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[发明专利]一枝蒿酮酸荧光探针的合成方法及其应用-CN202310018397.6在审
发明人：阿卜杜拉·玉苏普;崔智超;阿迪拉·阿不都热西提 -专利权人：喀什大学
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D277/34 文献下载
摘要：本发明公开了一枝蒿酮酸荧光探针的合成方法及其应用，属于有机合成技术与细胞成像领域。本发明的合成方法是廉价原料4‑二对甲苯胺基苯甲醛出发，经Aldol缩合脱水和羧酸酰胺化反应等两步转化，得到一枝蒿酮酸荧光探针—化合物5‑(4‑(二对甲苯基氨基)亚苄基)‑3‑(一枝蒿酮酸酰基)噻唑烷‑2,4‑二酮。通过本方法获得的一枝蒿酮酸荧光探针5‑(4‑(二对甲苯基氨基)亚苄基)‑3‑(一枝蒿酮酸酰基)噻唑烷‑2,4‑二酮在制备细胞成像中的用途。
一枝蒿酮酸荧光探针合成方法及其应用

[发明专利]一种制备一枝蒿酮酸的方法-CN201711076749.4有效
发明人：魏邦国;韩盼;司长梅;周祝;沙先谊;孙逊;林国强 -专利权人：复旦大学
申请日： 2017-11-06 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07C51/29 文献下载
摘要：本发明属药物合成技术领域，涉及一种制备一枝蒿酮酸的方法，该方法实现了一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid/Pechueloic acid)的首次不对称合成。所述方法具有发散式合成特点，可通过分别改变中间体片段，得到多个一枝蒿酮酸的衍生物，为筛选具有更好生物活性的化合物提供了一种方法。通过对所述一枝蒿酮酸的全合成，并与天然分离的一枝蒿酮酸样品进行旋光、核磁数据及HPLC对照，将其结构由(5S,8S,8aS)矫正成(5R,8S,8aS)，证实所述一枝蒿酮酸(Rupestonic Acid
一种制备一枝蒿酮酸方法

[发明专利]一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途-CN201110213512.2有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2011-07-28 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明涉及一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是以一枝蒿酮酸和1，ω-二溴代烃为原料合成ω-溴烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物1a-1g，然后再以衍生物1a-1g为原料，乙腈为溶剂，在无水碳酸钾的作用下，与吗啡啉反应后得到ω-吗啡啉基-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物2a-2g；与1，2，4-三氮唑反应后得到ω-三氮唑基-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物3a-3g；与硝酸银反应后得到ω-硝基氧基-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物本发明所述的一枝蒿酮酸酯类衍生物进行了初步的体外抗甲(H3N2，H1N1)型和乙型流感病毒活性测试，其结果表明，具有较好的抑制作用，本发明所述方法反应条件温和，实验步骤简捷。
一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种酰胺取代一枝蒿酮酸衍生物及制备方法和用途-CN201811337991.7在审
发明人：李根;赵江瑜;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2018-11-12 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种酰胺取代一枝蒿酮酸衍生物及制备方法和用途，该类衍生物以一枝蒿酮酸甲酯为原料，在二异丙基氨基锂（LDA）的存在下，与N‑氯代丁二酰亚胺（NCS）反应得到2‑氯‑一枝蒿酮酸甲酯，再经叠氮取代及PPh₃还原后制得2‑氨基‑一枝蒿酮酸甲酯，并与不同的酰氯反应制得酰胺取代的一枝蒿酮酸甲酯。并对所获得的酰胺取代一枝蒿酮酸衍生物进行了抗流感病毒A（H1N1，H3N2）和抗流感病毒B活性测试，实验结果表明：具备抗流感病毒A中H1N1，H3N2和抗流感病毒B的药物中的用途。
抗流感病毒一枝蒿酮酸甲酯酰胺一枝蒿酮酸衍生物制备二异丙基氨基锂氯代丁二酰亚胺氨基反应条件活性测试实验步骤酰氯反应叠氮还原

[发明专利]一种制备一枝蒿酮酸关键手性片段的方法-CN201711114855.7有效
发明人：顾政一;沙先谊;贺金华;戎晓娟;蔡晓翠 -专利权人：新疆维吾尔自治区药物研究所
申请日： 2017-11-13 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备一枝蒿酮酸关键手性片段的方法。该方法中包括从中间体2‑1的合成转化，其合成方法涉及到步骤1‑10，经已有的活性研究表明，一枝蒿酮酸具有显著地生理活性，尤其对流感病毒具有良好的抑制作用，发展一枝蒿酮酸高效的不对称合成方法，对于研究一枝蒿酮酸的结构具有重要意义该方法反应条件简单，选择性高，可以进行大量的制备，为一枝蒿酮酸的不对称合成奠定了基础。
一枝蒿酮酸不对称合成制备合成对流感病毒反应条件合成过程活性研究生理活性重要意义衍生化手性转化帮助发现研究

[发明专利]一种含苯甲酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途-CN202110193413.6在审
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;陈磊;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明涉及一种含苯甲酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯，在樟脑磺酰吖啶的氧化下制备得到2‑羟基一枝蒿酮酸甲酯，然后在DMAP的催化下与不同取代的苯甲酰氯反应得到1d‑15d含苯甲酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的含苯甲酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物1d‑15d进行了抗甲型H3N2流感病毒活性测试。
一种含苯甲酰基一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途-CN202110193387.7有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;陈磊;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明涉及一种含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯，然后在樟脑磺酰吖啶的氧化下获得2‑羟基一枝蒿酮酸甲酯，然后和肉桂酰氯在DMAP的催化下反应得到20个含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。将所得到的1d‑20d个含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物进行了初步的体外抗甲型H3N2流感病毒活性测试。
一种肉桂一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一枝蒿酮酸衍生物及其用途-CN200810072964.1无效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;雍建平;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2008-10-08 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： C07C235/80 文献下载
摘要：本发明涉及一种一枝蒿酮酸衍生物及其用途，是以从药用植物新疆一枝蒿中分离得到的母核兼奥和倍半萜的多官能团的单体化合物一枝蒿酮酸为母体化合物，将一枝蒿酮酸单体化合物和芳香胺或脂肪胺或有机醇为脂肪醇或芳香醇为原料，采用常规的缩合反应制备出一枝蒿酮酸衍生物A类，B类化合物，通过对一枝蒿酮酸单体化合物进行结构修饰，以寻找高活性的以天然产物为母体化合物的抗病毒的先导化合物，该化合物的活性试验结果表明：具有治疗抗甲、乙型流感病毒和抗I、II单纯疱疹病毒感染的药物的用途，同时该化合物单独或结合一种或几种药学上可接受的、惰性的、无毒的赋形剂或载体组成药物组合物，是用于开发抗病毒药物的候选化合物。
一枝蒿酮酸衍生物及其用途

[发明专利]一枝蒿酮酸的制备方法及用途-CN200410084818.2无效
发明人：斯拉甫·艾白;哈木拉提·吾甫尔;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：斯拉甫·艾白
申请日： 2004-10-01 - 公布日： 2006-04-05 - 主分类号： C07C59/82 文献下载
摘要：本发明涉及一枝蒿中提取的单体化合物一枝蒿酮酸的制备方法及用途，采用常规层析和液相结合的方法制备一枝蒿酮酸，首先进行原料处理：将一枝蒿全草粉碎后用乙醇回流提取，再将提取液合并，减压浓缩成膏状，用乙酸乙酯萃取100－200目硅胶柱，用石油醚－乙酸乙酯洗脱，洗脱下来的产品浓缩备用；将层析的粗品溶于甲醇溶液，超声，用半制备高效液相色谱法纯化，收集保留的组分，将其减压浓缩后置恒温干燥箱内干燥，得到无色棒状结晶；将一枝蒿酮酸用于在制备乙型肝炎病毒的抑制和保肝作用的药物用途
一枝蒿酮酸制备方法用途

[发明专利]一种制备一枝蒿酮酸的方法-CN201010293219.7无效
发明人：刘东锋;郭琴;杨成东 -专利权人：南京泽朗医药科技有限公司
申请日： 2010-09-27 - 公布日： 2011-05-04 - 主分类号： C07C59/82 文献下载
摘要：本发明提供一种制备一枝蒿酮酸的方法。制备方法包括步骤：将一枝蒿的干燥全草粉碎，微波提取、压滤，干燥，将干燥物再提取、分离富集、纯化，结晶干燥即得成品。本发明采用超临界流体萃取，继以柱层析分离纯化得到高纯度一枝蒿酮酸，具有高得率、运行成本低和绿色环保等优点。
一种制备一枝蒿酮酸方法

[发明专利]一枝蒿酮酸衍生物及其用途-CN200710180021.6有效
发明人：阿吉尔克拜尔·艾萨;雍建平;林健博 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2007-11-05 - 公布日： 2008-03-26 - 主分类号： C07C235/78 文献下载
摘要：本发明涉及一种一枝蒿酮酸衍生物及其用途，是以从药用植物新疆一枝蒿中分离得到的母核兼奥和倍半萜的多官能团的单体化合物一枝蒿酮酸为母体化合物，通过对一枝蒿酮酸单体化合物进行结构修饰，以寻找高活性的以天然产物为母体化合物的抗病毒的先导化合物，合成了如通式所示的一枝蒿酮酸衍生物A、B、C、D和E类化合物，该化合物的活性试验结果表明：具有治疗抗甲、乙型流感病毒和抗I、II型单纯疱疹病毒感染的药物的用途，同时该化合物单独或结合一种或几种药学上可接受的
一枝蒿酮酸衍生物及其用途

[发明专利]一种2-取代的一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN202110193468.7有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;麦麦提艾力·奥布力;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯后，在强碱二异丙基氨基锂的作用下和不同取代苄基溴反应，得到2‑取代一枝蒿酮酸甲酯衍生物，然后在氢氧化锂条件下脱甲酯，得到2‑取代一枝蒿酮酸衍生物，然后在碱性条件下，与3‑(对氟苯基)‑5‑氨甲基异噁唑反应得到2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物进行了抗甲型流感病毒（H1N1,N3N2）活性测试。
一种取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种蒿板青颗粒的质量控制方法-CN202010181667.1在审
发明人：毛瑞华;杨磊;皇甫通;刘洪明;董宏伟;马成俊;孔春梅;刘小宝;何家康;刘哲林 -专利权人：烟台海研制药有限公司
申请日： 2020-03-16 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： G01N30/90 文献下载
摘要：本发明公开了一种蒿板青颗粒的质量控制方法，修订了一枝蒿酮酸、(R,S)‑告依春和靛玉红的薄层色谱鉴别法，增订了一枝蒿特征活性成分一枝蒿酮酸含量的高效液相色谱测定法，能够更科学有效地控制产品质量，确保疗效本发明采用薄层色谱鉴别药物中三味药材的特征活性成分，样品处理方法简便，分离度好，斑点清晰；高效液相色谱法测定药物中一枝蒿酮酸的含量，操作简便，专属性强，重复性好，准确度高。本发明蒿板青颗粒的质量控制方法，是一种检测项目更全面完善，质量控制指标更科学合理，操作更简便，能进一步提升产品质量水平，确保疗效的质量控制方法。
一种蒿板青颗粒质量控制方法

[发明专利]一种一枝蒿酮酸黄连素复盐、其制备方法及其用途-CN202310014630.3在审
发明人：雍建平;卢灿忠 -专利权人：厦门稀土材料研究所
申请日： 2023-01-05 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07C59/82 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示的一枝蒿酮酸黄连素复盐及其组合物、制备方法和用途。式(I)所示的一枝蒿酮酸黄连素复盐具有抗肿瘤/癌活性。
一种一枝蒿酮酸黄连素制备方法及其用途

[发明专利]一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途-CN201110213499.0有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2011-07-28 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑衍生物为原料，在缩合剂N，N-二环己基碳二酰亚胺的作用下合成而得，并对所合成的衍生物进行了初步的体外抗甲实验结果表明，化合物2c(N-[(3-对氟苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺)对甲型H3N2流感病毒表现出一定的抑制活性；化合物2c(N-[(3-对氟苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺)和2e(N-[(3-邻甲氧基苯基-异噁唑-5-基)-甲基]-一枝蒿酮酸酰胺)对乙型流感病毒表现出一定的抑制活性。
一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物及其制备方法用途

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