[发明专利]氨甲基羧酸衍生物

摘要

本发明涉及具有通式(Ⅰ)的氨甲基羧酸衍生物或其药学上可接受的盐,其中,Z是(CH2)n、O、S、SO、SO2或N－R5;n是0、1或2;X代表1－3个各自选自氢、卤素、(C1－6)烷氧基、(C3－6)环烷氧基、(C6－12)芳氧基、(C6－12)芳基、噻吩基、SR6、SOR6、SO2R5、NR6R6、NHR6、NH2、NHCOR6、NHSO2R6、CN、COOR6和(C1－4)烷基的取代基,X任选被卤素、(C6－12)芳基、(C1－6)烷氧基或(C6－12)芳氧基取代;或者,两个邻位取代基共同表示稠合的(C5－6)芳基、稠合的(C5－6)环烷基环或构成O－(CH2)m－O;m是1或2;Y代表1－3个各自选自氢、卤素、(C1－4)烷氧基、SR6、NR6R6和(C1－4)烷基的取代基,Y任选被卤素取代;R1是COOR7或CONR8R9;R2和R6是(C1－4)烷基;R3、R4和R5各自是氢或(C1－4)烷基;R7、R8和R9各自是氢、(C1－4)烷基、(C6－12)芳基或芳烷基。本发明还涉及含有该衍生物的药物组合物和上述氨甲基羧酸衍生物在治疗中的用途,尤其涉及治疗CNS疾病的用途。

主权项

1．具有下述通式Ⅰ的氨甲基羧酸衍生物或其药学上可接受的盐，其中，Z是(CH2)n、O、S、SO、SO2或N-R5；+n是0、1或2；X代表1-3个独立地选自氢、卤素、(C1-6)烷氧基、(C3-6)环烷氧基、(C6-12)芳氧基、(C6-12)芳基、噻吩基、SR6、SOR6、SO2R6、NR6R6、NHR6、NH2、NHCOR6、NSO2R6、CN、COOR6和(C1-4)烷基的取代基，X任选被卤素、(C6-12)芳基、(C1-6)烷氧基或(C6-12)芳氧基取代；或者，两个邻位取代基共同代表稠合的(C5-6)芳基、稠合的(C5-6)环烷基环或O-(CH2)m-O;m是1或2；Y代表1-3个独立地选自氢、卤素、(C1-4)烷氧基、SR6、NR6R6和(C1-4)烷基的取代基，Y任选地被卤素取代；R1是COOR7或CONR8R9；R2和R6是(C1-4)烷基；R3、R4和R5独立地是氢或(C1-4)烷基；R7、R8和R9独立地是氢、(C1-4)烷基、(C6-12)芳基或芳烷基。