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[发明专利]3‑取代氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的拆分方法-CN201210567661.3有效
发明人：陈再新;王明林;夏正君;张明光;吉小龙;林送;马堰启;臧路杰 -专利权人：常州亚邦制药有限公司
申请日： 2012-12-25 - 公布日： 2018-01-19 - 主分类号： C07D223/12 文献下载
摘要：本发明公开了以L‑酒石酸或其衍生物、L‑扁桃酸或其衍生物为拆分剂来拆分消旋的3‑叔丁氧羰基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷、3‑三苯甲基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷或3‑氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的方法，并公开了由该方法得到的(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷或(R)‑3‑三苯甲基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷来制备(R)‑3‑氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的方法。
取代氨基氮杂环庚烷拆分方法

[发明专利]一种R‑3‑氨基‑六氢氮杂*的制备方法-CN201710082611.9在审
发明人：田元;周胜安;徐显杰;许志国 -专利权人：广州仁恒医药科技股份有限公司
申请日： 2017-02-13 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： C07D223/12 文献下载
摘要：本发明公开一种R‑3‑氨基‑六氢氮杂的制备方法，步骤一合成R‑α‑氨基己内酰胺；步骤二合成R‑3‑氨基‑六氢氮杂。与现有技术相比，本发明的R‑3‑氨基‑六氢氮杂的制备方法，原料较便宜，步骤较少，且收率较高，后处理简单。
一种氨基六氢氮杂制备方法

[发明专利]用于从氨基己腈和/或六亚甲基二胺中除去四氢氮杂的顺序蒸馏方法-CN99121083.2无效
发明人： J·J·奥斯特梅尔 -专利权人：纳幕尔杜邦公司
申请日： 1999-10-09 - 公布日： 2004-01-21 - 主分类号： C07B63/00 文献下载
摘要：一种用于从氨基己腈或六亚甲基二胺中通过顺序蒸馏除去四氢氮杂∴，其中从二次蒸馏得到的塔顶馏出物与新鲜的、四氢氮杂∴和氨基己腈或六亚甲基二胺的进入混合物合并。
用于氨基甲基二胺中除去四氢氮杂顺序蒸馏方法

[发明专利]六硝基六氮杂异伍兹烷晶体悬浮液、所述悬浮液的生产以及烟火物品的生产-CN201080043575.1有效
发明人：弗洛朗·马斯卡特利;菲利普·莱斯科 -专利权人： SME公司;欧洲含能材料公司
申请日： 2010-09-28 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C06B21/00 文献下载
摘要：本发明涉及六硝基六氮杂异伍兹烷晶体在液相中的悬浮液(其中，所述液相包含至少85wt％的用于六硝基六氮杂异伍兹烷的非溶剂，所述非溶剂由至少一种不可燃氢氟醚组成；所述液相包含0到小于15wt％的用于六硝基六氮杂异伍兹烷的有机溶剂所述至少一种氢氟醚特别适于用作非溶剂。
硝基六氮杂异伍兹烷晶体悬浮液生产以及烟火物品

[发明专利]一种氢解催化剂的制备及应用-CN202110721650.5在审
发明人：余正坤;王连弟 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-06-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： B01J23/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种氢解催化剂的制备及应用，主要解决现有氢解催化剂效率低的问题。本发明以氯化钯为原料，将钯负载到金属氧化物或金属氧化物复合载体上，再用碱中和，制备得到氢解催化剂。该催化剂可以催化六苄基六氮杂异伍兹烷(简称HBIW)或四乙酰基二苄基氮杂异伍兹烷(简称TADB)的氢解脱苄反应，使其高效转化为四乙酰基二苄基氮杂异伍兹烷或四乙酰基氮杂异伍兹烷(简称TAIW)，收率均90
一种催化剂制备应用

[发明专利]一种氮卓斯汀关键中间体N-甲基六氢杂卓-4-酮盐酸盐的制备方法-CN202011043036.X有效
发明人：斯涛;黄李鹏;付清泉;罗红;刘正超;王婷;赵茂先;张菊华 -专利权人：四川伊诺达博医药科技有限公司
申请日： 2020-09-28 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种氮卓斯汀关键中间体N‑甲基六氢杂卓‑4‑酮盐酸盐的制备方法。针对现有技术中，N‑甲基六氢杂卓‑4‑酮盐酸盐的合成路线使用有机原料较多，提高了成本，不利于环保，且增加了产品中的杂质含量的问题，本发明的技术方案是：以N‑甲基‑2‑吡咯烷酮为起始原料经过碱解后，依次进行取代加成、酯化后关环合成氮卓斯汀关键中间体。本发明适用于氮卓斯汀关键中间体N‑甲基六氢杂卓‑4‑酮盐酸盐的工业化生产。
一种氮卓斯汀关键中间体甲基六氢杂卓盐酸制备方法

[发明专利]一种四氢苯并氮杂稠环衍生物的制备方法-CN202310408681.4在审
发明人：谢有伟;郑玉珠;方雄 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，更具体地，涉及一种四氢苯并氮杂稠环衍生物的制备方法。本发明提供的一种四氢苯并氮杂稠环衍生物制备方法，其以简单易得的氮杂苄醇为原料，以六氟异丙醇为溶剂，在布朗斯特酸或路易斯酸的催化下通过分子内脱水傅克烷基化(Friedel‑Crafts)反应分离提纯即可得到四氢苯并氮杂稠环衍生物该制备方法具有催化效率高、反应条件温和，原料廉价易得，操作简单、底物普适性广以及反应的原子经济性和步骤经济性高等优点，可以作为含有四氢苯并氮杂稠环分子骨架合成的有效替代方法。
一种四氢苯氮杂稠环衍生物制备方法

[发明专利]R-3-氨基-六氢氮杂环庚烷盐酸盐的一种新的合成方法-CN201810109660.1在审
发明人：田元;覃宇东;邓琦;徐显杰;许志国 -专利权人：广州仁恒医药科技股份有限公司
申请日： 2018-02-02 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07D223/12 文献下载
摘要：本发明公开了R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的一种新的合成方法，本发明所述R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的制备方法制得的R‑3‑氨基‑六氢氮杂环庚烷盐酸盐的收率较高，后处理简单，其立体选择性高，消旋几率小
氨基庚烷盐酸盐氢氮杂环后处理收率合成对甲苯磺酰氯氨水立体选择性二氯甲烷立体构型起始原料室温反应重结晶甲醇消旋制备

[发明专利]一种托伐普坦中间体的制备方法-CN201410125978.0有效
发明人：孙华君;张军桥;朱毅;雷大友;杨尚金;谢国范 -专利权人：黄冈市富驰制药有限责任公司
申请日： 2014-03-31 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及托伐普坦中间体7-氯-2，3,4,5，10,11-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法。该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料，在光照下重排得4-氮杂环庚烯酮，然后将氮用对甲苯磺酰基保护，在二芳基D-脯氨醇衍生物的存在下与2-氯-2-丁烯醛反应生成氮保护的7-氯-2，3,4,5，10,11-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，在二氧化锰存在下去氢芳香化，最后去保护基团得7-氯-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts
一种托伐普坦中间体制备方法

[发明专利]5‑HT受体的调节剂和其使用方法-CN201610962553.4有效
发明人： Y.王;J.T.布鲁尔;I.阿克里托普罗赞泽;S.W.久里克;F.波尔基;W.布拉耶;A-L.雷洛 -专利权人： ABBVIE公司;ABBVIE德国有限责任两合公司
申请日： 2010-04-22 - 公布日： 2017-07-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及式(I)的1,2,3,4,4a,5,6,7‑八氢吡嗪并[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂环庚三烯，1,2,3,4,4a,5,6,7‑八氢吡嗪并[1,2‑a][1,5]苯并二氮杂环庚三烯，2,3,4,4a,5,6,7,11b‑八氢‑1H‑吡啶并[3,4‑d][2]苯并氮杂环庚三烯，1,2,3,4,4a,5,6,7‑八氢吡嗪并[1,2‑a][1]苯并氮杂环庚三烯，1,2,3,4,4a,5‑六氢‑7H‑吡嗪并[1,2‑a][4,1]苯并氧杂氮杂环庚三烯，和2,3,4,4a,5,6‑六氢‑1H‑吡嗪并[2,1‑d][1,5]苯并氧杂氮杂环庚三烯，和5,6,7,7a,8,9,10,11‑八氢吡嗪并[1,2‑d]吡啶并[3,2‑b][1,4]二氮杂环庚三烯衍生物其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X1，X2，X3，X4，Y1，Y2，和Y3是如说明书中所限定的。
ht 受体调节剂使用方法

[发明专利]5‑HT受体的调节剂和其使用方法-CN201080028224.3有效
发明人： Y.王;J.T.布鲁尔;I.阿克里托普罗赞泽;S.W.久里克;F.波尔基;W.布拉耶;A-L.雷洛 -专利权人： ABBVIE公司;ABBVIE德国有限责任两合公司
申请日： 2010-04-22 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本申请涉及式(I)的1,2,3,4,4a,5,6,7‑八氢吡嗪并[1,2‑a][1,4]苯并二氮杂环庚三烯，1,2,3,4,4a,5,6,7‑八氢吡嗪并[1,2‑a][1,5]苯并二氮杂环庚三烯，2,3,4,4a,5,6,7,11b‑八氢‑1H‑吡啶并[3,4‑d][2]苯并氮杂环庚三烯，1,2,3,4,4a,5,6,7‑八氢吡嗪并[1,2‑a][1]苯并氮杂环庚三烯，1,2,3,4,4a,5‑六氢‑7H‑吡嗪并[1,2‑a][4,1]苯并氧杂氮杂环庚三烯，和2,3,4,4a,5,6‑六氢‑1H‑吡嗪并[2,1‑d][1,5]苯并氧杂氮杂环庚三烯，和5,6,7,7a,8,9,10,11‑八氢吡嗪并[1,2‑d]吡啶并[3,2‑b][1,4]二氮杂环庚三烯衍生物其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X1，X2，X3，X4，Y1，Y2，和Y3是如说明书中所限定的。
ht 受体调节剂使用方法

[发明专利]一种盐酸贝西沙星的制备方法-CN201510013972.9有效
发明人：田元 -专利权人：广州仁恒医药科技有限公司
申请日： 2015-01-07 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸贝西沙星的制备方法，以1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸和(R)-3-氨基六氢氮杂为起始原料，在有机碱/有机溶剂体系中回流缩合后酸洗旋干即可得到(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂-1-基)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-羧酸喹啉，再将(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂-1-基)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-羧酸喹啉溶解在氯仿中，加入氯化亚砜反应后蒸干即可得到(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-3-羧酸喹啉盐酸盐即贝西沙星盐酸盐
一种盐酸西沙制备方法

[发明专利]一种格列齐特合成工艺的制备方法-CN201710093710.7有效
发明人：伦立军;任小亮;王广洪;陈玉玺;闫希路;刘璇 -专利权人：山东科源制药股份有限公司
申请日： 2017-02-21 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明提供一种工艺简单、安全环保并便于实际操作的格列齐特绿色合成工艺，本发明以N‑酰氯氨基‑3‑氮杂双环〔3,3,0〕辛烷为原料，主要包括以下步骤：N‑酰氯氨基‑3‑氮杂双环〔3,3,0〕辛烷通过高压加氢反应制备N‑氨基‑3‑氮杂双环[3,3,0]辛烷，N‑氨基‑3‑氮杂双环[3,3,0]辛烷与光气在高压条件下反应制备N‑(六氢环戊二烯并[c]吡咯‑2(1H)‑基)‑氨基氯，最后N‑(六氢环戊二烯并[c]吡咯‑
一种格列齐特合成工艺制备方法

[发明专利]1-甲基六氢氮杂卓-4-酮盐酸盐的合成方法及其应用-CN202011286543.6在审
发明人：耿福能;胥树波;褚旭 -专利权人：好医生药业集团有限公司
申请日： 2020-11-17 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D223/08 文献下载
摘要：本发明属于盐酸氮卓斯汀药物中间体合成技术领域，提供了一种1‑甲基六氢氮杂卓‑4‑酮盐酸盐的合成方法及其在制备盐酸氮卓斯汀上的应用。该合成方法包括：(1)1‑甲基‑4‑(硝基甲基)哌啶‑4‑醇的制备；(2)4‑(氨基甲基)‑1‑甲基哌啶‑4‑醇的制备；(3)1‑甲基六氢氮杂卓‑4‑酮盐酸盐的制备。
甲基六氢氮杂卓盐酸合成方法及其应用

[发明专利]一种六氢-1H-氮杂卓-1-甲醛的合成方法-CN202111550438.3在审
发明人：吴晓宇;江志强;刘生鹏;熊芸;许莉莉;熊秋茹;欧阳思雨 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07D223/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种六氢‑1H‑氮杂卓‑1‑甲醛的合成方法，包括以下步骤：1)己内酰胺还原得到环己亚胺：己内酰胺在催化剂催化下，在溶剂中与还原剂发生还原反应，分离得到环己亚胺；2)环己亚胺与甲酰胺进行酰胺化反应得到六氢‑1H‑氮杂卓‑1‑甲醛：环己亚胺与甲酰胺在减压条件下冷凝回流反应，反应结束后提纯得到六氢‑1H‑氮杂卓‑1‑甲醛。
一种氮杂卓甲醛合成方法

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