭;赵铭良;朱锐;王贤贤 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-05-08 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于治疗痛风的托吡司特颗粒。所述颗粒剂包含托吡司特、一水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。本发明的托吡司特颗粒在体外的3种溶出介质中具有与原研制剂日本富士药品株式会社生产的TOPILORIC Tablets相似的溶出行为。本发明还提供了所述托吡司特颗粒的制备方法。
一种用于治疗痛风托吡司特颗粒及其制备方法

[发明专利]一种托吡司特精制方法-CN202010325771.3在审
发明人：陈阳生;孙桂玉;刘晓霞;杜昌余;王清亭;刘振玉;刘薇;李洁;张丽敏;刘昭嵘 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种托吡司特精制方法，具体涉及药物精制技术领域，其中所使用的主料按重量计包括：3‑5份托吡司特粗品原料、15‑25份反应溶剂A、22.5‑37.5份反应溶剂B和3‑5份消泡剂，投料比为托吡司特粗品原料本发明所精制出的托吡司特纯品，其托匹司特粗品的溶解时间最快，只产生微量的沉淀物杂质，除杂效果较好，得到的托匹司特纯品可达到最佳，通过加入消泡剂，可在不产生新杂质的前提下尽量消除溶解产生的气泡，得到的托匹司特纯品表面完整，保证后续成型的成功率，从而使得本发明的托吡司特纯品明显优势现有的产品。
一种托吡司特精制方法

[发明专利]将粗子囊霉素转化为纯化的吡美莫司的方法-CN201880028973.2有效
发明人： B·加布里埃尔;A·凯特纳;A·鲁基克;D·德苏扎;W·哈塞尔旺德 -专利权人：美达药物有限及两合公司;美达有限公司
申请日： 2018-05-02 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本公开是针对将粗子囊霉素转化为纯化的吡美莫司的改进方法。用三苯基膦和N‑氯丁二酰亚胺(NCS)使粗子囊霉素发生氯化，得到粗吡美莫司，然后通过HPLC将其进一步纯化并且随后结晶。本公开的方法能够通过高压液相色谱法去除吡美莫司的近同系物，而无需事先纯化子孢霉素起始物质。这种改进可以使得子囊霉素向吡美莫司的转化在工业上适用并且不太昂贵。
子囊霉素转化纯化吡美莫司方法

[发明专利]一种用于治疗痛风的托吡司特滴剂-CN202010381280.0在审
发明人：陈阳生;刘晓霞;王明刚;孙桂玉;杜昌余;牛建兴;汪泓;吕义强;刘振玉 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2020-05-08 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于治疗痛风的托吡司特滴剂，本发明公开了一种用于治疗痛风的托吡司特滴剂的制备方法。所述滴剂包括托吡司特包合物、基质和稳定剂。其中，托吡司特包合物包括活性成分和包合材料，所述包合材料为α‑环糊精，β‑环糊精，羟基β‑环糊精，羟丙基β‑环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料的重量比例为4:2‑2:3。本发明托吡司特滴剂圆整度好，药物溶出迅速、给药方便、起效快、生物利用度高、副作用小的优点，其制备方法具有工艺简单，易于控制，产品质量稳定，适合大生产规模应用的特点。
一种用于治疗痛风托吡司特滴剂

[发明专利]一种托吡司他片剂及其制备方法-CN201610150329.5在审
发明人：陆学山;翟富民;胡玉乾;林海荣;陈润;包华兰 -专利权人：江苏悦兴药业有限公司
申请日： 2016-03-16 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种托吡司他片剂及其制备方法，该制剂由托吡司他原料与药学上可接受的辅料混匀后压片而成。本发明采用微粉化技术，控制托吡司他的粒径，其粒径范围控制在D90<30μm、D50<20μm，本发明制剂溶出速度快，制备工艺简单，适合大生产。
一种托吡司片剂及其制备方法

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