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[发明专利]一种7-甲氧基多西他赛的制备方法-CN202111155831.2有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种7‑甲氧基多西他赛的制备方法，在制备方法的步骤S2中，将步骤S1所得IMB‑2用吡啶和乙腈溶清，加入70％氟化氢吡啶，搅拌反应；反应完全后，加水和二氯甲烷萃取，浓缩有机相，加正己烷旋蒸，得IMB‑3；在步骤S3中将IMB‑3用二氯甲烷溶清，加入1,8‑双二甲氨基萘和分子筛，再加入三甲基氧鎓四氟硼酸，搅拌反应；反应完全后，反应液抽滤，滤液浓缩后过柱，得IMB‑4；之后再经过步骤S4和步骤S5最终得到7‑甲氧基多西他赛；本发明巧妙使用了氟化氢吡啶脱去7位保护基Tes，同时保证了侧链部分不会开环。
一种基多制备方法

[发明专利]一种10-甲氧基多西他赛的制备方法-CN202111044094.9有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳;石宏宇 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-07 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种10‑甲氧基多西他赛的制备方法，其技术方案包括以下步骤：S1、将Cab‑3用二氯甲烷溶清，加入双二甲氨基萘，搅拌下加入三甲基氧鎓四氟硼酸；加水淬灭反应，萃取分液得混合物；S2、将S1所得混合物用二氯甲烷和吡啶溶清，加入氯甲酸三氯乙酯，搅拌反应，加水淬灭反应，经柱层析纯化得甲氧基多西他赛前体；S3、将甲氧基多西他赛前体用乙酸乙酯和乙酸溶清，加入锌粉，搅拌反应，加入碳酸氢钠溶液，浓缩有机相得甲氧基多西他赛前体，S4、10‑甲氧基多西他赛前体用甲醇溶解，加入稀盐酸，搅拌反应，经柱层析纯化得10‑甲氧基多西他赛；本发明的优点在于有效实现10‑甲氧基多西他赛与极性相近的其他产物的分离，收率较高，操作简易。
一种 10 基多制备方法

[发明专利]一种4-CNAB及其制备方法-CN202010910018.0有效
发明人：黄春;陆叶梦;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2020-09-02 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑CNAB及其制备方法，属于药物制备领域，其技术方案要点是包括以下步骤，S1：将4‑氯水杨酸加入二氯甲烷，加入钠基膨润土、N,N‑羰基二咪唑，然后加4‑氨基丁酸乙酯盐酸盐，滴加三乙胺，加稀盐酸溶液，调节pH值为4.5‑5，抽滤，收集滤液，用稀氨水、纯水、饱和氯化钠溶液依次萃取，浓缩有机相得中间体Ⅰ；S2：中间体Ⅰ以氢氧化钠溶液溶解，滴加稀盐酸溶液，调节pH值至4.5‑5，析出产物，抽滤，干燥得游离酸；S3：游离酸以异丙醇溶解，加氢氧化钠溶液，反应1h后，补加异丙醇，反应1‑2h，抽滤，干燥即得4‑CNAB。本发明各步骤收率高，产品纯度好，成盐产品易于抽滤。
一种 cnab 及其制备方法

[发明专利]一种巴卡亭III衍生物及其制备方法-CN202010440959.2有效
发明人：陆叶梦;黄春;葛月兰 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2020-05-22 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴卡亭III衍生物及其制备方法，属于巴卡亭类抗癌药物的制备技术领域，其技术方案要点包括巴卡亭III衍生物为10‑去乙酰基‑2‑去苯甲酰基‑2–惕格酰基巴卡亭III，制备方法包括：10‑DAB以二氯甲烷和吡啶溶解，搅拌下滴加氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯反应，得产物I；产物I以甲醇溶解，搅拌下滴加苄基三甲基氢氧化铵的甲醇溶液，反应得产物II；产物II溶于甲苯中，加入4‑二甲氨基吡啶和惕格酸，滴加N,N‑二异丙基碳酰亚胺，搅拌反应得产物III；将产物III溶于甲醇和乙酸中，加入锌粉，搅拌反应，产物经柱层析纯化，干燥得10‑去乙酰基‑2‑去苯甲酰基‑2–惕格酰基巴卡亭III，本发明的优点在于各步骤无明显副产物，收率高，产品纯度好，能进行大量制备。
一种巴卡亭 iii 衍生物及其制备方法

[发明专利]一种7-木糖基紫杉醇的制备方法-CN202110740040.X有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳;毛纪原 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-06-30 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种7‑木糖基紫杉醇的制备方法，属于紫杉烷类抗癌药物的制备技术领域，制备方法包括：S1:7‑木糖基‑10‑去乙酰基紫杉醇浸膏以二氯甲烷和吡啶溶解，搅拌下滴加氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯，反应得产物I；S2:产物I溶于甲醇和乙酸中，加入锌粉，搅拌反应得产物Ⅱ；S3:产物Ⅱ溶于四氢呋喃中，加入三氯化铈，滴加乙酸酐，搅拌反应，得产物Ⅲ；S4:将产物Ⅲ溶于甲醇中，加入30％二甲胺甲醇溶液，搅拌反应，得7‑木糖基紫杉醇。本发明的优点在于起始物料具有可及性，反应条件温和，目标产物纯度高，能进行大量制备。
一种木糖基紫杉醇制备方法

[发明专利]一种高效的卡巴他赛纯化方法-CN202110836263.6有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-07-23 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效的卡巴他赛纯化方法，其技术方案包括以下步骤：S1、第一次重结晶：以乙酸乙酯溶解卡巴他赛原料，升温至回流，缓慢降温，抽滤、烘干得卡巴他赛粗品Ⅰ；S2、第二次重结晶：以乙腈溶解上述卡巴他赛粗品Ⅰ，升温至溶清，减压浓缩至无溶剂蒸出，再加入乙酸乙酯溶解，升温至回流，缓慢降温，抽滤得卡巴他赛粗品Ⅱ。S3、第三次重结晶：以乙腈溶解上述卡巴他赛粗品Ⅱ，升温至溶清，减压浓缩至无溶剂蒸出，再加入乙酸乙酯溶解，升温至回流，缓慢降温，抽滤、烘干得卡巴他赛成品，本发明具有大大提升卡巴他赛的纯化效果，简化纯化操作，降低综合生产成本的优点。
一种高效纯化方法

[发明专利]一种10-乙酰多西他赛的制备方法-CN202210552814.0在审
发明人：奚红亮;孟电力;黄春;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2022-05-19 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种10‑乙酰多西他赛的制备方法，其技术方案包括以下步骤，步骤S1，10‑DAB加入吡啶溶清，滴加氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯，搅拌反应，反应完成后加水淬灭反应，得中间体I；步骤S2，将甲苯、4‑二甲氨基吡啶、中间体I和多西侧链酸混合后搅拌，混合液中滴加N,N’‑二环己基碳二亚胺，搅拌反应，得中间体II；步骤S3：中间体II加入乙酸乙酯和乙酸，搅拌溶清，缓慢加入锌粉，搅拌反应，得中间体III；步骤S4：将中间体III溶于四氢呋喃中，加入三氯化铈，滴加乙酸酐，搅拌反应，得中间体IV；步骤S5：将中间体IV用甲醇溶清，滴加盐酸甲醇溶液，搅拌反应，得10‑乙酰多西他赛成品；本发明的优点在于合成路线目的性强，减少副产物，提高目标产物的收率和纯度。
一种 10 乙酰制备方法

[发明专利]一种L-5-甲基四氢叶酸的制备方法-CN202210552764.6在审
发明人：孟电力;奚红亮;黄春;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2022-05-19 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07D475/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种L‑5‑甲基四氢叶酸的制备方法，其技术方案包括以下步骤，步骤S1，以叶酸为原料，还原制得中间体6‑(R,S)‑四氢叶酸；步骤S2，6‑(R,S)‑四氢叶酸经过手性拆分，制得中间体6‑S‑四氢叶酸盐；步骤S3，6‑S‑四氢叶酸盐在缓冲液中经过甲基化反应制得中间体L‑5‑甲基四氢叶酸，本发明优点在于通过原料叶酸和硼氢化钠的反应生成混旋四氢叶酸，然后进行手性拆分得到6‑(S)‑四氢叶酸的衍生物，再进行5位甲基化，直接得到单杂合格的L‑5‑甲基四氢叶酸，不需要进一步纯化，避免L‑5‑甲基四氢叶酸的反复纯化带来的问题，大大提高产品的收率。
一种甲基叶酸制备方法

[发明专利]一种别嘌醇杂质C及其制备方法-CN202010909090.1有效
发明人：王莉佳;黄春;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2020-09-02 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：发明公开了一种别嘌醇杂质C及其制备方法，属于化合物合成领域，其技术方案要点是，S1：3‑氨基吡唑‑4‑甲酰胺半硫酸盐以甲酰胺溶解，先后加入80wt％水合肼和98wt％浓硫酸，升温反应；S2：S1反应完毕后，冷却至室温，加氢氧化钠溶液调节溶液pH值至碱性，加入水和乙酸乙酯，萃取分液，收集水相；S3：向S2中的水相中加入正丁醇，萃取分液，收集正丁醇相，浓缩正丁醇相至固体析出，抽滤，干燥即得产物。本发明反应条件温和，易于操作，产物纯度高，可以替代官方对照品，所得产物对别嘌醇质量研究有重要意义。
种别杂质及其制备方法

[发明专利]一种别嘌醇杂质F及其制备方法-CN202010909087.X有效
发明人：黄春;陆叶梦;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2020-09-02 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D233/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种别嘌醇杂质F的制备方法，属于化合物合成领域，其技术方案要点是一种别嘌醇杂质F的制备方法，包括以下步骤，S1：乙氧基亚甲基氰基乙酸乙酯以乙醇加热溶解，加入80wt％水合肼，升温反应，有固体析出；S2：对经过S1的反应液趁热抽滤，滤饼弃去，滤液静置析晶；S3：对经过S2中反应液再次抽滤，滤饼以乙酸乙酯加热溶解，保温搅拌，降温析晶，再抽滤干燥得别嘌呤杂质F。本发明反应条件温和，易于纯化，产物易得，所得产物对别嘌呤质量研究有重要意义。
种别杂质及其制备方法

[发明专利]5-MTHF用于制备防治重度抑郁症药品的用途-CN202010692332.6有效
发明人：田连忠;徐信保;葛月兰 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2020-07-17 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了5‑MTHF用于制备防治重度抑郁症药品的用途，属于化学制药技术领域，其技术方案要点是以L‑5‑甲基四氢叶酸钙为原料生产的用于防治重度抑郁症的药品，还添加有银杏活性物质，所述L‑5‑甲基四氢叶酸钙与银杏活性物质的质量比为10‑20:1，本发明为重度抑郁症患者提供新的防治用药品。
mthf 用于制备防治重度抑郁症药品用途

[发明专利]一种紫杉醇侧链酸的单晶晶体及其制备方法-CN202110345783.7有效
发明人：黄春;陆叶梦;王旭阳;王莉佳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D263/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇侧链酸的单晶晶体及其制备方法，属于紫杉醇侧链酸的技术领域，其技术方案要点是该晶体属正交晶系，P212121空间群，其单胞参数为：以丙酮溶解紫杉醇侧链酸，过滤，封口后扎孔，室温下缓慢挥发，即得单晶晶体。本发明操作简单，制备的紫杉醇侧链酸单晶浸提可直接用于X射线单晶衍射分析，准确性高。
一种紫杉醇侧链酸晶体及其制备方法

[发明专利]一种卡巴他赛及其中间体的测定方法-CN202111160311.0在审
发明人：王旭阳;于庆洋;黄春;强一繁 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： G01N30/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡巴他赛及其中间体的测定方法，其技术方案要点是包括：选用硅胶色谱柱，以水相‑有机相进行梯度洗脱，洗脱梯度条件为：0min，水相的体积分数范围40％‑75％；有机相的体积分数范围60％‑25％；5‑10min，水相的体积分数范围15％‑45％；有机相的体积分数范围85％‑55％；20min，水相的体积分数范围10％‑35％；有机相的体积分数范围90％‑65％；30‑40min，水相的体积分数范围0％‑10％；有机相的体积分数范围100％‑90％，本发明优点在于中间体和杂质的分离度好，专属性强、检测灵敏度高。
一种及其中间体测定方法

[发明专利]一种N-甲基紫杉醇C的制备方法-CN202111044093.4在审
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳;毛纪原 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-07 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C07D305/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑甲基紫杉醇C的制备方法，其技术方案包括以下步骤：S1：TIMF‑1以甲酸溶解，加入二氯甲烷和饱和碳酸氢钠，得TIMF‑2；S2：将TIMF‑2溶于甲酰胺中，加咪唑，加氯硅烷，搅拌反应，加乙酸乙酯萃取，得TIMF‑3；S3：TIMF‑3溶于二氯甲烷，加入正己酸和吡啶，加碳二亚胺，搅拌反应，得TIMF‑4；S4：将TIMF‑4溶于二氯甲烷中，加萘和氧鎓四氟硼酸，搅拌反应，得TIMF‑5；S5：将TIMF‑5用甲醇和乙酸溶清，加入锌粉，搅拌反应，得TIMF‑6；S6：TIMF‑6用酰胺溶清，加2‑甲基咪唑，加氯硅烷，搅拌反应，得TIMF‑7；S7：TIMF‑7用四氢呋喃溶清，加入吡啶，滴加乙酸酐，得TIMF‑8；S8：TIMF‑8用乙腈溶清，加盐酸，加二氯甲烷和碳酸氢钠溶液萃取，得N‑甲基紫杉醇C，本发明的优点在于，反应条件温和，目标产物纯度高。
一种甲基紫杉醇制备方法

[发明专利]一种10-乙酰紫杉醇的制备方法-CN202111106255.2在审
发明人：王莉佳;黄春;陆叶梦;王旭阳 -专利权人： 无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-22 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种10‑乙酰紫杉醇的制备方法，技术方案包括：S1：10‑DAB以二氯甲烷和吡啶溶解，滴加氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯，淬灭反应，处理得IMJ‑1；S2：IMJ‑1溶于甲苯中，加入紫杉醇侧链酸和4‑二甲氨基吡啶，加N,N’‑二环己基碳二亚胺，淬灭反应，处理得IMJ‑2；S3：IMJ‑2溶于甲醇和乙酸中，加锌粉，搅拌反应，滤液加稀盐酸，搅拌反应，二氯甲烷萃取，加正庚烷析晶得IMJ‑3；S4：IMJ‑3溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加2‑甲基咪唑，加三乙基氯硅烷，搅拌反应，处理得IMJ‑4；S5：IMJ‑4用四氢呋喃溶清，加碳酸钠，加双乙烯酮，滤液浓缩后用甲基叔丁基醚打浆、抽滤得IMJ‑5；S6：IMJ‑5用乙腈溶清，加盐酸，加二氯甲烷和饱和碳酸氢钠溶液萃取，浓缩得目标产物，本发明的优点在于反应条件温和，目标产物纯度高。
一种 10 乙酰紫杉醇制备方法

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