[发明专利]芳基环烷甲酸酯、其用途、药物组合物和制备方法

摘要

本发明涉及通式(IA)所示化合物或其可药用盐在治疗尿失禁或过敏性肠综合症方面的用途。通式中A是任意取代的具有3至6个碳原子,并连接在单环碳原子上的环烷;Ar是苯基,或5或6元杂芳基;R1和R2独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基或氨基,或R1和R2一起形成低级亚烷二氧基或是任意取代的苯并部分;以及R3是(i)－(CH2)nNR10R11,其中n是2或3,且R10和R11各自是低级烷基,或R10和R11与氮原子一起形成饱和的氮杂环或氮杂双环;或(ii)－(CH2)m－Q,其中m是0或1,和Q是通过碳原子连接的饱和氮杂环或氮杂双环基;此外,本发明还涉及包括在通式(IA)内的新化合物,其药物组合物和化合物的制备方法。

主权项

1、通式Ⅰ化合物或其可药用盐：其中：A是任意取代的具有3至6个碳原子，并连接在单环碳原子上的环烷；Ar是苯基，或5或6元杂芳基；R1和R2独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基或氨基，或R1和R2一起形成低级亚烷二氧基或是任意取代的苯并部分；以及R′3是(ⅰ)-(CH2)nNR10R11，其中n是2或3，以及R10和R11各自是低级烷基，或R10和R11与氮原子一起形成饱和的氮杂环或氮杂双环；或(ⅱ)-(CH2)m-Q，其中m是0或1，且Q是通过碳原子连接的饱和氮杂环或氮杂双环基；其前提条件是：(ⅰ)在下述情况下：A是未取代的、或被低级烷基或低级链烯基单取代的环丙烷环，Ar是苯基，R′3是-(CH2)nNR10R11，且R10和R11是低级烷基，此时R10和R11一起至少含有6个碳原子；(ⅱ)在下述情况下：当A是环丙烷环，Ar是苯基，R′3是-(CH2)nNR10R11，n是2，且R10和R11与氮原子一起形成吡咯烷环；或R′3是-(CH2)m-Q，m是0，且Q是托烷基；此时所述环丙烷环至少是单取代的。(ⅲ)在下述情况下：A是未取代的环丁烷环，Ar是苯基，且R1和R2是氢，此时R′3不是二异丙基氨基乙基、二乙基氨基乙基和N-甲基-4-哌啶基；(ⅳ)在下述情况下：A是未取代的环丁烷环，Ar是苯基，R1是氢，且R2是对甲基或对甲氧基，此时R′3不是N-甲基-4-哌啶基；(ⅴ)在下述情况下：A是未取代的环丁烷环，Ar是苯基，且R1和R2一起形成苯并部分，此时R′3不是二甲基氨基乙基和二乙基氨基乙基；(ⅵ)在下述情况下：A是环戊烷环，且Ar是苯基，此时所述环戊烷环至少是单取代的；(ⅶ)在下述情况下：A是未取代的环己烷环，Ar是苯基，R′3是-(CH2)nNR10R11，且R10和R11是低级烷基，此时R10和R11一起至少含有6个碳原子；(ⅷ)在下述情况下：A是环己烷环，Ar是苯基，R′3是-(CH2)m-Q，此时所述环己烷环至少是单取代的。