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- [发明专利]一种乌苯美司的制备方法-CN201710552900.0在审
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蒲桂海;许波文;张宏;王家勇;邓丽;文娅娅
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国药集团川抗制药有限公司
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2017-07-07
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2017-09-08
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C07C237/20
- 本发明提供了一种乌苯美司的制备方法，包括如下步骤将L‑亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、HOBt缩合得到活化酯溶液；将(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸、弱酸强碱无机盐混合，滴加活化酯溶液反应得到N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸；N‑[(2S,3R)‑3‑苄氧甲酰胺基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰]‑L‑亮氨酸在氢气还原得到乌苯美司。本发明的乌苯美司的制备方法中，有机溶剂仅仅采用乙酸乙酯，节约了成本同时避免了使用四氢呋喃所带来的安全隐患，采用弱酸强碱无机盐作为碱催化剂，节约成本的同时，整个制备方法过程中避免使用有机溶剂，操作过程简便
- 一种乌苯美司制备方法
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