[发明专利]用对称和不对称的取代二苯脲和抑制raf激酶无效
| 申请号： | 98812503.X | 申请日： | 1998-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN1283180A | 公开（公告）日： | 2001-02-07 |
| 发明（设计）人： | S·米勒;M·奥斯特豪特;J·迪马;U·基海尔;T·B·洛因格;B·里德;W·J·斯科特;R·A·史密斯;J·E·伍德;D·冈恩;M·罗德里格斯;M·王;C·布伦南;T·特纳 | 申请（专利权）人： | 拜尔有限公司 |
| 主分类号： | C07C275/24 | 分类号： | C07C275/24;C07D213/02;C07D333/02;A61K31/17;A61K31/38;A61K31/44 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf所介导疾病中的用途,以及用于上述治疗的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 对称 不对称 取代 二苯脲 抑制 raf 激酶 | ||
【主权项】：
1．一种通式Ⅰ化合物或其药学上认可的盐：其中，A是R3，R4，R5和R6各自是H，卤素，NO2，可被卤代至全卤代烷基的C1-10烷基，可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基，可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C6-12芳基，可被C1-10烷基或C1-10烷氧基取代的C5-12杂芳基，而且，R3-R6之一可以是-X-Y；两相邻R3-R6可一起是一5-12碳原子的芳基或杂芳基，所述芳基和杂芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12杂芳基、C6-12芳烷基、C6-12烷芳基，卤素所取代；NR1R1；-NO2；-CF3；-COOR1；-NHCOR1；-CN；-CONR1R1；-SO2R2；-SOR2；-SR2；其中的R1是H或C1-10烷基，R2是可被卤代至全卤代烷基的C1-10烷基，芳基或杂芳基的环内可含-S(O2)-；R4’，R5’和R6’各自是H，卤素，可被卤代至全卤代或被以下基团取代的C1-10烷基，可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基或-X-Y，任何R4’，R5’或R6’之一可以是-X-Y，或者，两相邻R4’，R5’或R6’可一起是一5-12碳原子的杂芳基，该杂芳基可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、C3-10环烷基、C2-10烯基、C1-10烷酰基、C6-12芳基、C5-12杂芳基或C6-12芳烷基所取代；R6’还可以是-NHCOR1，-NR1COR1或NO2；R1是可被卤代至全卤代的C1-10烷基；R3’是H，卤素，可被卤代至全卤代的C1-10烷基，可被卤代至全卤代烷氧基的C1-10烷氧基；X是-CH2-，-S-，-N(CH3)-，-NHC(O)-，-CH2-S-，-S-CH2-，-C(O)-或-O-；Y是苯基，吡啶基，萘基，吡啶酮，吡嗪，嘧啶，苯并二噁烷，苯并吡啶，苯并噻唑，它们都可被C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素、OH，-SCH3，NO2所取代，或者，如果Y是苯基，则被以下基团取代
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式（1）中，n1为1～3的整数；存在多个的X分别独立地为氧原子或者硫原子；存在多个的Y分别独立地为-NH-或者氧原子；存在2个的R1分别独立地为单键、亚甲基或者碳数2～6的亚烷基，R2在存在多个的情况下分别独立地为2价有机基，“*”分别表示结合键。
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式(1)中，X为氧原子或硫原子，Y1及Y2分别独立地为单键、-O-、-S-、-OCO-或-COO-，R1及R2分别独立地为碳数1～3的亚烷基。
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