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[发明专利]一种卡马西平抗原及其制备方法-CN202110262886.7有效
发明人：曾繁荣;郑曙剑 -专利权人：杭州隆基生物技术有限公司
申请日： 2021-03-10 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07K14/765 文献下载
摘要：本发明涉及抗原领域，本发明公开了一种卡马西平抗原及其制备方法，该卡马西平抗原的制备方法包括：（1）通过氯磺酰异氰酸酯对10‑甲氧基‑5H‑二苯并(b，f)氮杂卓进行酰胺化反应，得到10‑甲氧基‑5H‑二苯并[b，f]氮杂卓‑5‑甲酰胺；（2）将10‑甲氧基‑5H‑二苯并[b，f]氮杂卓‑5‑甲酰胺用三溴化硼将基醚键断裂，得到10‑羟基‑5H‑二苯并[b，f]氮杂卓‑5‑甲酰胺；（3）将10‑羟基‑5H‑二苯并[b，f]氮杂卓‑5‑甲酰胺与丁二酸酐反应，得到含有羧基的半抗原；（4）将卡马西平半抗原与载体蛋白偶联后，获得卡马西平抗原。
一种西平抗原及其制备方法

[发明专利]一种1,5-二叠氮基-3-硝基氮杂戊烷的合成方法-CN202210922554.1在审
发明人：高福磊;汪营磊;刘月舟;刘卫孝;刘亚静 -专利权人：西安近代化学研究所
申请日： 2022-08-02 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07C247/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种1,5‑二叠氮基‑3‑硝基氮杂戊烷的合成方法，包括以下步骤：向浓硝酸中加入氧化镁，再慢慢加入二(2‑氯乙基)胺硝酸盐，反应结束，将反应液倒入大量冰水中，不断搅拌，加入二氯甲烷萃取、洗涤、蒸馏，得到1,5‑二氯乙基‑3‑硝基氮杂戊烷；再将2‑庚酮、水、1,5‑二氯乙基‑3‑硝基氮杂戊烷、叠氮化钠加入到反应瓶中，在温度80℃～85℃下，反应5h，反应结束后，冷却至室温，用二氯甲烷萃取，减压蒸馏浓缩，得到1,5‑二叠氮基‑3‑硝基氮杂戊烷。
一种二叠氮基硝基戊烷合成方法

[发明专利]作为抗心律失常化合物的3,7－二氮杂双环[3.3.1]制剂-CN02811634.8无效
发明人： H·卡尔松;A·拉松 -专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
申请日： 2002-04-12 - 公布日： 2004-07-21 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：提供包含4－({3－[7－(3，3－二甲基－2－氧代丁基)－9－氧杂－3，7－二氮杂双环[3.3.1]壬－3－基]丙基}氨基)苄腈、2－{7－[3－(4－氰基苯胺基)丙基]－9－氧杂－3，7－二氮杂双环[3.3.1]壬－3－基}乙基氨基甲酸叔丁基酯、2－{7－[4－(4－氰基苯基)丁基]－9－氧杂－3，7－二氮杂双环[3.3.1]壬－3－基}乙基氨基甲酸叔丁基酯或2－{7－[(2S)－3－(4－氰基苯氧基)－2－羟基丙基]－9－氧杂－3，7－二氮杂双环[3.3.1]壬－3－基}乙基氨基甲酸叔丁基酯或这些化合物中任何一种的药学上可接受的盐的改进的释放药用组合物，特别是凝胶聚合物基质改进的释放组合物。
作为心律失常化合物二氮杂双环 3.3 制剂

[发明专利]细胞毒性苯并二氮杂*衍生物-CN201280014480.6有效
发明人：李为;M·米勒;N·菲什金;R·V·J·查里 -专利权人：伊缪诺金公司
申请日： 2012-02-15 - 公布日： 2017-06-09 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及新型具有抗增殖活性的苯并二氮杂衍生物，并且更具体地涉及式(I)‑(VII)的新型苯并二氮杂化合物。本发明也提供将所述苯并二氮杂化合物连接于细胞结合剂的缀合物。
细胞毒性二氮杂衍生物

[发明专利]氮杂环卡宾钯配合物及其制备方法与用途-CN201810110843.5在审
发明人：柳清湘;胡则亮;于少聪;赵志翔 -专利权人：天津师范大学
申请日： 2018-02-05 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C07D233/06 文献下载
摘要：本发明公开了1,8‑二[3‑(N‑乙基咪唑基)丙氧基]蒽醌六氟磷酸盐作为前体的氮杂环卡宾钯配合物及其制备方法，并使用合成的氮杂环卡宾钯配合物做催化剂，用于催化碳‑碳键交叉偶联反应。其中氮杂环卡宾钯配合物的制备方法：在氮气保护下，将1,8‑二[3‑(N‑乙基咪唑基)丙氧基]蒽醌六氟磷酸盐与钯化合物以摩尔比为2：1的比例加入到反应器皿内，加入有机溶剂，然后在0˚C～100˚C温度下反应12～24小时，过滤，乙醚扩散，得到氮杂环卡宾钯配合物。本发明制备得到的氮杂环卡宾钯配合物主要应用于催化剂技术领域。
氮杂环卡宾钯配合物制备六氟磷酸盐乙基咪唑基丙氧基蒽醌催化剂技术领域交叉偶联反应氮气保护反应器皿有机溶剂钯化合物摩尔比前体碳键乙醚催化剂催化过滤合成扩散应用

[发明专利]一种新型氮杂冠醚化合物及其阳离子脂质体、制备方法与应用-CN202210430570.9有效
发明人：李硕;侯梦琪;程倩;万山可 -专利权人：重庆理工大学
申请日： 2022-04-22 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D273/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型氮杂冠醚化合物及其阳离子脂质体、制备方法与应用，所述阳离子脂质体是以二氮杂18‑冠醚‑6为原料，通过亲核取代反应、水解反应、与不同碳链的烷基胺进行HBTU缩合反应得到新型氮杂冠醚化合物，新型氮杂冠醚化合物再与二烯酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)组装得到稳定的阳离子脂质体lipid 1‑M，进而阳离子脂质体与pDNA通过静电相互作用得到阳离子脂质体/pDNA复合物。为基因载体的研究提供了新的思路，拓宽了氮杂冠醚结构衍生物的应用范围。
一种新型氮杂冠醚化合物及其阳离子脂质体制备方法应用

[发明专利]一种2,4-二氧-3-氮杂-螺[5,5]十一烷-1,5-二腈的制备方法-CN201811358356.7有效
发明人：时军兵;梁兵;陈雨佳;孙东哲;李婧;林畅 -专利权人：河北三川化工有限公司
申请日： 2018-11-15 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07D221/20 文献下载
摘要：本发明提供一种2,4‑二氧‑3‑氮杂‑螺[5,5]十一烷‑1,5‑二腈的制备方法，包括以下步骤：将氨甲醇溶液滴加至环己酮和氰乙酸甲酯的混合溶液中，保温反应，得2,4‑二氧‑3‑氮杂‑螺[5,5]十一烷‑1,5‑二腈铵盐溶液；然后加入水混合均匀，滴加硫酸溶液，保温反应，分离，洗涤，得2,4‑二氧‑3‑氮杂‑螺[5,5]十一烷‑1,5‑二腈。本发明提供的2,4‑二氧‑3‑氮杂‑螺[5,5]十一烷‑1,5‑二腈的制备方法，工艺简单，能耗低，副反应少，产品收率可达到98.5％以上，产品中氨氮的含量低于0.3％，氰乙酸甲酯的单耗为0.85～1.1t
一种二氧氮杂十一制备方法

[发明专利]制备氮杂二环化合物的方法-CN201080041222.8有效
发明人： N·B·安部海卡;B·R·比尔;L·T·D·凡宁;R·胡格赫斯;B·利特勒 -专利权人：沃泰克斯药物股份有限公司
申请日： 2010-09-17 - 公布日： 2012-06-13 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：本发明涉及制备氮杂二环化合物的方法，所述氮杂二环化合物是合成药物化合物或其盐的有用的中间体。
制备氮杂二环化方法

[发明专利]3（甲基），7-二氮杂双环辛烷的合成-CN201210500034.8无效
发明人：张福治;丁炬平;张仁延;余强 -专利权人：盛世泰科生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2012-11-30 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了3（甲基），7-二氮杂双环辛烷的合成方法，针对3（甲基），7-二氮杂双环辛烷以往的合成方法反应收率低，条件苛刻，不易纯化的不足，发明了所述的以1-甲基吡咯-2,5-二酮为起始原料与氮甲氧甲基苄基三甲基硅甲基氨加成关环，再用四氢铝锂还原最后脱苄基得到3（甲基），7-二氮杂双环辛烷的路线，使整个过程收率高，易于操作，产品好纯化，避免柱层析，适合工业化，原料成本大大降低。
甲基二氮杂双环辛烷合成

[发明专利]一种手性二级磷氧化物和手性氮杂芳烃取代三级磷氧化物的不对称催化合成方法及应用-CN202211429036.2在审
发明人：尹艳丽;江智勇 -专利权人：河南工业大学
申请日： 2022-11-15 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开一种手性二级磷氧化物和手性氮杂芳烃取代三级磷氧化物的不对称催化合成方法及应用。其特点在于在空气气氛下，消旋的二级磷氧化合物(±)‑I与2‑乙烯基氮杂芳烃II在叔丁基苯和环己烷中以螺环手性磷酸C1或C2作为手性催化剂，于‑10~‑20℃反应完全，分离纯化得到手性氮杂芳烃取代三级磷氧化物III或者得到手性二级磷氧化合物R‑I和手性氮杂芳烃取代三级磷氧化物III，其中化合物III经过一步还原可得手性氮杂芳烃取代三级磷化物IV，其可作为手性氮磷配体高效实现钯催化不对称
一种手性二级氧化物芳烃取代三级不对称催化合成方法应用

[发明专利]烷基桥联的氮杂环双卡宾金属配合物及其制备方法与用途-CN201110193180.6无效
发明人：柳清湘;史孟超 -专利权人：天津师范大学
申请日： 2011-07-12 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C07F1/10 文献下载
摘要：本发明公开了通过1,n-二[1’-取代基-3’-苯并咪唑基]烷烃盐作为前体的氮杂环双卡宾金属配合物及其制备方法，并使用合成的氮杂环双卡宾金属配合物做催化剂，用于催化多种类型的碳-碳键，碳-氮键交叉偶联反应其中氮杂环双卡宾金属配合物的制备方法：在氮气保护下，将1,n-二[1’-取代基-3’-苯并咪唑基]烷烃盐与金属化合物以摩尔比为1∶2-5的比例加入到反应器皿内，加入有机溶剂，然后在0˚C～100˚C温度下反应12～24小时，过滤，乙醚扩散，得到氮杂环双卡宾金属配合物。本发明制备的通过1,n-二[1’-取代基-3’-苯并咪唑基]烷烃盐作为前体的氮杂环双卡宾金属配合物主要应用于催化剂、荧光分子开关组件技术领域。
烷基氮杂环双卡宾金属配合及其制备方法用途

[发明专利]On-DNA苯并二氮杂环类化合物的合成方法-CN202211644073.5在审
发明人：熊峰;徐林林;邬嘉琪;陈美红;张烂梅;熊家琪;黄立晔;何询 -专利权人：深圳市小分子新药创新中心有限公司
申请日： 2022-12-20 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C40B50/10 文献下载
摘要：本发明属于DNA编码化合物库技术领域，具体涉及一种On‑DNA苯并二氮杂环类化合物的合成方法，该合成方法包括：以On‑DNA醛化合物、二胺化合物、二酮化合物为底物，在温和的、生物相容的反应条件下环合得到On‑DNA苯并二氮杂环类化合物，该合成方法对DNA破坏小，底物普适性好，产率高，成本低，操作方便，适合于On‑DNA苯并二氮杂环类化合物的合成，丰富DEL库的化学反应类型，并促进苯并二氮杂环类化合物的药物开发
on dna 二氮杂环类化合物合成方法

[发明专利]1;4-二氮杂螺[5;5]十一烷盐酸盐的合成方法-CN201810229917.7在审
发明人：李楷;吴黎明;亢兴龙;何燕;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2018-03-20 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D241/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐,具体涉及1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法。该方法以便宜的商业化的环己酮和甘氨酸酯为起始原料，通过两步合成反应，使得1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的产率与现有技术相比有所提高，且总体制备路线步骤短，后处理简单，成本低。该方法提供了一条全新的1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法，适合工业规模化生产。
二氮杂螺十一烷盐酸盐合成工业规模化后处理甘氨酸酯两步合成起始原料环己酮产率制备生产

[发明专利]以茚酮和二苯并氮杂卓为母核的杂二联体及其盐酸盐、其制备方法和用途-CN202210429089.8有效
发明人：惠爱玲;甘昌胜;张文成;戴韵;王敬赫;吴泽宇 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2022-04-22 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D281/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种以茚酮和二苯并氮杂卓为母核的杂二联体及其盐酸盐、其制备方法和用途，其中以茚酮和二苯并氮杂卓为母核的杂二联体的结构由如下通式(I)或通(II)表示：本发明茚酮‑二苯并氮卓杂二联体不仅保留了多奈哌齐的乙酰胆碱酯酶抑制活性，同时由于抗精神神经疾病药物二苯并氮卓结构引入而缓解血管性痴呆患者易出现的发狂、激怒等行为状况，且强化抗血小板聚集活性，有助于改善供血供氧，拓宽了茚酮类药物在血管性痴呆方面的用途。
氮杂卓二联体及其盐酸制备方法用途

[发明专利]一种制备具有良好戊烷相容性含氮杂环聚酯多元醇的方法-CN202010936481.2在审
发明人：王华 -专利权人：江苏德励达新材料有限公司
申请日： 2020-09-08 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C08G63/685 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备具有良好戊烷相容性含氮杂环聚酯多元醇的方法，具体步骤如下：在第一催化剂的作用下植物油与三元醇进行醇解反应，得到中间产物；将中间产物与二元醇、三(2‑羟乙基)异氰尿酸酯以及二元酸进行酯化反应一次性合成，在第二催化剂的作用下脱除小分子，得到含氮杂环聚酯多元醇，本发明通过在合成聚酯多元醇中，引入含氮杂环，将三(2‑羟乙基)异氰尿酸酯作为原料，酯化制取出含氮杂环聚醚多元醇，制备得到的含氮杂环聚酯多元醇具有良好的戊烷相容性
一种制备具有良好戊烷相容性含氮杂环聚酯多元方法

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