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[发明专利]布洛芬三氮唑核苷酯及制备方法和用途-CN03122758.9无效
发明人：王化录 -专利权人：王化录
申请日： 2003-04-20 - 公布日： 2004-05-05 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明属于有机化学领域，涉及核苷的苯丙酸酯衍生物，是布洛芬三氮唑核苷酯及制备方法和用途，用于抗炎解热镇痛和抗病毒，布洛芬三氮唑核苷酯是由布洛芬和三氮唑核苷化合而成，布洛芬中的羟基，三氮唑核苷中的氢分别被取代以布洛芬三氮唑核苷酯为主要活性成分的口服固体制剂含有其他辅料如填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂等。用2－(4′－异丁苯基)－丙酰氯与三氮唑核苷在吡啶中反应，经酸化，乙酸乙酯重结晶，制得布洛芬三氮唑核苷酯，进一步可制成可供口服、静脉注射、皮下肌肉注射或外用涂抹剂型。本发明对大鼠动物实验，镇痛抗炎和解热用同布洛芬相近，体外抗病毒作用同三氮唑核苷相近，体内抗病毒作用优于三氮唑核苷。
布洛芬三氮唑核苷制备方法用途

[发明专利]一种苯并三氮唑复配缓蚀抗冻液-CN201310166652.8有效
发明人：黄海波;黄奎生;王宏;黄雪平 -专利权人：如皋市金陵化工有限公司
申请日： 2013-05-08 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C09K5/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯并三氮唑复配缓蚀抗冻液，该苯并三氮唑抗冻液包括以下组分及含量（重量）：27%-29%乙二醇、水68%-71%、苯并三氮唑1%-3%，助溶剂1%-2%，所述的助溶剂为硅酸钠或硝酸钠。本发明提供的苯并三氮唑复配缓蚀抗冻液为全无磷配方，处理后外排水不会对水体造成因磷而带来的富营养化污染，而且成本低，缓蚀效果高。
一种三氮唑复配缓蚀抗冻液

[发明专利]布洛芬三氮唑核苷酯及制备方法和用途-CN02109536.1无效
发明人：王化录 -专利权人：王化录
申请日： 2002-04-22 - 公布日： 2002-11-13 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明属于有机化学领域,涉及核苷的苯丙酸酯衍生物,是布洛芬三氮唑核苷酯及制备方法和用途,用于抗炎解热镇痛和抗病毒,布洛芬三氮唑核苷酯是由布洛芬和三氮唑核苷化合而成,布洛芬中的羟基,三氮唑核苷中的氢分别被取代用2－(4′－异丁苯基)－丙酰氯与三氮唑核苷在吡啶中反应,经酸化,乙酸乙酯重结晶,制得布洛芬三氮唑核苷酯,进一步可制成可供口服、静脉注射、皮下肌肉注射或外用涂抹剂型。本发明对大鼠动物实验,镇痛抗炎和解热用同布洛芬相近,抗病毒作用同三氮唑核苷相近。
布洛芬三氮唑核苷制备方法用途

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗缺氧药物-CN201610347868.8在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗缺氧药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其在抗缺氧药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗缺氧作用，具有开发抗缺氧药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备缺氧药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗心衰药物-CN201610347901.7在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗心衰药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其在制备抗心衰药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗心衰作用，具有开发抗心衰药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备心衰药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗鼻炎药物-CN201610349743.9在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗鼻炎药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其在制备抗鼻炎药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗鼻炎作用，具有开发抗鼻炎药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备鼻炎药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗急性痛风药物-CN201610347738.4在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗急性痛风药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗急性痛风的作用，具有开发抗急性痛风药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备急性痛风药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗急性肾衰药物-CN201610347870.5在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗急性肾衰药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗急性肾衰药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗急性肾衰的作用，具有开发抗急性肾衰药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备急性药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗慢性阻塞性肺病药物-CN201610347869.2在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗慢性阻塞性肺病药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗慢性阻塞性肺病药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗慢性阻塞性肺病的作用，具有开发抗慢性阻塞性肺病药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备慢性阻塞肺病药物

[发明专利]阿掏比克酸三唑基与1H‑四氮唑基衍生物的组合物用于制备抗红细胞低下性贫血药物-CN201610347281.7在审
发明人：丁秋菊 -专利权人：南京海澳斯生物医药科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/4192 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物在抗红细胞低下性贫血药物中的应用，本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物、制备方法及其在制备抗红细胞低下性贫血药物上的用途。本发明公开了一种阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物及其制备方法。药理学实验表明，本发明的阿掏比克酸即Artalbic acid的O‑(三唑基)乙基与O‑(1H‑四氮唑基)乙基衍生物的组合物具有抗红细胞低下性贫血的作用，具有开发抗红细胞低下性贫血药物的价值。
克酸三唑基四氮唑基衍生物组合用于制备红细胞低下性贫血药物

[发明专利]一种含荒氨酸基苯并三氮唑衍生物及其制备方法与应用-CN201910489966.9有效
发明人：韩利芬;赵鸿斌;余磊;徐耿标 -专利权人：东莞理工学院
申请日： 2019-06-06 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D249/18 文献下载
摘要：本发明提供一种含荒氨酸基苯并三氮唑衍生物及其制备方法与应用，在碱性条件下二烷基胺与二硫化碳反应得到荒氨酸盐，苯并三氮唑与氯丙醇反应得到3‑(1‑苯并三氮唑基)丙基‑1‑醇，之后3‑(1‑苯并三氮唑基)丙基‑1‑醇与氯乙酰氯反应得到3‑(1‑苯并三氮唑基)丙基‑2‑氯乙酸酯，最后3‑(1‑苯并三氮唑基)丙基‑2‑氯乙酸酯与荒氨酸盐反应得到具有如通式Ⅰ的含荒氨酸基苯并三氮唑衍生物本发明制备方法简单，工艺条件温和，原料易得，合成成本低，合成产率高，环境友好，产品可作为润滑油的极压、抗磨、减摩和抗腐蚀添加剂使用，可明显提高基础油的承载能力，改善其抗磨和减摩性能。
一种氨酸三氮唑衍生物及其制备方法应用

[发明专利]1-甲基-1，2，4-三氮唑-3-甲醇的制备方法-CN202210400967.3在审
发明人：郭荣耀;王晓锋;张小波;吕关锋 -专利权人：内蒙古京科医药科技有限公司
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D249/10 文献下载
摘要：本发明涉及盐野义(Shionogi)的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir关键中间体1‑甲基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇的制备。以1‑甲基肼硫代甲酰胺为起始原料和特定的酰化试剂进行酰化反应，经碱性水解并在碱性水溶液中环合生成1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇或1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲酸。1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇经脱硫直接得到1‑甲基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲醇；1‑甲基‑5‑巯基‑1，2，4‑三氮唑‑3‑甲酸经脱硫再还原羧酸得到1‑甲基‑1，2，4‑三氮唑‑3
甲基三氮唑甲醇制备方法

[发明专利]具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物及其制备方法和应用-CN201711166067.2有效
发明人：穆开蕊;雷艳生 -专利权人：上海博栋化学科技有限公司
申请日： 2017-11-21 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物，具有如下结构：本发明还公开了一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物的制备方法。本发明通过新的方法合成了一种新型三氮唑甲酯链接螺环类化合物，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，对大肠杆菌的抑制效果明显。
螺环类化合物三氮唑甲酯链接抗细菌活性制备方法和应用技术方案要点大肠杆菌反应效率药物合成制备合成

[发明专利]基于三氮唑的化合物在制备抗小麦纹枯病原菌药物中的应用-CN201610278871.9在审
发明人：刘巨艳;黄海静;张鑫 -专利权人：天津师范大学
申请日： 2016-04-27 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： A01N43/653 文献下载
摘要：本发明公开了基于三氮唑的化合物在制备抗小麦纹枯病原菌药物中的应用，基于三氮唑的化合物采用一锅法将原料3,4,5‑三(4‑溴苯基)‑1H‑1,2,4‑三氮唑，1,2,4‑三氮唑，碳酸钾和氧化铜进行反应来进行制备
基于三氮唑化合物制备小麦病原菌药物中的应用

[发明专利]2‑烷基二硫基‑5‑取代苯脲基‑1,2,4‑三氮唑类化合物及其应用-CN201710248612.6有效
发明人：陈宝泉;唐睿;刘晓佳;张帅;刘海颖;王海欣 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D249/14 文献下载
摘要：本发明公开了一组2‑烷基二硫基‑5‑取代苯脲基‑1,2,4‑三氮唑类化合物及其应用，包括2‑烷基二硫基‑5‑取代苯脲基‑1,2,4‑三氮唑类化合物包括2‑正丁基二硫基‑5‑(2‑氯苯脲基)‑1,2,4‑三氮唑、2‑正丁基二硫基‑5‑(3‑氯苯脲基)‑1,2,4‑三氮唑、2‑正丁基二硫基‑5‑(2‑甲氧基苯脲基)‑1,2,4‑三氮唑、2‑正丁基二硫基‑5‑(3‑甲氧基苯脲基)‑1,2,4‑三氮唑、2‑正丁基二硫基‑5‑(3‑甲基苯脲基)‑1,2,4‑三氮唑等十种1,2,4‑三氮唑类化合物。该十种化合物具有抗癌活性，用于制备包括抗宫颈癌(Hela)、肝癌(SMMC‑7721)和肺癌(A549)药物，为研制新的抗癌药物开辟新的途径。
烷基二硫基取代苯脲基三氮唑类化合物及其应用

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