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- [发明专利]一种双胍衍生物盐酸盐的制备方法-CN202210434498.7在审
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张科良;成钰;郭大成
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西安石油大学
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2022-04-24
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2022-06-28
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C07D295/215
- 本发明提供了一种双胍衍生物盐酸盐的制备方法,该方法为:将哌嗪二盐酸盐用正丁醇溶解后,加入二氰基胺钠,用三乙胺调节pH值,加热回流反应,冷却后抽滤,将滤液经旋转浓缩,得到粗产品A,加入无水乙醇,加热回流反应,冷却后抽滤,得到的滤饼中加入蒸馏水,搅拌后抽滤,干燥,得到中间体哌嗪二氰胍;向中间体哌嗪二氰胍中加入有机胺盐酸盐、溶剂,加热回流反应,冷却后抽滤,将滤液旋蒸浓缩后,得到粗产品B,加入乙酸乙酯,加热回流反应,冷却后抽滤,然后加入盐酸甲醇溶液,调节pH至5.5~6.5,减压浓缩、干燥后,得到双胍衍生物的盐酸盐。本发明丰富了双胍类降糖药的种类与数量。
- 一种衍生物盐酸制备方法
- [发明专利]对双胍基苯甲酸盐酸盐的合成方法-CN201310676412.2在审
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张国基
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天津天成制药有限公司
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2013-12-13
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2016-02-03
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C07C279/26
- 本发明公开了一种对双胍基苯甲酸盐酸盐的合成方法,属于含有双胍基的胍的衍生物,所述方法包括如下步骤:在反应容器中按质量比加入对氨基苯甲酸与盐酸,充分搅拌,使对氨基苯甲酸完全溶解,再分批加入双氰胺,加热并升温至120℃下反应0.5~4小时;反应结束后停止加热和搅拌,对反应液进行浓缩,蒸去体系中的大部分水;向剩余物料中加入丙酮以沉淀出其中的产物;过滤并将得到的固体用丙酮-水混合溶剂重结晶后,再经真空干燥即得对双胍基苯甲酸盐酸盐本发明所提供的合成方法合成工艺的时间短、产率高、成本低廉、工艺简便易行、既安全又能实现清洁化生产,有利于工业化生产,对双胍基苯甲酸盐酸盐的收率大于80.0%。
- 双胍基苯甲酸盐酸合成方法
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