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[发明专利]丝裂霉素-RGD肽偶联物及其制备方法-CN202211423900.8在审
发明人：王涛;王庆林;王彬彬;游本加 -专利权人：无锡福祈制药有限公司
申请日： 2022-11-15 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种丝裂霉素‑RGD肽偶联物，其包括丝裂霉素、连接子和RGD肽；通过连接子把丝裂霉素和RGD肽偶联。本发明还公开了上述丝裂霉素‑RGD肽偶联物的制备方法，该方法包括如下步骤：S1.RGD环肽与丁二酸酐在碱的作用下反应得到中间体1；S2.中间体1与丝裂霉素在缩合剂作用下反应得到丝裂霉素‑RGD环肽偶联物本发明公开的丝裂霉素‑RGD肽偶联物，通过RGD肽把丝裂霉素运输到肿瘤组织，增加丝裂霉素靶向性，在保有丝裂霉素的抗肿瘤活性的同时，降低了对正常细胞的毒副作用；本发明中将丝裂霉素与RGD环肽偶联，其在体内的稳定性好
丝裂霉素 rgd 肽偶联物及其制备方法

[发明专利]一种壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法-CN201010120868.7无效
发明人：张其清;胡权;侯振清 -专利权人：厦门大学
申请日： 2010-03-05 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：一种壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法，涉及一种载药壳聚糖纳米粒子。提供一种壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法。壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂的组成为分散在水中的连接丝裂霉素的壳聚糖纳米粒子，按质量比，丝裂霉素∶纳米粒子为1∶(2～10)，纳米粒子在水中的浓度为1～20mg/ml。制备壳聚糖纳米粒子；制备叶酸修饰的纳米粒子；制备PEG修饰的纳米粒子；制备丝裂霉素丁二酸酯；将丝裂霉素丁二酸酯与壳聚糖纳米粒子加到不同修饰的纳米粒子中，再加1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，反应后得载有丝裂霉素的纳米粒子，经透析去掉未反应丝裂霉素以及其他副产物，得壳聚糖载丝裂霉素纳米靶向制剂。
一种聚糖丝裂霉素纳米靶向制剂及其制备方法

[发明专利]一种预防瘢痕粘连的丝裂霉素C棉片及其制备方法-CN201110439600.4无效
发明人：曹晓建;谢浩;眭涛;宗祥峰;魏继福 -专利权人：江苏省人民医院
申请日： 2011-12-26 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： A61L15/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种预防瘢痕粘连的丝裂霉素C棉片，以医用棉片为载体，将医用棉片经过丝裂霉素C溶液浸泡后真空干燥，得到均匀附着有丝裂霉素C的干棉片。本发明还公开这种含有丝裂霉素C的棉片的制备方法和使用方法。本发明产品避免了手术中配制丝裂霉素C溶液与剪切棉片至合适大小的过程，节约手术操作时间，使手术简捷迅速，减少手术污染的风险。
一种预防瘢痕粘连丝裂霉素及其制备方法

[发明专利]丝裂霉素缓释体内植入药物及其制备方法-CN97107075.X无效
发明人：许健健;王世亮 -专利权人：安徽中人科技有限责任公司
申请日： 1997-08-15 - 公布日： 2003-02-12 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种丝裂霉素缓释体内植入药物及其制备方法，本发明药物由丝裂霉素和聚合物，阻滞剂，致孔剂组成，是一种植入体内病灶部位的药棒或药粒，通过药物在体内缓慢释放，保持局部长效用药，可基本消除丝裂霉素的全身性毒副作用，丝裂霉素用药量只需正常化疗用量的5％左右。本发明方法是将丝裂霉素和其它组分混合，通过特定形状模具制备而成。
丝裂霉素体内植入药物及其制备方法

[发明专利]可磁性靶向丝裂霉素C组合物及其使用方法-CN200480043119.1无效
发明人：李玉华;卡伊恩·彼得森;斯科特·R.·拉奇;苏珊·史蒂文斯;吉勒斯·H.·塔波尔斯基 -专利权人：弗尔克斯破产财产公司
申请日： 2004-05-12 - 公布日： 2007-06-06 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及包含丝裂霉素C和优异的可磁性靶向载体颗粒的组合物以及递送所述组合物的方法。由于所述组合物是可磁性靶向的，因此它们的使用可以将丝裂霉素C定位于患者体内的特定部位。这可以增加丝裂霉素C在患者中的有效浓度或减少丝裂霉素C的全身接触。
磁性靶向丝裂霉素组合及其使用方法

[发明专利]丝裂霉素A胶束制剂、其制备方法及用途-CN201210499477.X无效
发明人：张英鸽;岳长来;孙岚;张浩 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2012-11-29 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种丝裂霉素A胶束制剂，其包含作为靶向载体的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸嵌段聚合物，以及与所述嵌段聚合物结合的丝裂霉素A。本发明还涉及所述丝裂霉素A胶束制剂的制备方法及其用于制备预防或治疗淋巴瘤，慢性骨髓性白血病，胃癌，结肠癌、直肠癌，肺癌，胰癌，肝癌，子宫颈癌，子宫体癌，乳癌，头颈部肿瘤和膀胱肿瘤的药物的用途。本发明的丝裂霉素A药物胶束制剂可将丝裂霉素A靶向递送到肿瘤组织或淋巴组织内，提高丝裂霉素A的抗癌疗效，降低其副作用。
丝裂霉素胶束制剂制备方法用途

[发明专利]一种提高丝裂霉素C产率的制备方法-CN201210549014.X有效
发明人：陈庆源;何福彪;张文凯 -专利权人：湖北宏中药业有限公司
申请日： 2012-12-15 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C12P17/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种提高丝裂霉素C产率的制备方法，该方法向丝裂霉素C的发酵培养基中添加含瓜氨酸和精氨酸复合前体，以及HP-21树脂，制备出专用发酵培养基，将产生丝裂霉素C的头状链霉菌依次通过斜面培养基、种子培养基培养后由于瓜氨酸和精氨酸复合前体的作用使得发酵产生的有效复合物中丝裂霉素C含量大幅度提高至30-45％，从而可以大幅降低丝裂霉素C的生产成本，因此该制备丝裂霉素C的方法具有良好的工业化前景。
一种提高丝裂霉素制备方法

[发明专利]丝裂霉素C的纯化方法-CN201680031732.4在审
发明人：西村晃一郎;星川雅浩;石原周二;三村孝 -专利权人：协和发酵麒麟株式会社
申请日： 2016-06-03 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供丝裂霉素C的纯化方法及利用该纯化方法得到的丝裂霉素C等，所述纯化方法的特征在于，包括使用高纯度甲醇来进行丝裂霉素C的粗晶体的结晶化的工序。
丝裂霉素纯化方法

[发明专利]一种丝裂霉素C眼用制剂的制备方法-CN201911208445.8在审
发明人：操锋;阚成琳 -专利权人：江苏晶立信医药科技有限公司
申请日： 2019-11-30 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种丝裂霉素C眼用制剂的制备方法，用羟丙基‑β‑环糊精或其衍生物对丝裂霉素C包合，改善丝裂霉素C水溶性，加入渗透压调节剂，将溶液进行冻干，增加眼用制剂的稳定性。
一种丝裂霉素制剂制备方法

[发明专利]一种肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体及其制备方法-CN201310687141.0在审
发明人：侯鲁;蔺金燕;周水帆;江倩 -专利权人：厦门市壳聚糖生物科技有限公司
申请日： 2013-12-16 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及医药类抗肿瘤药物制剂领域，特别是涉及一种防止恶性肿瘤生长和复发的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体及其制备方法。本发明的肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体包括原料药丝裂霉素C、载体材料和靶向分子，所述载体材料包括卵磷脂和DSPE-PEG，所述靶向分子为叶酸，所述丝裂霉素C与卵磷脂的摩尔比为1∶1～4；所述DSPE-PEG和叶酸的总质量占丝裂霉素C和卵磷脂总质量的5-40%。本发明肿瘤靶向丝裂霉素C类脂质体为球形，粒径在100-500nm之间分布，稳定性好，具有较好的靶向及缓释特性，具有裸药所不具备的低毒性，长效性和高效性，具有较高的载药量和抑瘤作用强等特点。
一种肿瘤靶向丝裂霉素脂质体及其制备方法

[发明专利]一种含有丝裂霉素的抗结肠癌药物组合物-CN201510557939.2在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：江志鑫
申请日： 2015-09-06 - 公布日： 2015-12-23 - 主分类号： A61K31/407 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有丝裂霉素的抗结肠癌药物组合物，该药物组合物中活性成分由丝裂霉素和脱氢乙酸钠组成。丝裂霉素和脱氢乙酸钠联用后具有协同抗肿瘤效果，以及降低药物毒副作用的效果，可开发成抗结肠癌的药物。
一种含有丝裂霉素结肠癌药物组合

[发明专利]靶向抗膀胱癌白蛋白载丝裂霉素药物及其制备方法-CN201210550539.5无效
发明人：李云龙;周红华 -专利权人：李云龙;周红华
申请日： 2012-12-18 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向抗膀胱癌白蛋白载丝裂霉素药物及其制备方法，其特征是：药物分子中含有白蛋白分子、抗人膀胱癌单克隆抗体（BDI-1）和丝裂霉素(MMC)，其合成方法是用戊二醛为交联固化剂，把丝裂霉素分子与牛血白蛋白分子结合，制成粒径为280～350纳米的白蛋白载丝裂霉素（MMC-NS）纳米微球，然后用异型双功能连接剂N-琥珀酰亚胺基-3-（2-毗啶基二琉）丙酸酯（SPDP）使白蛋白载丝裂霉素分子连接上吡啶二硫基基团（PDP），得到MMC-NS-PDP分子，最后MMC-NS-PDP与BDI-1-SH分子反应，得到分子中含有抗人膀胱癌抗体、白蛋白分子和丝裂霉素的药物，即靶向抗膀胱癌白蛋白载丝裂霉素药物，英文缩写为BDI-1-
靶向膀胱癌白蛋白丝裂霉素药物及其制备方法

[发明专利]一种头状链霉菌发酵生产丝裂霉素的培养基和培养方法-CN201511016316.0有效
发明人：李小萍 -专利权人：宁夏泰瑞制药股份有限公司
申请日： 2015-12-29 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种头状链霉菌发酵生产丝裂霉素的新型培养基和培养方法，利用本发明中提供的培养基配方和发酵控制工艺，能够提高丝裂霉素发酵单位，缩短发酵周期，降低发酵成本，并且最大限度的降低原辅料来源不受环境影响，保证其供应充足，实现丝裂霉素稳定、高效的生产。
一种头状链霉菌发酵生产丝裂霉素新型培养基培养方法

[发明专利]一种含丝裂霉素C的微泡超声造影剂及其制备方法和应用-CN201410277814.X有效
发明人：梁哲浩;孙华琴;孙泉;袁帅;郭家宝;董蓓莉;王华;俞振伟;梁漪;梁文权 -专利权人：浙江省中医院
申请日： 2014-06-20 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： A61K49/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种丝裂霉素C超声微泡造影剂的制备方法。本发明采用磷脂与丝裂霉素C制备成磷脂复合物，大大改善了丝裂霉素的脂溶性，用磷脂复合物制备脂质体，提高了丝裂霉素C脂质体的包封率与载药量。将得到的脂质体加入冻干保护剂冷冻干燥，充填气体，得到丝裂霉素C脂质超声微泡。临用前按需要量加注射用生理盐水，经振荡水合后应用。
一种丝裂霉素超声造影及其制备方法应用

[发明专利]用于抗肿瘤的人参总皂苷提取物与丝裂霉素C联合用药方案-CN201610118928.9在审
发明人：郝海平;曹丽娟;赵敏;王广基 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-03-02 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： A61K36/258 文献下载
摘要：本发明涉及天然药物领域，具体涉及人参总皂苷提取物增强丝裂霉素C和顺铂的抗肿瘤药效。本发明公开了人参总皂苷提取物在体外增强丝裂霉素C和顺铂的抗非小细胞肺癌和肝癌的药效，在人非小细胞肺癌细胞株A549和肝癌细胞株HepG2中，人参总皂苷提取物能在无毒剂量下增强丝裂霉素C和顺铂所诱导的细胞凋亡，同时在A549裸鼠移植瘤模型上验证了人参总皂苷提取物和丝裂霉素C联用的协同抗肿瘤药效。
用于肿瘤人参皂苷提取物丝裂霉素联合用药方案

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