[发明专利]5－(2－咪唑啉基氨基)－苯并咪唑衍生物,其制备和作为具有改进的代谢稳定性的a－肾上腺素能受体激动剂的应用

权利要求书

1．一种具有下式的化合物：        其特征在于：

(a)R1是烷基；

(b)R2选自氢、烷基、甲氧基、氰基和卤素；

(c)R3选自氢、甲基、羟基、氰基和卤素；

(d)R4选自氢、甲基、乙基和异丙基；

(e)R5选自氢、甲基、氨基、甲氧基、羟基、氰基和卤素；

(f)条件是至少R2、R3、R4或R5中的一个不是氢或氟；

(g)条件是当R1是甲基，R2和R5是氢时，R3不是甲基或卤素；

(h)条件是当R3是氰基时，R1是甲基；

上述结构的任何互变异构体或药学上可接受的盐，或其生物可水解的酯、酰胺或亚酰胺。

2．根据权利要求1所述的化合物，其特征在于R4是氢或甲基。

3．根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于R2和R5独立地选自氢、甲基和卤素。

4．根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于R1是甲基，R3是氰基或羟基。

5．根据权利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于R1是乙基或环丙基，R3选自甲基、羟基和卤素。

6．根据权利要求1所述的化合物，其特征在于化合物选自7-氰基-5-(2-咪唑啉基氨基)-4-甲基苯并咪唑，7-羟基-5-(2-咪唑啉基氨基)-4-甲基苯并咪唑，4-乙基-5-(2-咪唑啉基氨基)-7-甲基苯并咪唑和4-环丙基-5-(2-咪唑啉基氨基)-7-甲基苯并咪唑。

7．一种药物组合物，它包含

(a)安全有效量的前述权利要求任一所述的化合物，和

(b)药学上可接受的载体。

8．根据权利要求7所述的药物组合物，它进一步包括一种或多种活性物，所述的活性物选自抗组胺药、镇咳药、肥大细胞稳定剂、LT拮抗剂、化痰药/粘液溶解药、抗氧剂或游离基抑制剂、类固醇、支气管扩张剂、抗病毒药、止痛剂、抗炎剂、胃肠道活性物和眼用活性物。

9．如前述权利要求任一所述的化合物在制备治疗人体或其它哺乳动物里的α-2介导的疾病的药物中的应用。

10．根据权利要求9所述的应用，其特征在于所述的疾病选自呼吸道疾病、眼部疾病、胃肠道疾病、与交感神经系统活性有关的疾病、偏头痛、外周痛和血管收缩对疾病有益处的疾病。