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[发明专利]一种沙丁胺醇二聚体的制备方法-CN202010934490.8有效
发明人：仇中选;吕海金;左常江;赵美法;梁利花;辛飞飞 -专利权人：青岛职业技术学院
申请日： 2020-09-08 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种沙丁胺醇二聚体的制备方法，包括以下步骤：将对卤苯酚和第一甲醛溶液加热回流反应，加入第二甲醛溶液，得中间体I；将中间体I溶于有机溶剂中，加入氢化钠，搅拌均匀后，加入卤化苄，得中间体II；将中间体II、乙烯基三氟硼酸钾、第一钯催化剂加入到有机溶剂中，回流反应，得中间体III；将中间体III溶于溶剂中，加入N‑溴代琥珀酰亚胺反应后，得中间体IV；将中间体IV、叔丁胺溶于叔丁醇中，反应后得中间体V；将中间体V与第二钯催化剂溶于有机溶剂中，制得沙丁胺醇二聚体；本发明的一种沙丁胺醇二聚体的制备方法合成路线简洁；避免了具有高腐蚀性、恶臭味及剧毒化学品的使用；沙丁胺醇二聚体收率高。
一种沙丁胺醇二聚体制备方法

[发明专利]一种2-（氨基甲基）-N1,N1-二甲基丙烷-1,3-二胺三盐酸盐的合成方法-CN202010463036.9在审
发明人：彭如清;李春成;赵沈江;朱宁 -专利权人：龙曦宁（上海）医药科技有限公司
申请日： 2020-05-27 - 公布日： 2020-08-18 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明提供一种2‑(氨基甲基)‑N1,N1‑二甲基丙烷‑1,3‑二胺三盐酸盐的合成方法，包括如下步骤：S1，丙二酸二甲酸和DMF‑DMA反应生成中间体1；S2，中间体1通过雷泥镍氢化后得到中间体2；S3，中间体2在苄胺进行胺酯交换得到中间体3；S4，中间体3通过四氢铝锂还原得到中间体4；S5，中间体4在酸性条件下氢化得到2‑(氨基甲基)‑N1,N1‑二甲基丙烷‑1,3‑二胺三盐酸盐。本发明提供的2‑(氨基甲基)‑N1,N1‑二甲基丙烷‑1,3‑二胺三盐酸盐的合成方法采用的原料都是常规的化学试剂，易得便宜，且整个合成过程中反应均属常见反应类型，比较稳定且易重复、产率高，因此该方法适合大规模的工业化生产
一种氨基甲基 n1 丙烷二胺三盐酸合成方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法-CN202010561051.7在审
发明人：孙学喜;杨会来;毛杰 -专利权人：安徽鼎旺医药有限公司
申请日： 2020-06-18 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法，先将3‑羟基戊二酸二乙酯的醇羟基进行保护，再在碱性条件下进行水解，进而制得中间体1，将中间体1与1‑苯乙胺反应制得手性试剂，经2‑碘‑2‑甲基丙烷酯化，进一步还原制得中间体2，中间体2与氯甲酸甲酯进行取代反应后，与三苯基甲基碘化磷反应制得中间体3，中间体3进一步反应，制得中间体4，中间体4在碱性条件下水解并与叔丁胺反应，制得瑞舒伐他汀叔丁胺盐，本发明制备瑞舒伐他汀叔丁胺盐的制备方法制得的瑞舒伐他汀叔丁胺盐的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，工艺相对简单，大大降低了瑞舒伐他汀叔丁胺盐的生产成本。
一种瑞舒伐汀叔丁胺盐及其制备方法

[发明专利]一种沙丁胺醇中间体Ⅲ的纯化方法-CN201810767215.4在审
发明人：陈用芳;朱元波;徐刚;胡延贵;余灏;杨绪凤;蒋其斌;李斌 -专利权人：重庆康刻尔制药有限公司
申请日： 2018-07-13 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： C07C67/48 文献下载
摘要：沙丁胺醇是一种β受体激动剂，目前沙丁胺醇的制备工艺，主要还是以原研工艺为主，沙丁胺醇中间体Ⅲ主要采用酯化反应，酯化反应制备得到的沙丁胺醇中间体Ⅲ成油状物，油状中间体Ⅲ中残留的杂质会影响溴代反应投料的控制本发明一种沙丁胺醇中间体Ⅲ的纯化方法，将沙丁胺醇中间体Ⅲ加入结晶溶剂，结晶、干燥后，得到纯化的沙丁胺醇中间体Ⅲ。提高了沙丁胺醇中间体Ⅲ的纯度，同时避免引入新的杂质，提高产品纯度。
沙丁胺醇酯化反应受体激动剂油状中间体产品纯度成油状物结晶溶剂制备工艺溴代反应投料制备残留引入

[发明专利]一种环丙乙酯胺化物的制备方法-CN202210193236.6有效
发明人：叶新;沈文光;王保军 -专利权人：江苏飞宇医药科技股份有限公司
申请日： 2022-03-01 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种环丙乙酯胺化物的制备方法，方法的步骤中包括：在溶剂中和催化剂的催化作用下，2,4‑二氯‑5‑氟苯乙酮和一氧化碳进行羰基化反应，制得中间体I；中间体I和二甲胺盐酸盐溶液进行胺化反应，制得中间体II；中间体II和氯甲酸乙酯进行缩合反应，制备中间体III；中间体III和环丙胺进行置换反应，得到环丙乙酯胺化物粗品。
一种环丙乙酯胺化物制备方法

[发明专利]一种天然活性多肽Tubulysin U的制备方法-CN202010393017.3有效
发明人：吴正治;龙伯华;李映红;刘洁人;李利民 -专利权人：深圳市老年医学研究所;吴正治
申请日： 2020-05-11 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型的天然活性多肽Tubulysin U的制备方法，该制备方法将化合物2溶于三氟乙酸，加热回流制备中间体，并与化合物3和二异丙乙基胺反应，得到的产物与2,6‑二甲基吡啶和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯反应，反应完后加氢氧化钠处理制中间体酸，中间体酸与化合物6、HATU和二异丙乙基胺反应，得到的产物加三苯基膦制中间体胺，并加入化合物8和HATU反应，加入氟化铵制第一中间体，第一中间体加氢氧化钠制第二中间体，第二中间体加醋酸酐制第三中间体，第三中间体再加三氟乙酸制得到第四中间体，第四中间体加甲醛和氰基硼氢化钠反应制目标产物；化合物2、化合物3、化合物6和化合物8的结构为：一种天然活性多肽 tubulysin 制备方法

[发明专利]环氧固化剂及其用途-CN202180092827.8在审
发明人：闫振龙;郑世莺;M·库克 -专利权人：赢创运营有限公司
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C08G59/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种水性胺固化剂、制备这种固化剂的方法以及可固化的胺‑环氧组合物。所述固化剂包含第一多胺和第一多环氧化物的反应产物，所述第一多胺含有伯胺官能团，其中多胺的摩尔数/多环氧化物的当量数的比率足以提供胺封端的中间体(a)，该中间体(a)包含约两摩尔多胺和一摩尔多环氧化物的加合物，然后使中间体(a)与脲或甲醛反应以提供胺封端的中间体(b)，然后使中间体(b)与第二多环氧化物反应以提供胺封端的中间体(c)，将中间体(c)用单环氧化物组合物封端以形成多胺‑多环氧化物加合物，所述单环氧化物组合物包含芳族缩水甘油基醚或烷基取代的芳族缩水甘油基醚或两者的组合，并且使所述多胺‑多环氧化物加合物与具有两个或更多个活性胺氢的第二多胺接触。
固化剂及其用途

[发明专利]一种氯虫苯甲酰胺化合物的制备方法-CN202211729894.9在审
发明人：陈志忠;王举汉;陈冬;刘文杰;黄海波;王刚 -专利权人：重庆华歌生物化学有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及杀虫剂合成技术领域，公开了一种氯虫苯甲酰胺化合物的制备方法，包括(一)中间体一合成阶段，由原料3‑甲基‑2‑硝基苯甲酸经催化加氢和氯代反应合成中间体一；(二)中间体二合成阶段；(三)氯虫苯甲酰胺化合物合成阶段，中间体一和中间体二缩合后经环合反应和胺化反应，获得氯虫苯甲酰胺；本方案通过先制备中间体一和中间体二，再由中间体一和中间体二缩合后经环合反应和胺化反应制备获得氯虫苯甲酰胺，进一步减少操作步骤，并简化了关键步骤的后处理流程
一种氯虫苯甲酰胺化合物制备方法

[发明专利]用于合成抗艾滋病药物增强剂可比司他(cobicistant)的中间体-CN201711326736.8有效
发明人：许刘华;王育盛;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 -专利权人：上海奥博生物医药股份有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2017-12-13 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于合成抗艾滋病药物增强剂可比司他的新中间体I，以及该中间体的合成方法和由该中间体合成可比司他的关键中间体(2R,5R)‑1,6‑二苯基‑2,5‑己二胺的方法，由于中间体I的手性可以通过不同的手性原料和还原条件进行控制，因此脱去保护后，可以得到不同手性的1,6‑二苯基‑2,5‑己二胺，其中(2R,5R)‑1,6‑二苯基‑2,5‑己二胺为合成可比司他的关键中间体。
用于合成艾滋病药物增强可比 cobicistant 中间体

[发明专利]一种光学活性中间体N‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑8‑壬烯酸二环己胺盐的合成方法-CN201610043911.1有效
发明人：张坤;张文泰;徐华 -专利权人：成都柏睿泰生物科技有限公司
申请日： 2016-01-22 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学活性中间体N‑叔丁氧羰基‑2‑氨基‑8‑壬烯酸二环己胺盐的合成方法,该方法以乙酰氨基丙二酸酯为起始原料，通过烷基化反应和水解、脱羧生成中间体IV、中间体IV进行叔丁氧羰基保护得到中间体III、中间体III在酶的作用下水解为中间体II，中间体II与二环己胺成盐反应得到目标产物。
一种光学活性中间体叔丁氧羰基氨基壬烯酸二环己胺盐合成方法

[发明专利]一种受阻胺光稳定剂的制备方法-CN200910074532.9有效
发明人：刘爱林;刘会然 -专利权人：中国乐凯胶片集团公司;保定市乐凯化学有限公司
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：一种受阻胺光稳定剂的制备方法，它包括如下步骤：①在反应器中加入三聚氰氯、有机溶剂，在-20℃～20℃下同时滴加胺溶液和碱性溶液，滴完后反应0.5～5h得到中间体A；②将中间体A、哌啶二胺和有机溶剂1，在30℃～80℃反应1～4h，滴加碱性溶液，滴完后反应1～5h，得到中间体B；③将中间体B、有机溶剂2和碱性溶液，在80℃～160℃下滴加哌啶二胺溶液，滴完后反应0.5～8h，得到中间体C；④将中间体C在200℃～350℃聚合反应1～4h，得到受阻胺光稳定剂。
一种受阻稳定剂制备方法

[发明专利]一种受阻胺类光稳定剂944的制备方法-CN202210218657.X在审
发明人：郑洋;崔炳春;李雅楠;李旭亮;柴勇利;李明;张谦;于景民;孙守峰 -专利权人：河南省化工研究所有限责任公司;河南省科学院
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：一种受阻胺类光稳定剂944的制备方法，涉及光稳定剂合成技术领域，三聚氯氰部分与水反应得到三聚氯氰和中间体1共存的溶液，三聚氯氰和中间体1再与叔辛胺分别反应得到中间体2和中间体3，中间体2与己二胺哌啶发生聚合反应，中间体3对产物分子进行封端，得到受阻胺光稳定剂944。本发明的有益效果在于：本发明公开的方法，通过调节中间体2和中间体3的比例和三段程序升温，达到了控制光稳定剂944分子量大小和分子带宽度的目的，同时减少了小分子产物的生成，避免了产物成环的可能性，有效的降低了后处理的成本
一种受阻胺类光稳定剂 944 制备方法

[发明专利]一种苯嘧磺草胺中间体的制备方法-CN202011461063.9有效
发明人：陈正伟;征玉荣;沈晗;于传宗 -专利权人：南京正荣医药化学有限公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明涉及农药有机合成技术领域，提供一种苯嘧磺草胺中间体的制备方法，包括如下步骤：a)将2‑氯‑4‑氟‑5‑氨基苯甲酸酯与三氟乙酰乙酸乙酯反应得中间体(1)；b)将中间体(1)与甲胺盐酸盐反应得到中间体(2)；c)将中间体(2)与酰化试剂反应，得到2‑氯‑4‑氟‑5‑(3‑甲基‑2,6‑二酮‑4‑三氟甲基‑2,3‑二氢嘧啶基‑1(6H)‑基)苯甲酸酯。其解决现有的苯嘧磺草胺中间体反应过程使用危害性大的有毒试剂原料，操作繁琐以及收率不高的问题。
一种苯嘧磺草胺中间体制备方法

[发明专利]一种制备利奈唑胺中间体及利奈唑胺的方法-CN201110196789.9有效
发明人：刘子宁;张明明;周永强 -专利权人：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司;南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司
申请日： 2011-07-14 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备利奈唑胺中间体及利奈唑胺的方法，利用手性酸与消旋中间体进行成盐反应，得到一对非对映异构体盐在有机溶剂中析晶，过滤得到的固体溶于水中，加入碱，调节pH值至碱性，将利奈唑胺中间体游离，加入萃取剂萃取，收集萃取剂后浓缩干燥即得手性中间体。将得到的手性中间体进行乙酰化，得到利奈唑胺。本发明制备利奈唑胺中间体及利奈唑胺的方法，工艺简单，成本低。
一种制备利奈唑胺中间体方法

[发明专利]制备伊洛马司他的方法-CN200810144968.6无效
发明人：刘克良;韩寒;梁远军;许笑宇 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2008-08-18 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07D209/20 文献下载
摘要：该方法包括：将色氨酸甲酯盐酸盐与甲胺反应，制备色氨酰甲胺；将色氨酰甲胺与丁二酸单叔丁酯衍生物经缩合反应，制备式(IV)中间体；将式(IV)中间体脱除叔丁酯，得到下式(V)中间体；将式(V)的中间体与游离羟胺经缩合反应
制备伊洛马司方法

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