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[发明专利]一种治疗非小细胞肺癌的联合用药物-CN201611120319.3有效
发明人：耿福能;林庆华;沈咏梅 -专利权人：四川好医生攀西药业有限责任公司
申请日： 2016-12-07 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：本发明所述的一种治疗非小细胞肺癌的联合用药物，该药物的活性成分包括美洲大蠊和吉非替尼，其中，所述的美洲大蠊是美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉，所述的药物的活性成分重量配比为：美洲大蠊提取物：吉非替尼＝4200～5000：233；优选地，美洲大蠊提取物：吉非替尼＝4500：233；美洲大蠊药粉：吉非替尼＝2300～3200：233；优选地，美洲大蠊药粉：吉非替尼＝3000：233。所述的药物在治疗癌症方面有明显的效果，特别是在非小细胞肺癌治疗药物方面效果显著，所述的美洲大蠊和吉非替尼联用后具有明显的增效作用，其效用高于单独使用吉非替尼或美洲大蠊，同时能够降低单独使用吉非替尼或美洲大蠊时所产生的耐药性
一种治疗细胞肺癌联合用药

[发明专利]一种吉非替尼长效注射剂-CN201510030036.9在审
发明人：田东奎;何磊 -专利权人：天津法莫西医药科技有限公司
申请日： 2015-01-21 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种吉非替尼长效注射剂，提供一种吉非替尼长效制剂及其制备方法，所述吉非替尼长效注射剂浓度为2mg/ml时，包埋率为78.4％，所述吉非替尼长效注射剂浓度为3mg/ml时，包埋率为81.2％，所述吉非替尼长效注射剂前
一种吉非替尼长效注射

[发明专利]高纯度盐酸多奈哌齐无水I晶型的生产方法及其产品-CN201110026400.6有效
发明人：王海平;池正明;驰骋 -专利权人：上海右手医药科技开发有限公司;浙江东亚药业有限公司
申请日： 2011-01-24 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明一种高纯度盐酸多奈哌齐无水I晶型的生产方法及其产品，属于药物合成技术领域。该方法是将盐酸多奈哌齐多晶型粗品或无定形盐酸多奈哌齐粗品用低级醇溶剂重结晶，得到盐酸多奈哌齐I晶型湿品；真空烘干，用氮气保护下冷却至室温得到高纯度盐酸多奈哌齐无水I晶型成品，其KF＜0.5％，纯度达到99.5本发明的优点是生产方法简单，步骤较少，适合工业化生产；产品晶型较好，对产品的用药、销售和储藏都有重大的意义，克服技术壁垒。
纯度盐酸多奈哌齐无水生产方法及其产品

[发明专利]一种抗肺鳞癌药物组合物及Antrodin C在制备一代抗肺鳞癌药物增效剂的应用-CN201910880097.2有效
发明人：汪雯翰;龙云凤;贾薇;王毅谦;陈雷;封政;张劲松;杨焱;蒋鲁岩;刘艳芳;唐泰山;高玲 -专利权人：南京海关动植物与食品检测中心;上海市农业科学院
申请日： 2019-09-18 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肺鳞癌药物组合物及Antrodin C作为一代抗肺鳞癌药物增效剂的应用，ADC与吉非替尼联合用药对于非小细胞肺鳞癌的治疗产生了显著的协同增效，ADC能够作为吉非替尼的增效剂，与吉非替尼联合，能够显著增强吉非替尼对于非小细胞肺鳞癌的治疗效果，联合用药可以降低吉非替尼的剂量，减少毒副作用，并提高治疗效果。
一种抗肺鳞癌药物组合 antrodin 制备一代增效剂应用

[发明专利]罗沙司他的晶型及其制备方法-CN201911285557.3在审
发明人：葛书旺;许炜;黄继霆;杨文谦;王铁林 -专利权人：罗欣药业（上海）有限公司
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2021-06-15 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗沙司他的晶型及其制备方法。本发明的罗沙司他一水合物晶型IV，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在6.6±0.2°、9.3±0.2°、13.2±0.2°、19.9±0.2°和23.0±0.2°处有衍射峰；其差示扫描热图在96±5该晶型有较好的稳定性，具有较好的成药前景。
罗沙司及其制备方法

[发明专利]一种吉非替尼药物共晶体-CN202010668988.4在审
发明人：翟立海;张朝花;许秀艳;路来菊 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-07-13 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，涉及一种吉非替尼药物共晶体及其制备方法，本发明具体提供了吉非替尼与丙二酸以摩尔比1：2构成的共晶体、吉非替尼与丁二酸以摩尔比4：1构成的共晶体、吉非替尼：大黄素：甲醇按摩尔比1:2:1结合构成的共晶体，本发明提供的吉非替尼药物共晶体具有较高的溶解度和良好的溶解性，有助于改善生物利用度，对吉非替尼制剂的优化和开发具有重要价值。
一种吉非替尼药物晶体

[发明专利]一种盐酸多奈哌齐新晶型及制备方法-CN201310653382.3有效
发明人：龚俊波;王静康;尹秋响;张美景;王永莉;侯宝红;郝红勋;鲍颖;陈巍;刘甜甜;冉媛媛;董伟兵 -专利权人：天津大学
申请日： 2014-01-23 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸多奈哌齐新晶型及制备方法。将粗品盐酸多奈哌齐溶于低级醇中，初始浓度为0.04～0.06g/mL，加热后使盐酸多奈哌齐粗品全部溶解，当降至40～35℃时向溶液中流加低级醚至出晶，养晶，加低级醚，搅拌不超过2小时；真空干燥3～7小时，得长片状盐酸多奈哌齐新晶型。新晶型稳定性能好，为盐酸多奈哌齐新药物的开发与应用提供新晶型的支持。
一种盐酸多奈哌齐新晶型制备方法

[发明专利]甲基硒酸在抗吉非替尼耐药的非小细胞肺癌的新用途-CN202210483502.9在审
发明人：尹淑涛;扈洪波;崔金玲;赵冲;赵爽 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2022-05-06 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： A61K31/185 文献下载
摘要：本发明首次揭示了甲基硒酸具有抑制吉非替尼耐药的非小细胞肺癌生长的作用，对导致吉非替尼耐药的主要扩增蛋白MET的活性有较好的抑制作用，可降低吉非替尼耐药的非小细胞肺癌的糖酵解水平；为研制以甲基硒酸为基础的抗吉非替尼耐药的非小细胞肺癌药物提供了科学依据
甲基抗吉非替尼耐药细胞肺癌用途

[发明专利]罗沙司他盐的新晶型及其制备方法和用途-CN202111519715.4在审
发明人：李娜;严波;盛晓霞 -专利权人：杭州领业医药科技有限公司
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开罗沙司他盐的新晶型及其制备方法和用途。本发明提供的晶型具有优异的稳定性，其在长期、加速、低湿或高湿条件下均表现出良好的物理及化学稳定性，显著提高的稳定性将有助于提高以罗沙司他及其盐为主要活性成分的药物的生物利用度，进而增加临床疗效。同时本发明的罗沙司他盐的新晶型具有优异的溶解度，从而提高药物的成药性及药效。此外，本发明的晶型制备方法简单，适用于工业化规模生产。
罗沙司新晶型及其制备方法用途

[发明专利]一种利用超临界CO₂制备吉非替尼超细微粒的方法和系统-CN201610916572.3有效
发明人：黄德春;方兰;钱红亮;缪虹刚;王志祥 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-10-20 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用超临界CO₂制备吉非替尼超细微粒的方法和系统，其中方法包括，制备吉非替尼溶液：将吉非替尼加入到有机溶剂中，超声处理后得到吉非替尼溶液；预热排气：设定结晶装置温度，预热30～50min后排净结晶装置内空气，然后升压稳定至10～16Mpa；混合制备：将吉非替尼溶液和CO₂通入结晶装置，反应结束后以5～7L/min继续通入CO₂，0.5～1.5h后卸压，收集吉非替尼超细微粒。利用本发明获得的吉非替尼超细微粒在0.5～15μm之间，并且粒度分布窄，溶出度得到显著提高。
一种利用临界 co2 制备吉非替尼超细微方法系统

[发明专利]新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法-CN202011513574.0在审
发明人：唐寿初;吴志华;李嘉;董康;王晓磊;刘剑 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D307/64 文献下载
摘要：本发明提供了新型罗非昔布衍生物的设计和制备方法，通过改变五元环的结构和位置，调节改变4‑甲砜苯环的位置，设计和合成了新型罗非昔布呋喃型衍生物TW‑1、TW‑2、TW‑3、TW‑4、TW‑5、TW‑6。新型罗非昔布衍生物为寻找具有更高药理活性或更低毒作用的罗非昔布类似药物分子提供了可能。
新型罗非昔布衍生物设计制备方法

[发明专利]一种罗氟司特倍半水合物化合物-CN201610014998.X有效
发明人：严洁 -专利权人：天津汉瑞药业有限公司
申请日： 2016-01-12 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及罗氟司特倍半水合物及其制备方法，本发明得到的新晶型的罗氟司特倍半水合物，具有的优点：化学纯度高，最大杂质小于1‰，光学纯度高，易溶于水中，制备成制剂稳定性好，尤其是对湿的稳定性好本发明还涉及使用新晶型的罗氟司特倍半水合物在治疗哮喘和慢性阻塞性肺病治疗的应用。
一种罗氟司特倍半水合物化合物

[发明专利]一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法-CN201210164053.8有效
发明人：徐建康;叶美其;徐巧巧;李桂民 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-05-25 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法，所述制备方法为用醇类与卤代烃类、酯类、含一个氧原子的醚类、酮类中任一溶剂的混合溶剂溶解，至溶清后，与氯化氢的有机溶液混合，制备盐酸埃罗替尼晶型本发明解决了制备过程中出现的混晶现象、残留溶剂不合格、有机溶剂过多造成污染等问题，工艺稳定，适合工业化生产。
一种盐酸埃罗替尼晶型制备方法

[发明专利]吉非替尼@PLLA微球干粉吸入剂及其制备方法-CN201710293236.2有效
发明人：江燕斌;林清;陈泽楠;赵紫怡 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2020-01-14 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了基于超临界反溶剂技术的吉非替尼@PLLA微球干粉吸入剂及其制备方法。该方法是将吉非替尼和载体材料PLLA溶解在有机溶剂中，制得PLLA和吉非替尼的混合溶液；将超临界二氧化碳引入沉降釜中作为反溶剂，当沉降釜中的温度在33℃‑48℃，压力在90bar‑120bar，将混合溶液喷入沉降釜中，使得药物包埋在PLLA载体中且以球型颗粒析出在沉降釜中，再将釜中的球形颗粒收集出来与乳糖混合均匀制成干粉吸入剂。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼@PLLA微球具有较高的载药量和包封率，粒径较小均匀同时具有控缓释作用的和更强的细胞毒性。
基于临界溶剂技术吉非替尼 plla 干粉吸入及其制备方法

[发明专利]一种抗肺腺癌药物组合物及By-1在制备一代抗肺腺癌药物增效剂中的应用-CN201910880267.7有效
发明人：汪雯翰;贾薇;张赫男;张劲松;杨焱;刘艳芳;吴迪;唐传红;颜梦秋;谭贻;周帅;张忠 -专利权人：上海市农业科学院
申请日： 2019-09-18 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肺腺癌药物组合物及By‑1作为一代抗肺腺癌药物增效剂的应用，By‑1与吉非替尼联合用药对于非小细胞肺腺癌的治疗产生了显著的协同增效，By‑1能够作为吉非替尼的增效剂，与吉非替尼联合，能够显著增强吉非替尼对于非小细胞肺腺癌的治疗效果
一种腺癌药物组合 by 制备一代增效剂中的应用

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