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[发明专利]一种卡巴他赛液固压缩肠溶片剂及其制备方法-CN202310741571.X在审
发明人：张宇;尹湉;苟靖欣;何海冰;唐星;吕高帅 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供了一种卡巴他赛液固压缩肠溶片剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明利用载体吸收卡巴他赛自乳化制剂，对卡巴他赛自乳化制剂进行固化；本发明利用涂层提高卡巴他赛自乳化液固粉末的流动性；通过限定载体和涂层材料的质量之比和卡巴他赛自乳化液固粉末的液体负载系数，使卡巴他赛自乳化液固粉末具有优异的流动性，进而具有较好的压缩性能，能够在制备成卡巴他赛液固压缩肠溶片剂后具有较大的硬度和较低的脆碎度；本发明通过限定卡巴他赛自乳化制剂由卡巴他赛、吐温80、单油酸甘油酯和三辛酸甘油酯组成，并限定各组分的质量之比能够提高卡巴他赛的溶解性，克服卡巴他赛溶解性较差的问题。
一种赛液固压缩片剂及其制备方法

[发明专利]一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法-CN202111011257.3在审
发明人：王莉佳;黄春;陆叶梦;王旭阳 -专利权人：无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种除去卡巴他赛中特定单杂的方法，其技术方案要点包括以下步骤：S1、将卡巴他赛前体用四氢呋喃溶清，加入4‑二甲氨基吡啶，搅拌下滴加乙酸酐，反应完全后，加水淬灭反应，加二氯甲烷萃取，浓缩有机相至无溶剂蒸出，得卡巴他赛前体衍生物；S2：将卡巴他赛前体衍生物用甲醇溶清，加入盐酸甲醇溶液，搅拌反应，反应完全后，加入碳酸氢钠溶液至pH为6～7，滴加纯化水，析出固体，离心、干燥得卡巴他赛粗品；S3：卡巴他赛粗品经柱层析纯化、结晶得卡巴他赛成品，本发明的优点在于使得最难除去的7‑甲氧基多西他赛转化为7‑甲氧基‑10‑乙酰基多西他赛，未破坏卡巴他赛前体的结构，保证了卡巴他赛主线的反应不受影响，保证收率。
一种除去赛中特定单方法

[发明专利]卡巴他赛的结晶形式及其制备方法-CN201210259595.3有效
发明人：李靖;姚全兴 -专利权人：重庆泰濠制药有限公司;重庆泰晟生物技术有限公司
申请日： 2012-07-25 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，公开了卡巴他赛的三种结晶形式即卡巴他赛的酯合物形式晶型J、卡巴他赛的水合物形式晶型G以及卡巴他赛晶型I，以及卡巴他赛的新的结晶形式的制备方法。本发明所述卡巴他赛新晶型在口服吸收性、激活新陈代谢和抑制细胞的有丝分裂和间期细胞功能的发挥方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，因此可用于制备治疗前列腺癌的药物。
结晶形式及其制备方法

[发明专利]一种高效的卡巴他赛纯化方法-CN202110836263.6有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳 -专利权人：无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-07-23 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效的卡巴他赛纯化方法，其技术方案包括以下步骤：S1、第一次重结晶：以乙酸乙酯溶解卡巴他赛原料，升温至回流，缓慢降温，抽滤、烘干得卡巴他赛粗品Ⅰ；S2、第二次重结晶：以乙腈溶解上述卡巴他赛粗品Ⅰ，升温至溶清，减压浓缩至无溶剂蒸出，再加入乙酸乙酯溶解，升温至回流，缓慢降温，抽滤得卡巴他赛粗品Ⅱ。S3、第三次重结晶：以乙腈溶解上述卡巴他赛粗品Ⅱ，升温至溶清，减压浓缩至无溶剂蒸出，再加入乙酸乙酯溶解，升温至回流，缓慢降温，抽滤、烘干得卡巴他赛成品，本发明具有大大提升卡巴他赛的纯化效果，简化纯化操作
一种高效纯化方法

[发明专利]一种卡巴他赛无定形晶及其制备方法-CN201310004801.0有效
发明人：李靖;姚全兴 -专利权人：重庆泰濠制药有限公司
申请日： 2013-01-07 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及卡巴他赛的晶型及其制备方法领域，特别涉及一种卡巴他赛无定形晶及其制备方法。该卡巴他赛无定形晶的DSC图谱在210～260℃之间有放热峰。本发明提供的卡巴他赛无定形晶是卡巴他赛新的结晶形式，具有良好的稳定性；该制备方法简化了操作步骤，不需要特殊设备，生产成本低，适合工业化生产。
一种无定形及其制备方法

[发明专利]卡巴他赛的中间体化合物-CN201110434495.5有效
发明人：胡雪峰;袁哲东;杨玉雷 -专利权人：上海医药工业研究院;连云港润众制药有限公司
申请日： 2011-12-22 - 公布日： 2013-06-26 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及卡巴他赛的中间体化合物，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体化合物6、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。
中间体化合物

[发明专利]卡巴他赛及其中间体的制备方法-CN201280053427.7无效
发明人： J·P·亨史克;萧宗育;曾信彰 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2012-10-30 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明涉及制备卡巴他赛、卡巴他赛类似物及其中间体的方法。本发明提供用于合成卡巴他赛的新化合物。
及其中间体制备方法

[发明专利]一种注射用卡巴他赛及其制备方法-CN201210435544.1无效
发明人：李赛;陈磊;王琼;喻琼林 -专利权人：江苏红豆杉生物科技股份有限公司
申请日： 2012-11-05 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用卡巴他赛，所述的注射用卡巴他赛包括如下组分：卡巴他赛：1份、无水乙醇：20-100份、聚山梨酯-80：10-50份、稳定剂：0.02-0.5份。所述的稳定剂为枸橼酸和/或柠檬酸。此外，本发明还提供上述注射用卡巴他赛的制备方法，针对卡巴他赛的溶解性质及在不同pH条件下的稳定性，开发出了工艺简便、性质稳定的注射用卡巴他赛及其制备方法，并可直接放大进行工业化生产。
一种注射用卡巴及其制备方法

[发明专利]一种人参皂苷卡巴他赛脂质体、其制备方法和应用-CN202110485574.2在审
发明人：王丹;李翀;王建新;陈颖江;詹华杏;缪鹏飞 -专利权人：厦门本素药业有限公司
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种人参皂苷卡巴他赛脂质体、其制备方法和应用。本发明提供了一种人参皂苷卡巴他赛脂质体，其包括如下质量分数的组分：8‑25份磷脂、0.5‑3份人参皂苷、1份卡巴他赛及15‑35份冻干保护剂；所述脂质体不含胆固醇、大豆油以及油酸钠中的任一种。本发明中所述的人参皂苷卡巴他赛脂质体具有更好的Glut1的主动靶向性；药效比常规的人参皂苷卡巴他赛脂质体提高2倍以上；毒性比常规的人参皂苷卡巴他赛脂质体降低1.5倍以上，比常规胆固醇卡巴他赛脂质体降低2
一种人参皂苷脂质体制备方法应用

[发明专利]卡巴他赛-寡/聚乳酸偶联前药、制剂及其制备方法与应用-CN201811155920.5有效
发明人：王杭祥;万建钦 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-09-30 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药及其制备方法，包括：缩合剂和催化剂作用下，卡巴他赛与寡/聚乳酸发生酯化反应，得到所述的卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药。本发明同时公开了上述卡巴他赛‑寡/聚乳酸偶联前药制剂及制备方法以及应用。本发明将寡/聚乳酸与卡巴他赛共价偶联，可以调控卡巴他赛在体内的释放速率，防止卡巴他赛因暴释而析出，延长其在体内的循环周期，增加最大耐受剂量。卡巴他赛‑寡/聚乳酸前药与两亲性高分子PEG5k‑PLA8k组装形成纳米粒，具有被动靶向作用，易通过EPR效应滞留于肿瘤部位
乳酸偶联前药制剂及其制备方法应用

[发明专利]卡巴他赛新晶型、其制备方法、其用途及药物组合物-CN201310309068.3无效
发明人：孙志国;张宪美;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2013-07-22 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种卡巴他赛新晶型、其制备方法、其用途和药物组合物。本发明提供的卡巴他赛新晶型溶剂残留较低，避免了卡巴他赛溶剂化物在受热或者长期储存过程中容易脱去溶剂发生成分变化或发生晶型转化和无定型卡巴他赛长期储存过程中容易吸潮的问题，提高了卡巴他赛的稳定性。研究结果表明新晶型卡巴他赛不容易发生晶体型态的转化。同时，本发明提供的制备方法操作简单，避免了复杂、繁琐的结晶处理条件，更适于工业应用。
赛新晶型制备方法用途药物组合

[发明专利]一种卡巴他赛脂肪乳注射剂及其制备方法和用途-CN201680025365.7在审
发明人：陈建明;高保安;周琴琴;王国成;杨国军;刘文丽 -专利权人：江苏天士力帝益药业有限公司
申请日： 2016-05-06 - 公布日： 2018-01-02 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种卡巴他赛脂肪乳注射剂，所述卡巴他赛脂肪乳注射剂包含卡巴他赛、注射用中链甘油三酯、卵磷脂。本发明还提供了该卡巴他赛脂肪乳注射剂的制备方法和其在制备用于治疗前列腺癌的药物中的用途。
一种脂肪注射及其制备方法用途

[发明专利]卡巴他赛无水结晶形式、其制备方法和药用组合物-CN201480057873.4在审
发明人： W·卡布里;D·西赛里;L·多麦尼吉尼;A·甘比尼;F·彼得朗格 -专利权人：因德纳有限公司
申请日： 2014-10-09 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的卡巴他赛的新的无水晶型，称为H型。本发明的另一个目的是上述H型的制备方法，通过将卡巴他赛在癸酰基‑和辛酰基甘油三酯的混合物中或者在三辛酸甘油酯中重结晶制备。卡巴他赛的H型用于制备卡巴他赛、卡巴他赛盐及其多晶型。其也可以特别用作药物，尤其是用于治疗癌症。
无水结晶形式制备方法药用组合

[发明专利]卡巴他赛的无定形形式和用于其制备的方法-CN201280048500.1无效
发明人： S·拉黑里;B·B·米斯哈拉;V·欧哈;N·潘达;S·P·舒克拉 -专利权人：费森尤斯卡比肿瘤学有限公司
申请日： 2012-10-26 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：公开的是卡巴他赛的无定形形式。优选由X射线粉末衍射(XRD)图表征所述无定形形式，所述X射线粉末衍射(XRD)图如图-1所描述。如下制备所述无定形形式：a.在适宜的溶剂和其混合物中制备卡巴他赛的溶液；和b.通过移除溶剂，从卡巴他赛的溶液回收卡巴他赛的无定形形式。
无定形形式用于制备方法

[发明专利]卡巴他赛及其中间体的制备方法-CN201210587487.9无效
发明人：孙志国;王宏志;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 -专利权人：北京科莱博医药开发有限责任公司
申请日： 2012-12-28 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡巴他赛中间体7,10-二甲氧-10-巴卡丁III的制备方法，在碱存在的条件下，10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ与特定的甲基化试剂在低温下进行选择性甲基化反应而得；该制备方法中，甲基化反应对于10本发明还公开了一种卡巴他赛的制备方法：根据上述制备方法制得所述卡巴他赛中间体；再将卡巴他赛中间体与多西他赛的一个侧链缩合；所得缩合产物在酸性条件下水解得到卡巴他赛；本发明卡巴他赛的制备方法总收率高，适于商业化生产
及其中间体制备方法

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