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- [发明专利]7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮及其合成方法-CN201210438727.9无效
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武利强;黄艳芹;杨晓娟;律海霞;李慧智
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新乡医学院
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2012-11-07
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2013-02-06
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C07D487/04
- 本发明提供了一种7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮及其合成方法。该方法采用将3-氨基-1,2,4-三氮唑，对氯苯甲醛，2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在110-125℃，反应2.5-3小时。本发明的7-(4-氯苯基)-5,6-二氢-7aH-苯并[h]1,2,4-三氮唑并[3,4-b]喹唑啉-5,6-二酮中引入氯原子，使其具有更强的活性，更利吸收。
- 氯苯ah三氮唑喹唑啉及其合成方法
- [发明专利]阿法替尼的制备方法-CN201610383145.3在审
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2016-06-02
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2016-10-26
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C07D405/12
- 一种阿法替尼的制备方法，以6‑硝基‑7‑氟‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮为原料，与S‑3‑羟基四氢呋喃进行醚化反应；将得到的6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑酮进行氯代反应；将得到的4‑氯‑6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行缩合反应；将得到的4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑硝基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行硝基还原反应；由E‑4‑二甲基胺基巴豆酸进行酰氯化反应，将E‑4‑二甲基胺基巴豆酰氯和4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑6‑氨基‑7‑[S‑(四氢呋喃‑3‑基)氧基]喹唑啉进行酰胺化反应，得到成品。
- 阿法替尼制备方法
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