[发明专利]5－(2－咪唑啉基氨基)－苯并咪唑衍生物,其制备和作为具有改进的代谢稳定性的a－肾上腺素能受体激动剂的应用无效
| 申请号： | 98813286.9 | 申请日： | 1998-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN1284073A | 公开（公告）日： | 2001-02-14 |
| 发明（设计）人： | T·L·卡皮斯;S·L·玻格丹;N·尼古拉德斯;S·A·吉尔伯特;M·高兹道;R·L·M·多布森;C·A·克鲁兹三世 | 申请（专利权）人： | 宝洁公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/415 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有式(Ⅰ)结构的化合物,其中(a)R1是烷基;(b)R2选自氢、烷基、甲氧基、氰基和卤素;(c)R3选自氢、甲基、羟基、氰基和卤素;(d)R4选自氢、甲基、乙基和异丙基;(e)R5选自氢、甲基、氨基、甲氧基、羟基、氰基和卤素;(f)条件是至少R2、R3、R4或R5中的一个不是氢或氟;(g)条件是当R1是甲基,R2和R5是氢时,R3不是甲基或卤素;(h)条件是当R3是氰基时,R1是甲基;和该结构的任何互变异构体或药学上可接受的盐,或其生物可水解的酯、酰胺或亚酰胺。本发明化合物是外周作用的选择性的α－2肾上腺素能化合物,其CNS活性低,抵抗被代谢转化成不需要的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 氨基 苯并咪唑 衍生物 制备 作为 具有 改进 代谢 稳定性 肾上腺素 受体 激动剂 应用 | ||
【主权项】：
1．一种具有下式的化合物：其特征在于：(a)R1是烷基；(b)R2选自氢、烷基、甲氧基、氰基和卤素；(c)R3选自氢、甲基、羟基、氰基和卤素；(d)R4选自氢、甲基、乙基和异丙基；(e)R5选自氢、甲基、氨基、甲氧基、羟基、氰基和卤素；(f)条件是至少R2、R3、R4或R5中的一个不是氢或氟；(g)条件是当R1是甲基，R2和R5是氢时，R3不是甲基或卤素；(h)条件是当R3是氰基时，R1是甲基；上述结构的任何互变异构体或药学上可接受的盐，或其生物可水解的酯、酰胺或亚酰胺。
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