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[发明专利]用于合成肽模拟物的化合物-CN202080034690.6在审
发明人： Y·阿尔-阿比德;郑启勋 -专利权人：范因斯坦医学研究院
申请日： 2020-05-08 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：描述了邻苯并三唑和邻咪唑合成子的合成。还描述了合成子在氮杂肽和其他肽模拟物的合成中的用途、由所述合成子合成的氮杂肽和其他肽模拟物以及氮杂肽和其他肽模拟物的用途。
用于合成模拟化合物

[发明专利]混合酸酐法合成胸腺五肽的方法-CN200410002607.X有效
发明人：达朝山;刘大学 -专利权人：兰州凯博生物化学技术有限公司
申请日： 2004-01-13 - 公布日： 2005-07-20 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种混合酸酐法液相合成胸腺五肽的方法，它解决了目前胸腺五肽生产中存在的不能大规模合成胸腺五肽的技术问题。其合成过程有二肽合成—三肽合成—四肽合成—五肽合成—粗品生成；它是以N－甲基吗啉为催化剂，采用氯甲酸烷基酯为活化剂，活化被保护的氨基酸形成高反应活性的混合酸酐，与氨基端裸露的氨基酸或肽反应来合成胸腺五肽；各肽合成过程包括混合酸酐的生成—过滤—减压浓缩—酸碱洗涤—干燥除水—各肽生成—脱保护基的过程，合成五肽后，脱掉保护基团，生成粗品胸腺五肽，再纯化；本发明的合成过程，避免使用任何昂贵的接肽缩合试剂；最终产物纯度高，兼具液相与固相合成法的中间产物最小程度纯化和易形成规模化生产的优点。
混合酸酐合成胸腺方法

[发明专利]生产二肽的方法-CN200380104850.6有效
发明人：桥本信一;田畑和彦;羽田文;池田创 -专利权人：协和发酵工业株式会社
申请日： 2003-12-26 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： C12N9/54 文献下载
摘要：本发明提供了具有合成与L－Ala－L－Ala不同的二肽的活性的蛋白和用于合成二肽的蛋白、用于生产具有二肽合成活性的蛋白的方法、使用具有二肽合成活性的蛋白或用于二肽合成的蛋白生产二肽的方法、和使用能生产具有二肽合成活性的蛋白或用于二肽合成的蛋白的微生物培养物等作为酶源生产二肽的方法
生产二肽方法

[发明专利]二肽的制备方法-CN200580012493.X无效
发明人：桥本信一;田畑和彦;野口文子;足立雄悟 -专利权人：协和发酵工业株式会社
申请日： 2005-04-21 - 公布日： 2007-04-11 - 主分类号： C12N15/52 文献下载
摘要：按照本发明，可以提供具有二肽合成活性的蛋白质或二肽合成用蛋白质；编码具有二肽合成活性的蛋白质或二肽合成用蛋白质的DNA；含该DNA的重组体DNA、带有该重组体DNA的转化体；具有二肽合成活性的蛋白质的制备方法；使用具有二肽合成活性的蛋白质或二肽合成用蛋白质的二肽的酶合成法；将具有产生二肽合成活性的蛋白质或二肽合成用蛋白质的能力微生物或转化体的培养物等用作酶源的二肽的制备方法。
二肽制备方法

[发明专利]一种低消旋杂质利拉鲁肽的合成方法-CN201780001586.5有效
发明人：付玉清;马洪季;李新宇;张利香;支钦;吴丽芬;刘自成 -专利权人：深圳市健元医药科技有限公司
申请日： 2017-08-18 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：一种低消旋杂质利拉鲁肽的合成方法，包括如下步骤：合成得到前肽，使用固相合成法在前肽上偶联含有Thr‑Phe的2～5肽；进一步固相合成得到利拉鲁肽树脂，经侧链修饰后裂解或直接裂解、纯化、冻干，得到利拉鲁肽提供的利拉鲁肽的合成方法有效抑制或减少了与产品性质极为相似的消旋杂质D‑Thr5的产生，有利于利拉鲁肽粗肽的纯化，同时保证其较高的收率，大大降低了生产成本；在利拉鲁肽合成过程中，二肽片段、三肽片段、四肽片段、五肽片段或其组合与Gly‑树脂的合成可同时进行，也缩短了一定的合成时间。
一种低消旋杂质利拉鲁肽合成方法

[发明专利]用于合成肽模拟物的二聚体-CN202180032654.0在审
发明人： Y·阿尔-阿比德;A·阿尔蒂蒂 -专利权人：范因斯坦医学研究院
申请日： 2021-05-07 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D231/04 文献下载
摘要：描述了用于合成肽模拟物的二聚体。还描述了二聚体作为合成子在合成氮杂肽和其他肽模拟物、由二聚体合成的氮杂肽及其他肽模拟物中的用途，以及氮杂肽与其他肽模拟物的用途。
用于合成模拟二聚体

[发明专利]一种索玛鲁肽的固液合成方法-CN201910469742.1有效
发明人：胡鹏;李新宇;支钦;吴东东;张利香;刘自成 -专利权人：深圳市健元医药科技有限公司
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽的固液合成方法，该方法包括：片段或逐步偶联合成索玛鲁肽序列的第1‑14位氨基酸作为片段1；片段或逐步偶联合成索玛鲁肽序列的第15‑31位氨基酸作为片段2；片段1和片段2偶联合成索玛鲁肽全保护肽或肽树脂；索玛鲁肽全保护肽或肽树脂经裂解得到索玛鲁肽。本发明通过一种新的索玛鲁肽的合成方法，采用固液相结合的方式，多个短链片段同时进行合成，最后缩合片段获得该产品。本发明所述方法合成周期缩短，杂质少，易纯化，适合大规模生产。
一种索玛鲁肽合成方法

[发明专利]一种合成普兰林肽的方法-CN202010196146.3有效
发明人：肖攀;沈永刚;谢振亮;程益明;沈永良;郑远鹏;沈银超 -专利权人：杭州固拓生物科技有限公司
申请日： 2020-03-19 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成普兰林肽的方法，包括合成普兰林肽片段1和2、制作替代度为0.5‑0.8mmol/g酰肼2cl树脂、分别裂解普兰林肽片段1和普兰林肽片段2、合成晶状普兰林肽线性肽、氧化晶状普兰林肽线性肽；本发明采用Fmoc固相法、酰肼法合成长肽，通过二肽片段进行片段偶联反应，同时使用DMSO氧化，具有合成效率高、收率高且成本低等特点，适合规模化生产，具有可观的经济实用价值，同时在多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景
一种合成普兰方法

[发明专利]艾塞那肽的合成方法和应用-CN201910690589.5在审
发明人：骆亚;徐剑超;闫文飞 -专利权人：深圳佳肽生物科技有限公司
申请日： 2019-07-29 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明涉及艾塞那肽技术领域，具体提供一种艾塞那肽的合成方法和应用。该合成方法包括：采用固相合成法合成1#、2#、3#、4#肽片段树脂，随后进行裂解处理，得到如图3所示的1#、2#、3#、4#肽片段；以固相合成法固相合成5#肽片段树脂；在缩合条件下，按照艾塞那肽氨基酸序列的顺序将1#肽片段、2#肽片段、3#肽片段、4#肽片段、5#肽片段树脂进行缩合连接，并采用Fmoc保护基脱除剂脱除Fmoc保护基，得到艾塞那肽主链树脂；在裂解液作用下，使得艾塞那肽主链树脂中艾塞那肽和树脂分离，并脱除得到的艾塞那肽上的侧链保护基，得到艾塞那肽。本合成方法得到的艾塞那肽具有纯度高、无β折叠且无氨基酸消旋的特点。
艾塞那肽肽片段树脂合成固相合成法缩合脱除主链氨基酸序列侧链保护基固相合成树脂分离氨基酸裂解液脱除剂折叠裂解消旋应用

[发明专利]替尔泊肽的固相合成方法-CN202211648825.5在审
发明人：顾春扬;张璐;杨斌霞 -专利权人：苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
申请日： 2022-12-20 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种替尔泊肽的固相合成方法，属于多肽合成技术领域。本发明通过将片段22‑29裂解全保护肽然后以固相合成的方法连接到片段30‑39肽树脂上，合成片段22‑39肽树脂，这样可以通过用DMF洗涤，废弃液相的方法来排除杂质对后续反应的影响。然后逐个偶联至15位，得到片段15‑39肽树脂。将片段1‑14裂解全保护肽后以固相合成的方法连接到片段15‑39，合成替尔泊肽肽树脂。最后用三氟乙酸切割树脂得到替尔泊肽粗肽。本发明合成方法简单，合成成本大大降低，并且能够有效减少支链原料的消耗。得到的粗肽纯度为64.87％，相较于液相对接的方法，纯度较高，杂质易去除。
替尔泊肽相合成方

[发明专利]一种索玛鲁肽的合成方法-CN202011618277.2在审
发明人：唐仁锦;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法，包括以下步骤：肽片段I的合成：肽片段III的合成：Cys1818‑Gly31；索玛鲁肽粗肽的合成；或肽片段II的合成：一种索玛鲁肽合成方法

[发明专利]一种乙酰基十六肽的合成方法-CN202111370536.9在审
发明人：李晨;张博;赵青 -专利权人：陕西未来多肽生物科技有限公司
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙酰基十六肽的合成方法，该方法是将十六肽分为两个片段，固相组装合成。具体来讲，是以2‑ChlorotritylChlorideResin为载体，分别合成全保护六肽树脂Fmoc‑Glu(OtBu)‑Met‑Gln(Trt)‑Arg(Pbf)‑Arg(Pbf)‑Ala‑2‑(OtBu)‑OH，固相组装得到全保护十六肽酸，以全保护十六肽酸为原料，液相合成全保护十六肽酰胺，脱除侧链保护，制备纯化，得到目标乙酰基十六肽。本发明采取固相分段合成，液相修饰联用的方式，合成目标肽。具有载体价格便宜，上载量高的优点；避免了固相合成逐个延伸法带来的杂质累积，合成纯度高，易于纯化，整体收率明显高于常规固相合成，可应用于规模化合成乙酰基十六肽。
一种乙酰十六合成方法

[发明专利]一种乌拉立肽的制备方法-CN201610947595.0有效
发明人：付坤;程益明;谢振亮;沈永良;沈永刚 -专利权人：杭州固拓生物科技有限公司
申请日： 2016-10-26 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明涉及多肽合成技术领域，公开了一种乌拉立肽的制备方法，包括以下步骤：1)合成全保护线性肽树脂；2)裂解得到线性肽；3)氧化得到乌拉立肽；4)纯化，转盐，冻干得乌拉立肽精品。本发明方法工艺简单，能够降低乌拉立肽的合成难度，合成得到的乌拉立肽收率高，成本较低，纯度在98％以上，利于推广。
一种乌拉制备方法

[发明专利]一种乌拉立肽的合成方法-CN201510641888.1有效
发明人：戴政清;宓鹏程;伍柯瑾;陶安进;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-09-30 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种乌拉立肽的合成方法。本发明所述合成方法将保护的Tyr与离子液体载体在偶联体系的作用下偶联；然后按照乌拉立肽的肽序固相合成剩余保护氨基酸，获得乌拉立肽线性肽离子液体肽载体，然后裂解获得线性肽粗品；线性肽粗品氧化获得形成二硫键的乌拉立肽粗品；乌拉立肽粗品纯化获得精肽。本发明以室温离子液体载体替代了传统固相合成中的树脂载体以及氧化环节中的有机溶剂和水的液相氧化介质，使得固相合成的乌拉立肽线性肽粗肽纯度得到显著提高，同时氧化反应时间可大幅减少，操作方便，避免有机废液的产生
线性肽固相合成肽粗品粗品合成离子液体载体室温离子液体医药技术领域离子液体偶联体系树脂载体氧化反应液相氧化有机废液有机溶剂二硫键肽载体氨基酸粗肽精肽裂解偶联肽序替代环节

[发明专利]一种依替巴肽的液相合成方法-CN201110158653.9无效
发明人：袁恒立;刘伟 -专利权人：江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
申请日： 2011-06-14 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种依替巴肽的液相合成方法，该方法包括如下步骤：1)液相合成片断1；2)液相合成肽段2；3)将肽段1和肽段2缩合，制得合保护肽段3；4)将肽段3与H-Cys(R4)-NH2缩合，制得肽段4；5)将肽段4脱保护基，得到线性肽；6)将线性肽氧化环合成二硫键，制得依替巴肽。
一种依替巴肽相合成方

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