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- [发明专利]利奈唑胺的制备方法-CN201110448182.5有效
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张庆华;李荣东
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湖南方盛制药股份有限公司
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2011-12-28
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2012-07-11
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C07D263/20
- 本发明提供了一种利奈唑胺的制备方法,利奈唑胺由N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺与S-N-(乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺反应制得,N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺按以下步骤制得:1)3-氟-4-吗啉基硝基苯经还原反应制成3-氟-4-吗啉基苯胺;2)3-氟-4-吗啉基苯胺经酰基化反应制得N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺粗品;还原反应以FeO(OH)和水合肼的混合物为还原剂。本发明提供的方法所得3-氟-4-吗啉基苯胺的产率高,进一步提高了利奈唑胺的产率,另一方面,所得3-氟-4-吗啉基苯胺提纯非常简便。
- 利奈唑胺制备方法
- [发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN200710132258.7有效
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吉民;郑友广;李铭东
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东南大学
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2007-09-14
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2008-03-26
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C07D239/94
- 吉非替尼(4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1)以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,与4-(3-氯丙基)吗啉反应,在第一步反应中在3位氧原子上引入3-吗啉丙氧基,得到4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,2)经硝化后得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,3)经过还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,4)关环后生成7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮,5)氯代后得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉,6)4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺反应得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。
- 一种吉非替尼制备方法
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